艾達生

成份

化學名稱：本品的主要成分為鹽酸表柔比星，化學名為（7S：9S）-9-羥乙醯基-4-甲氧基-7，8，9，10-四氫-6，7，9，11-四羥基-7-O-(2，3，6-三去氧-3-氨基-α-L-阿拉伯吡喃糖基)-5，12-萘二酮鹽酸鹽。
化學結構式：
分子式：C₂₇H₂₉NO₁₁·HCL
分子量：579.98
輔料：乳糖

性狀

本品為鮮紅色或橙紅色凍乾塊狀物；有引濕性。

適應症

用於治療白血病，惡性淋巴瘤，多發性骨髓瘤，乳腺癌、肺癌、軟組織肉瘤、胃癌、肝癌、結腸直腸癌、卵巢癌等。

規格

10mg

用法用量

表柔比星單獨用藥時，成人劑量為按體表面積一次60～90mg/m[sup]2[/sup]，聯合化療時，每次50～60mg/m[sup]2[/sup]靜脈注射。根據病人血象可間隔21天重複使用。

不良反應

1．與阿黴素相似，但程度較低，尤其是心臟毒性和骨髓抑制毒性；
2．其它不良反應有：脫髮，60～90%的病例可發生，一般可逆，男性有鬍鬚生長受抑；黏膜炎，用藥的第5～10天出現，通常發生在舌側及舌下黏膜；胃腸功能紊亂，如噁心、嘔吐、腹瀉；曾有報導偶有發熱、寒顫、蕁麻疹、色素沉著、關節疼痛。

禁忌

1．禁用於因用化療或放療而造成明顯骨髓抑制的病人；
2．已用過大劑量蒽環類藥物(如阿黴素或柔紅黴素)的病人；
3．近期或既往有心臟受損病史的病人。

注意事項

1．關於心臟毒性
(1)可導致心肌損傷，心力衰竭。動物實驗和短期人體實驗表明，表柔比星的心臟毒性比它的同分異構體阿黴素小。比較性研究表明，表柔比星和阿黴素引起相同程度心功能減退的蓄積劑量之比為2：1。在表柔比星治療期間仍應嚴密監測心功能，以減少發生心力衰竭的危險(這種心力衰竭甚至可以在終止治療幾周后發生，並可能對相應的藥物治療無效)；
(2)對目前或既往接受縱隔、心包區合併放療的病人，表柔比星心臟毒性的潛在危險可能增加；
(3)在確定表柔比星最大蓄積劑量時，與任何具有潛在心臟毒性藥物聯合用藥時應慎重；
(4)在每個療程前後都應進行心電圖檢查。蒽環類，尤其是阿黴素所引起的心肌病，在心電圖上表現為QRS波群持續性低電壓、收縮間期的延長超過正常範圍(PEP/LVET)，以及射血分數減低。對接受表柔比星治療的病人，心電監護是非常重要的，可以通過無創傷性的技術如心電圖、超聲心動圖來評估心臟功能。如有必要，可通過放射性核素血管造影術測量射血分數。
2．關於肝腎功能影響
(1)由於表柔比星經肝臟系統排泄，故肝功能不全者應減量，以免蓄積中毒。中度肝功能受損者(膽紅素1.4～3mg/100ml或BSP滯留量9～15%)，藥量應減少50%。重度肝功能受損者（膽紅素大於3mg/100ml或BSP滯留量大於15%)藥量應減少75%；
(2)中度腎功能受損患者無需減少劑量，因為僅少量的藥物經腎臟排出。表柔比星和其它細胞毒藥物一樣，因腫瘤細胞的迅速崩解而引起高尿酸血症。應檢查血尿酸水平，通過藥物控制此現象的發生；另外，在用藥1～2天內可出現尿液紅染；
3．關於骨髓抑制
可引起白細胞及血小板減少，應定期進行血液學監測。
4．關於給藥說明
(1)靜脈給藥，用滅菌注射用水稀釋，使其終濃度不超過2mg/ml。
(2)建議先注入生理鹽水檢查輸液管通暢性及注射針頭確實在靜脈之後，再經此通暢的輸液管給藥。以此減少藥物外溢的危險，並確保給藥後靜脈用鹽水沖洗。
(3)表阿黴素注射時溢出靜脈會造成組織的嚴重損傷甚至壞死。小靜脈注射或反覆注射同一血管會造成靜脈硬化。建議以中心靜脈輸注較好。
(4)不可肌肉注射和鞘內注射。