苯海索

苯海索，①臨床用於震顫麻痹，腦炎後或動脈硬化引起的震顫麻痹，對改善流涎有效，對緩解僵直、運動遲緩療效較差，改善震顫明顯，但總的療效不及左旋多巴、金剛烷胺。主要用於輕症及不能耐受左旋多巴的患者。常與左旋多巴合用。②藥物利血平和吩噻嗪類引起的錐體外系反應(遲發運動失調除外)。③肝豆狀核變性。④畸形性肌張力障礙、癲癇、以及服用相關治療慢性精神分裂症藥物和抗精神病藥物所致的靜坐不能。

基本介紹

• 藥品類型：基本藥物
• 藥物名稱：苯海索
• 英文名稱：Trihexyphenidyl
• 中文別名：安坦；三己芬迪
• 英文別名：Cyclodol; Artane; Benzhexol

化學名稱

（±）-α-環己基-α- 苯基- 1 -哌啶丙醇

分子結構式

分子式

C20H31N0

分子量

301

理化性質

常用其鹽酸鹽，為白色輕質結晶性粉末；無臭，味微苦，後有刺痛麻痹感。在甲醇、乙醇或氯仿中溶解，在水中微溶。熔點250～256℃(分解)。

藥理學

對中樞紋狀體M膽鹼受體有拮抗作用，外周抗膽鹼作用較弱，約為阿托品的1/10〜1/3，因此不良反應輕。對平滑肌有直接抗痙攣作用，小量時可有抑制中樞神經系統 作用，大量時則引起腦興奮。抑制突觸間隙中多巴胺的再攝取。口服後胃腸道吸收快而完全，透過血腦屏障進入中樞神經系統，口服1小時起效，作用持續6〜12小時，服量的56%隨尿排出，可分泌入乳汁。消除半衰期為3.7小時。

適應症

①臨床用於震顫麻痹，腦炎後或動脈硬化引起的震顫麻痹，對改善流涎有效，對緩解僵直、運動遲緩療效較差，改善震顫明顯，但總的療效不及左旋多巴、金剛烷胺。主要用於輕症及不能耐受左旋多巴的患者。常與左旋多巴合用。②藥物利血平和吩噻嗪類引起的錐體外系反應(遲發運動失調除外)。③肝豆狀核變性。④畸形性肌張力障礙、癲癇、以及服用相關治療慢性精神分裂症藥物和抗精神病藥物所致的靜坐不能。

用法和用量

由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。

不良反應

①常見的不良反應有心動過速、口乾、便秘、尿瀦留、瞳孔散大、視力模糊等抗膽鹼反應。②大劑量可有中樞神經系統症狀，如幻覺、譫妄、精神病樣表現等。

禁忌症

青光眼、尿瀦留、前列腺肥大者禁用。

注意事項

①老年人對藥物較敏感，注意控制劑量。老年患者可產生不可逆的腦功能衰竭。高齡老年患者慎用。②心血管功能不全者，高血壓患者，腸梗阻或有此病史者，重症肌無力患者，腎功能障礙者，有錐體外系反應的精神病患者慎用。③本品可抑制乳汁的分泌，妊娠及哺乳期婦女慎用。④因過量而中毒時，可用擬扁豆鹼藥等解救。

製劑

片劑：2mg

藥典介紹

【鑑別】（1)取本品約0.lg，加微溫的乙醇5ml溶解後，滴加氫氧化鈉試液至遇石蕊試紙顯鹼性反應，析出的沉澱用乙醇重結晶，乾燥後，依法測定（附錄Ⅵ C)，熔點為112～116°C。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集366圖）一致。(3)本品顯氯化物的鑑別反應（附錄Ⅲ)。【檢查】 酸度 取本品0.50g，加水50ml，加熱至約80℃，振搖使溶解，放冷，依法測定（附錄VI H )，pH值應為5.0～6.0。哌啶苯丙酮 取本品 0.10g，加水40ml，與鹽酸溶液（9→100)lml，加熱使溶解，放冷，加水至100ml，搖勻，照紫外-可見分光光度法（附錄Ⅳ A )，在247nm的波長處測定，吸光度不得大於0.50。有關物質 取本品，加流動相溶解並稀釋製成每lml中約含lmg的溶液，作為供試品溶液；精密量取lml，置200ml量瓶中，加流動相定量稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄V D)試驗，用十八垸基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.1%胺溶液（用磷酸調節pH值至4.0)-乙腈（70：30)為流動相，檢測波長為210nm，理論板數按鹽酸苯海索峰計算不低於2000。取對照溶液20µl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20µl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積（0.5 %)，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍（1.0%）。乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5 % (附錄Ⅷ L )。熾灼殘渣 不得過0.1 %(附錄Ⅷ N)。【含量測定】取本品約0.3g，精密稱定，加無水甲酸10ml與醋酑40ml溶解後，照電位滴定法（附錄Ⅵ A)，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每lml高氯酸滴定液（0.lmol/L)相當於33.79 mg的C20H31N0‧HC1。【類別】抗帕金森病藥。【貯藏】密封保存。