成份
本品主要成分為腺苷。
化學名稱為:6-氨基-9-β-D-呋喃核糖基-9-H-嘌呤
化學結構式:
分子式:C10H13N5O4
分子量:267.24
輔料:氯化鈉。
性狀
本品為無色澄明液體。
適應症
用於超聲心動圖藥物負荷試驗,輔助診斷冠心病。
規格
30ml:90mg
用法用量
本品僅限在醫院使用,供靜脈輸液用。成人140μg/Kg/min,輸注時間6分鐘,總劑量0.8mg/Kg。
輸注速率(ml/min)=0.140(mg/kg/min)x總體重/腺苷濃度(3mg/ml)
不良反應
面紅,呼吸困難,胸部不適,咽喉、頸部或頜部不適,胃腸道不適,頭暈/頭昏,上肢不適,ST段壓低,1度或2度傳導阻滯,感覺異常,低血壓,神經過敏,心律失常。嚴重的不良反應,包括背部不適,下肢不適,無力,非致命的心肌梗塞,威脅生命的心律不齊,3度AV傳導阻滯,心動過緩,竇房傳導阻滯,竇性停搏,出汗,心悸,T波改變,高血壓,倦睡,情緒不穩,寒顫,陰道壓迫感,尿急,咳嗽,視力模糊,口乾,耳不適,金屬味,鼻充血,盲點,舌不適。曾有引起心臟驟停、持續性室速、非致命性心肌梗塞的報導,尤其是不穩定性心絞痛患者危險性更大,應具備復甦措施。
禁忌
· 二度或三度AV傳導阻滯者(帶有人工起搏器者除外)
· 竇房結疾病患者(帶有人工起搏器者除外)
· 已知或估計有支氣管狹窄或支氣管痙攣的肺部疾病的患者(例如哮喘)
· 已知對腺苷有超敏反應的患者。
注意事項
本品只能靜脈滴注。
存在一度AV傳導阻滯及房室束傳導分枝阻滯者,植物性神經功能障礙,瓣膜狹窄性心臟病、心包炎或心包積液、狹窄性頸動脈病,未校正的血容量減少的病人,與支氣管狹窄無關的阻塞性肺部疾病的患者(如肺氣腫)應慎用腺苷,凡與腺苷有協同相加或抑制的藥物應慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚不明確;除非特殊需要,應慎用腺苷。
兒童用藥
尚不明確;除非特殊需要,應慎用腺苷。
老年用藥
可以使用,其餘參見【禁忌】和【注意事項】。
藥物相互作用
其它作用於心臟的藥物(如β-腎上腺素阻斷劑、強心苷、鈣通道阻滯劑),腺苷受體拮抗劑(如咖啡因、茶鹼)、腺苷作用增強劑(如潘生丁)可能對腺苷負荷試驗造成影響,一般不宜在至少5個半衰期內使用。
藥物過量
腺苷在血液中的半衰期小於10秒,腺苷的副作用(當其出現時)在停止輸注時很快消除,但延遲的和持續的藥效仍可觀察到。腺苷受體拮抗劑,例如氨茶鹼,可用於中止持續性的副作用,5-15mg稀釋成20ml於1-2分鐘內注入;或250mg稀釋成20ml於5 分鐘內注入。若氨茶鹼不能消除缺血反應,應使用硝酸酯類藥物。
藥理毒理
腺苷是一種強血管擴張劑,通過激活嘌呤受體鬆弛平滑肌和調節交感神經傳遞減少血管張力而產生藥理作用。腺苷明顯增加正常冠狀動脈血流,而對狹窄動脈血流增加很小或沒有增加,造成心肌供血重新分布,與核素顯象或超聲心動圖等方法相結合,可用於冠心病診斷,具有較高的敏感性和特異性。
腺苷是一種存在於身體細胞中的內源性核苷,毒性較低,其注射液無過敏性、溶血性、血管刺激性等作用。
藥代動力學
腺苷靜脈注射給藥後,很快進入血液循環中,並被清除細胞攝取,主要由紅細胞和血管內皮細胞攝取。細胞內的腺苷很快被代謝掉,或經腺苷激酶磷酸化而成單磷酸腺苷,或經細胞內的腺苷脫氨酶脫氨而成肌苷;細胞外的腺苷半衰期小於10秒,主要由細胞攝取而清除,其餘部分可通過腺苷脫氨的形式進行脫氨。由於腺苷的激活與滅活均不通過肝腎代謝,因此肝腎功能衰退不改變腺苷的藥效和耐受性。
貯藏
密封,室溫(10-30℃)保存。避免冷凍,若因冷凍產生結晶,加溫至室溫既可溶解。使用前應檢查藥品外觀,藥液必須澄明,無混濁、沉澱產生。
包裝
模製注射劑瓶,1支/盒。
有效期
暫定24個月
執行標準
WS-928(X-687)-2002(2)
批准文號
國藥準字H20030321
生產企業
瀋陽光大製藥有限公司
核准日期
2007年6月19日