苯替酪胺

苯替酪胺

苯替酪胺分子式C23H20N2O5,密度為1.367g/cm3 ,為白色或類白色結晶性粉末,無臭,味略苦澀。本品在甲醇、乙醇中易溶在丙酮中溶解水中幾乎不溶或不溶,是自然物質安息香酸、酪氨酸、對氨基苯甲酸合成的三肽化合物。

基本介紹

  • 中文名:苯替酪胺
  • 外文名:bentiromide
  • CAS號:37106-97-1
  • 分子式:C23H20N2O5
化合物簡介,基本信息,物化性質,安全信息,藥典標準,主要活性成分,性狀,鑑別,檢查,含量測定,類別,藥理作用,適應症,用法用量,禁忌,注意事項,貯藏,

化合物簡介

基本信息

中文名稱:苯替酪胺
中文別名:胰功定,胺桂苯酸、苯酪肽
英文名稱:bentiromide
英文別名:4-[[2-benzamido-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]benzoic acid; Chymex; Btpaba; Benzoyltyrosyl-p-aminobenzoic acid; N-benzoyl-L-tyrosyl-p-aminobenzoic acid;
Bentiromide; N-Benzoyl-L-tyrosyl-p-aminobenzoesaeure; Ro 11-7891; EINECS 253-349-8;
CAS號:37106-97-1
分子式:C23H20N2O5
結構式:
苯替酪胺
分子量:404.41500
精確質量:404.13700
PSA:115.73000
LogP:3.53410

物化性質

密度:1.367g/cm3
沸點:797.1ºC at 760mmHg
閃點:435.9ºC
折射率:1.678
儲存條件:Store at RT.

安全信息

海關編碼:2924299090

藥典標準

主要活性成分

本品為N-苯甲醯-L-酪氨醯-對氨基苯甲酸。按乾燥品計算,含C23H20N2O5不得少於98.5%。

性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末,無臭,味略苦澀。
熔點
本品的熔點(中國藥典2000年版二部附錄Ⅵ C 第一法)為243~248℃,熔融時同時分解。
比旋度
取本品適量,精密稱定,加二甲基甲醯胺製成每1ml中約含10mg的溶液,在25℃時,依法測定(中國藥典2000年版二部附錄Ⅵ E),按乾燥品計,比旋度為+82°~+89°。

鑑別

(1)取本品25mg,加50%乙醇溶液2ml,微熱溶解後,加含亞硝酸鈉的硝酸汞試液(取硝酸汞40g及亞硝酸鈉4g,加硝酸32ml及水15ml溶解),2滴,應顯紅色,冷卻,應有褐色沉澱析出。
(2)取本品約25mg,加50%乙醇溶液2ml,微熱溶解後,放冷,加甲苯1滴及1%1-亞硝基-2-萘酚的乙醇溶液1滴,加熱,再加硝酸2滴,搖勻,應顯橙紅色。

檢查

氯化物
取本品1.0g,加乙醇50ml溶解後,濾過,取濾液25ml,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ A)與標準氯化鈉溶液5.0ml製成的對照液比較,不得更濃(0.01%)。
對氨基苯甲酸
取本品細粉0.5g,加稀鹽酸10ml,振搖,濾過,取濾液5ml,加0.1%亞硝酸鈉溶液1ml搖勻,放置3分鐘,加0.5%氨磺酸胺溶液1ml,搖勻,放置3分鐘,加0.1%二鹽酸N-(1-萘基)-乙二胺溶液1ml,搖勻,放置10分鐘,與標準對氨基苯甲酸溶液(精密稱取對氨基苯甲酸62.5mg,置25ml量瓶中,加乙醇10ml溶解,加水至刻度,搖勻,精密量取1ml,加水至100ml,即得) 0.2ml,加稀鹽酸5ml,用同一方法製成的對照液比較,不得更深(0.002%)。
乾燥失重
取本品,在105℃乾燥恆重,減失重量不得過1.0%(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣
取本品1g,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ H 第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

含量測定

取本品約0.5g,精密稱定,加中性乙醇(對溴麝香草酚藍指示液顯中性)30ml,振搖溶解後,加溴麝香草酚藍指示液3滴,用0.1mol/L氫氧化鈉滴定液滴定,每1ml的0.1mol/L氫氧化鈉滴定液相當於40.44mg的C23H20N2O5。

類別

診斷用藥。

藥理作用

本品系自然物質安息香酸、酪氨酸、對氨基苯甲酸合成的三肽化合物。口服後,其在十二指腸和小腸中不受消化液中其他酶的影響,僅胰腺外分泌的糜蛋白酶對本品有特異的分解能力,分解產物之一為對氨苯甲酸(PABA),PABA在小腸被吸收,在肝臟代謝後由腎臟從尿中排出。如胰功能障礙,胰分泌糜蛋白酶則減少。因此,口服本品後測定規定時間內尿中PABA的排出率,可間接反映出胰腺外分泌功能狀態,以診斷胰腺外分泌功能。

適應症

適用於慢性胰腺炎、胰腺癌、胰硬化和糖尿病等胰腺外分泌功能障礙的診斷。

用法用量

口服:0.5g/次,當日早晨空腹留小量尿液作對照。用藥時應記下實際含量,再飲水300ml,為利尿起見,服藥後1h再飲水200ml,從服藥起收集6h全部尿量待查。

禁忌

急性胰腺炎、肝炎和肝腎功能嚴重衰竭及小腸吸收不良者禁用。

注意事項

服藥前3天禁用胰酶製劑、磺胺類、氯黴素、利尿藥、利膽藥、複合維生素B等藥物,以免干擾診斷。檢查前1天晚飯後直到服藥後6h之內禁食,可飲水。

貯藏

密封保存。

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