艾洛克主要成份為枸櫞酸他莫昔芬，其化學名稱為：(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺枸櫞酸鹽。
基本介紹
- 藥品名稱：艾洛克
- 外文名稱：Tamoxifen Citrate Tablets
- 主要用藥禁忌：有眼底疾病者禁用
藥品名稱,性 狀,藥理毒理,藥代動力學,適 應 症,用法用量,不良反應,其他,
藥品名稱
通用名：枸櫞酸他莫昔芬片
英文名：Tamoxifen Citrate Tablets
漢語拼音：Juyuansuan Tamoxifen pian
分子式：C26H29NO·C6H8O7
分子量：563.65
性 狀
本品為白色片。
藥理毒理
他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結構與雌激素相似，存在Z型和E型兩個異構體。兩者物理化學性質各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內有雌激素受體（ER），則雌激素進入腫瘤細胞內，與其結合，促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構體進入細胞內，與ER競爭結合，形成受體複合物，阻止雌激素做作用的發揮，從而抑制乳腺癌細胞的增殖。
藥代動力學
本品為口服，吸收迅速。口服後6～7.5小時，在血中達最高濃度，t1/2α7～14小時，4天或4天后出現血中第二高峰，可能是肝腸循環引起， t1/2β大於7天。其排泄較慢，主要從糞便排泄，約占4/5，尿中排泄較少，約1/5.口服後13天時仍可從糞便中檢測得到。
適 應 症
1、治療女性復發轉移乳腺癌。
2、用作乳腺癌手術後轉移的輔助治療，預防復發。
用法用量
口服，每次10mg（1片），每日2次，也可每次20mg（2片），每日2次。
不良反應
治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重，繼續治療可逐漸減輕。少數病人有不良反應。其中胃腸道反應：食欲不振，噁心，嘔吐，腹瀉；生殖系統：月經失調，閉經，陰道出血，外陰搔癢，子宮內膜增生，內膜息肉和內膜癌；皮膚：顏面潮紅，皮疹，脫髮。骨髓：偶見白細胞和血小板減少；肝功：偶見異常；眼睛：長時間（17 個月以上）大量（每天240～320mg）使用可出現視網膜病或角膜混濁。罕見的、需引起注意的不良反應：精神錯亂，肺栓塞（表現為氣短），血栓形成，無力，嗜睡。
其他
【禁 忌】有眼底疾病者禁用
【注意事項】有肝功能異常者應慎用。如有骨轉移，在治療初期需定期查血鈣。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對胎兒有影響，妊娠，哺乳期婦女禁用。
【藥物相互作用】雌激素可影響本品治療效果。
【規 格】10mg（按他莫昔芬計算）
【貯 藏】遮光，密封保存。
【包 裝】12片*5板/盒 PVC 鋁箔
【有 效 期】暫定二年
【批准文號】國藥準字H22026675
【生產企業】長春大政藥業科技有限公司
