苯噻啶

苯噻啶主要用於典型和非典型性偏頭痛，能減輕症狀及發作次數，療效顯著，但對偏頭痛急性發作無即刻緩解作用。也可試用於紅斑性肢痛症、血管神經性水腫、慢性蕁麻疹以及房性和室性早搏等。本品毒性小，可長期服用。

基本介紹

• 中文名：苯噻啶
• 英文名：pizotifen
• 別稱：新度美安
• 化學式：C19H21NS
• 分子量：295.44
• CAS登錄號：15574-96-6
• EINECS登錄號：239-632-9
• 熔點：140-142°C

編號系統

CAS號：15574-96-6

MDL號：暫無

EINECS號：239-632-9

RTECS號：暫無

BRN號：暫無

PubChem號：

物性數據

暫無

毒理學數據

暫無

生態學數據

暫無

分子結構數據

暫無

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值（XlogP）:3.8

2.氫鍵供體數量:0

3.氫鍵受體數量:2

4.可旋轉化學鍵數量:0

5.互變異構體數量:無

6.拓撲分子極性表面積:31.5

7.重原子數量:21

8.表面電荷:0

9.複雜度:406

10.同位素原子數量:0

11.確定原子立構中心數量:0

12.不確定原子立構中心數量:0

13.確定化學鍵立構中心數量:0

14.不確定化學鍵立構中心數量:0

15.共價鍵單元數量:1

性質與穩定性

理化性質

類白色針狀結晶，無臭，味苦。熔點147.5—151.5℃。能溶於乙醇、氯仿等有機溶劑或酸溶液，不溶於水。以2-氯甲基噻吩為原料經多步反應合成而得。為鎮痛藥。主要用於治療典型及非典型的偏頭痛，也可用於慢性蕁麻疹、房性及室性早搏。

貯存方法

暫無

合成方法

暫無

用途

暫無

安全信息

危險運輸編碼：暫無

危險品標誌： 暫無

安全標識：暫無

危險標識：暫無

藥物說明

【中文名稱】： 苯噻啶

【簡寫拼音】： BSL

【英文名稱】： Pizotifen

英文別名:Sandomigran; Sanomigran; 4-(9,10-dihydro-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-4-ylidene)-1-methylpiperidine

【所屬類別】： 抗組胺藥||鎮痛藥

藥物說明：

【藥理作用】 本藥為5-羥色胺對抗劑，並有很強的抗組胺和較弱的抗乙醯膽鹼作用。

【用法用量】 口服，每次0.5～1mg，每日1～3次。為減輕嗜睡副作用，可在第1～3天，每晚1片，第4～6天，每日中午及晚上各1片，第7天起每日早、午、晚各1片。如病情基本控制，可酌情遞減，每周遞減1片到適當劑量維持。對房性及室性早搏患者，劑量為每日3次，每次1片。

【不良反應】1.嗜睡和食慾亢進：嗜睡常見於開始服藥的1～2周內，繼續服藥後可逐漸減輕或消失，體重在服藥6個月後逐漸穩定。故駕駛人員、空中作業者慎用。
2.其他副作用：有肌肉酸痛或痛性痙攣、不安腿、液體瀦留、輕度頭痛、眩暈、面部潮紅、性慾降低、癲癇發作加重、多夢、心悸、皮疹、月經紊亂、失眠和白細胞下降等。
3.抗膽鹼作用：故對青光眼、前列腺肥大者及孕婦禁用。另外，長期使用苯噻啶應注意血象變化。

【注意事項】 (1) 本品可引起嗜睡、乏力、食慾增加、體重增長，偶可引起噁心、頭暈、面紅、肌肉痛等：一般常見於開始服藥1～2周內，繼續服藥可逐漸減輕或消失。
(2) 閉角形青光眼或前列腺肥大尿閉患者忌用。
(3) 機動車駕駛員及高空作業者應遵醫囑慎用苯噻啶。

【用藥說明】 (1) 本品毒性較小可長期服用;一般連續服藥半年後可暫停半月至1月以下觀察停藥後的效果，且避免藥物在體內的蓄積。
(2) 長期服用應注意血象變化。
(3) 苯噻啶不宜與單胺氧化酶抑制劑合用。

【規格】 片劑：每片0.5mg。

藥物分析

方法名稱： 苯噻啶原料藥—苯噻啶的測定—非水滴定法

套用範圍： 本方法採用滴定法測定苯噻啶原料藥中苯噻啶的含量。

本方法適用於苯噻啶原料藥。

方法原理： 供試品加冰醋酸溶解後，加結晶紫指示液，用高氯酸滴定液滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正，根據滴定液使用量，計算苯噻啶的含量。

試劑： 1. 冰醋酸

2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

3. 結晶紫指示液

4. 基準鄰苯二甲酸氫鉀

儀器設備：

試樣製備： 1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配製：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，搖勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙醯化，則須用水分測定法測定本液的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%~0.2%。

標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的2. 結晶紫指示液

取結晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。

操作步驟： 精密稱取供試品約0.2g，加冰醋酸10mL溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於29.54mg的C19H21NS。

註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。