苯丙氨酯一般指苯丙氨酸（Phenprobamate），別名苯丙氨酯，是一種化學品。化學名稱為3-苯基-1-丙醇氨基甲酸酯，CAS號為673-31-4，分子式為C10H13NO2， 分子量為179.21600。臨床上主要用於治療原發全身性癲癇、四肢肌腱炎、韌帶損傷、肌緊張痛、神經痛及風濕性關節炎。
基本介紹
- 中文名：苯丙氨酯
- 外文名：Phenprobamate
- CAS號：673-31-4
- 分子式：C10H13NO2
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化合物簡介
基本信息
中文名稱：苯丙氨酯
中文別名：3-苯基-1-丙醇氨基甲酸酯、 苯丙氨酸
英文名稱：3-phenylpropyl carbamate
英文別名：Eirenal; Extacol; benzenepropanol; Proformiphen; Nelaxan
CAS號：673-31-4
分子式：C10H13NO2
化學結構：
分子量：179.21600
精確質量：179.09500
PSA：52.32000
LogP：2.41480
物化性質
密度：1.103g/cm3
沸點：349.5ºC at 760 mmHg
閃點：183.1ºC
折射率：1.532
藥物相關信息概況
藥品名稱
中文名稱：苯丙氨酯
英文名稱： Phenprobamate
曾用名稱：強筋松
分類
神經系統藥物 > 抗癲癇藥物 > 其他
劑型
1.片劑：200mg、400mg、600mg。
2.口服混懸劑：600mg/5mL。
藥理作用
苯丙氨酯可以有效地阻斷由最大電驚厥、戊四氮或印防已毒素誘發的癲癇發作，對荷包牡丹鹼誘發的癲癇發作增加藥物劑量也可控制。這些結果提示其既可提高癲癇發作閾值，又可阻斷電活動的擴布，從而發揮抗癲癇作用。
藥代動力學
口服經胃腸道吸收快而完全，1～4h達血漿濃度峰值，血漿蛋白結合率僅為25%～35%。苯丙氨酯經肝細胞色素P450酶系統代謝。90%以上隨小便排出，其中40%～49%以原形排出。血漿半衰期平均為20h，與其他抗癲癇藥物合用時，半衰期為11～16h。
適應證
苯丙氨酯對原發全身性癲癇，如青少年肌陣攣癲癇和失神小發作有效。隨後的研究證實其對部分性發作以及部分性發作繼發大發作也有效。近期研究發現苯丙氨酯對難治性癲癇和Lennox-Gas-taut綜合徵療效較好，可單用，也可與其他抗癲癇藥物合用。
用於四肢肌腱炎、韌帶損傷、肌緊張痛、神經痛及風濕性關節炎。
禁忌證
對苯丙氨酯過敏者禁用。
注意事項
苯丙氨酯與其他藥物合用時，可使丙戊酸鈉血漿濃度增加。
不良反應
常見的有頭痛、噁心、消化不良、嘔吐、眩暈和嗜睡，這類副反應均可耐受。偶有輕度體重減輕和失眠。
用法用量
口服。成人初始劑量每天1200mg，分2次～3次服用。2天后增加至每天2400mg，然後逐漸加至控制發作。最大劑量不超過每天3600mg，分3～4次服。2歲以上的兒童初始劑量每天15mg/kg，分次服。2天后增加至每天30mg/kg，最大劑量不超過每天45mg/kg。
藥物相互作用
苯丙氨酯與其他藥物合用時，可使丙戊酸鈉血漿濃度增加。卡馬西平血血漿濃度降低。反之丙戊酸鈉亦可提高苯丙氨酯血漿濃度，而卡馬西平和苯妥因鈉則促進其代謝，降低血漿濃度。
專家點評
苯丙氨苯丙氨酯又叫非氨酯，是防止癲癇發作，有抗癲癇作用的甲丙氨酯（眠爾通）的衍生物。對原發全身性癲癇，如青少年肌陣攣癲癇和失神小發作有效。成人初始劑量每天1200mg，分2次～3次服用。2天后增加至每天2400mg，然後逐漸加至控制發作。最大劑量不超過每天3600mg，分3～4次服。
