《苯醯胺類多巴胺腦受體顯像劑的研究》是依託北京師範大學，由劉伯里擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：苯醯胺類多巴胺腦受體顯像劑的研究
- 依託單位：北京師範大學
- 項目負責人：劉伯里
- 項目類別：面上項目
- 負責人職稱：教授
- 申請代碼：B0608
- 研究期限：1993-01-01 至 1995-12-31
- 批准號：29271008
- 支持經費：6.5（萬元）
項目摘要
以D2受體與苯醯胺類化合物的作用特點為依據,根據不可逆機制結構的設計思想,設計合成了氨基和胺取代基的苯醯胺類新型化合物四類22種,製備了大鼠腦多巴胺受體製劑,用H(3)舒必利為示蹤劑建立受體的放射竟爭結合法,求出化合物的IC50值並進行了篩選,結果表明與用CND O/2法計算結論相一致,對篩選後的化合物進行了與受體結合特性研究,並測定了Kd值及大鼠腦的放射性自顯影.採用改進的CND 0/2I法探討了23種Benyamide類D2受體顯像劑的構效關係,初步提出了有關D2受體顯像劑與體內胺基酸殘基相互作用模型,並預測了33種新型Benyamide類配體的親合力大小,指出了D2受體顯像劑的結構效應是芳基平面等六種效應的綜合反應結果.用此模型能夠較好地解釋實驗事實.為藥物設計提供了新的途徑.
