舒洛地特軟膠囊，適應症為有血栓形成危險的血管疾病。
基本介紹
- 藥品名稱：舒洛地特軟膠囊
- 藥品類型：處方藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為舒洛地特
化學名稱 ：葡糖醛酸基葡糖胺聚糖硫酸鹽
化學名稱 ：葡糖醛酸基葡糖胺聚糖硫酸鹽
性狀
本品為磚紅色軟膠囊，內含白色至灰色微細顆粒的混懸物。
適應症
有血栓形成危險的血管疾病。
規格
250 LSU
用法用量
軟膠囊：每次1粒，每天2次，距用餐時間要長，如在早上十時和晚上十時服用。
通常用注射劑開始治療，維持15-20天，然後服用膠囊30至40天，即45至60天為一療程。一年應至少使用2個療程。
亦可遵醫囑調節用藥劑量。
通常用注射劑開始治療，維持15-20天，然後服用膠囊30至40天，即45至60天為一療程。一年應至少使用2個療程。
亦可遵醫囑調節用藥劑量。
不良反應
以下的不良反應極少發生：
軟膠囊：噁心、嘔吐和上腹痛等胃腸道紊亂症狀。
如有其它或更嚴重的不良反應，請立即通知醫生。
軟膠囊：噁心、嘔吐和上腹痛等胃腸道紊亂症狀。
如有其它或更嚴重的不良反應，請立即通知醫生。
禁忌
對本品，肝素或肝素樣藥物過敏者，有出血素質或患出血性疾病者。
注意事項
本藥十分安全，並無特殊注意事項。但在同時使用抗凝劑治療時，最好定期監測凝血指標。
不相容性：由於舒洛地特是一種酸性多糖，靜脈輸液時可能與鹼性物質作用形成複合物。常見的靜脈輸液時不相容的藥物有 ：維生素K、維生素B複合物、氫化可的松、透明質酸酶 、葡萄糖酸鈣、季銨鹽、氯黴素、四環素和鏈黴素等。
對駕駛和操縱機械的影響：無
請放在兒童不能接觸的地方。
不相容性：由於舒洛地特是一種酸性多糖，靜脈輸液時可能與鹼性物質作用形成複合物。常見的靜脈輸液時不相容的藥物有 ：維生素K、維生素B複合物、氫化可的松、透明質酸酶 、葡萄糖酸鈣、季銨鹽、氯黴素、四環素和鏈黴素等。
對駕駛和操縱機械的影響：無
請放在兒童不能接觸的地方。
孕婦及哺乳期婦女用藥
雖然胎兒毒性研究並未表明本藥有胚胎-胎兒毒性作用，妊娠期仍不建議使用本品。
兒童用藥
未進行舒洛地特針對兒童的藥代動力學研究，關於兒童患者的臨床經驗也有限。
老年用藥
未進行舒洛地特針對老年人的藥代動力學研究。但是在上市後監測的至少13個包含老年患者的臨床研究中，未發現老年患者在藥品安全性和有效性方面與其他成年患者存在差異。因此沒有針對老年患者的特別注意事項，用藥是無需調整劑量。
藥物相互作用
由於舒洛地特是肝素樣分子，它可增加肝素本身或同時口服使用的其他抗凝劑的抗凝作用。
藥物過量
出血是藥物過量的唯一副作用。如果出血，需注射1%的硫酸魚精蛋白（3 mL i.v. = 30 mg），和肝素出血時一樣使用。
藥理毒理
藥理作用：
舒洛地特是一種對動脈和靜脈均有較強抗血栓形成作用的葡糖胺聚糖。
舒洛地特的抗血栓效果主要是與劑量依賴性地抑制一些凝血因子，特別是抑制活化的第X因子有關。因為其對凝血酶的干擾很小，因此基本上避免了一般的抗凝作用所導致的後果。舒洛地特抗血栓的作用還通過抗血小板聚集，激活循環和血管壁的纖溶系統而發揮作用。
舒洛地特還可以通過降低纖維蛋白原水平使有血栓形成危險的血管病變病人的血粘度參數恢復正常。
舒洛地特的藥理學作用還包括激活脂蛋白脂肪酶，從而使患者的脂質水平恢復正常。
毒理
-急性毒性 ：小鼠和大鼠接受高達240 毫克/公斤體重的口服給藥劑量，無任何中毒症狀。小鼠的半致死劑量(LD50 ) 超過9000 毫克/公斤體重（口服），1980毫克/公斤體重（腹腔注射） ；大鼠的半致死劑量(LD50 ) 超過9000毫克/公斤體重（口服），2385毫克/公斤體重（腹腔注射）。
-亞急性毒性 ：狗連續21天以10 毫克 / 公斤的劑量口服給藥，未發現不耐受現象，血液化學參數和主要器官的病理解剖學也未發生改變。
-長期毒性 ：大鼠和狗接受20毫克/公斤體重的口服給藥劑量180天，療程結束後血液、尿液和糞便的參數及主要器官的組織學參數均無重要改變。
-胎兒毒性 ：對大鼠和兔進行胎兒毒性試驗（25 毫克/公斤體重，口服），未發現對胚胎－胎兒毒性。
-致突變作用 ：進行了以下試驗，未發現致突變作用 ：艾姆斯試驗；人類淋巴細胞的非程式化DNA修複合成試驗 ；麴黴屬分離試驗 ；麴黴屬交換試驗 ；麴黴屬蛋氨酸抑制因子試驗。
舒洛地特是一種對動脈和靜脈均有較強抗血栓形成作用的葡糖胺聚糖。
舒洛地特的抗血栓效果主要是與劑量依賴性地抑制一些凝血因子，特別是抑制活化的第X因子有關。因為其對凝血酶的干擾很小，因此基本上避免了一般的抗凝作用所導致的後果。舒洛地特抗血栓的作用還通過抗血小板聚集，激活循環和血管壁的纖溶系統而發揮作用。
舒洛地特還可以通過降低纖維蛋白原水平使有血栓形成危險的血管病變病人的血粘度參數恢復正常。
舒洛地特的藥理學作用還包括激活脂蛋白脂肪酶，從而使患者的脂質水平恢復正常。
毒理
-急性毒性 ：小鼠和大鼠接受高達240 毫克/公斤體重的口服給藥劑量，無任何中毒症狀。小鼠的半致死劑量(LD50 ) 超過9000 毫克/公斤體重（口服），1980毫克/公斤體重（腹腔注射） ；大鼠的半致死劑量(LD50 ) 超過9000毫克/公斤體重（口服），2385毫克/公斤體重（腹腔注射）。
-亞急性毒性 ：狗連續21天以10 毫克 / 公斤的劑量口服給藥，未發現不耐受現象，血液化學參數和主要器官的病理解剖學也未發生改變。
-長期毒性 ：大鼠和狗接受20毫克/公斤體重的口服給藥劑量180天，療程結束後血液、尿液和糞便的參數及主要器官的組織學參數均無重要改變。
-胎兒毒性 ：對大鼠和兔進行胎兒毒性試驗（25 毫克/公斤體重，口服），未發現對胚胎－胎兒毒性。
-致突變作用 ：進行了以下試驗，未發現致突變作用 ：艾姆斯試驗；人類淋巴細胞的非程式化DNA修複合成試驗 ；麴黴屬分離試驗 ；麴黴屬交換試驗 ；麴黴屬蛋氨酸抑制因子試驗。
藥代動力學
舒洛地特的藥代動力學資料是通過測量用放射性標記的產品的濃度而獲得的。同時由於這些方法在生物製品上的局限，也通過其藥理學作用進行計算（藥代學效果）。
口服舒洛地特的血濃度資料顯示，它是在初次吸收，血管組織攝取和緩慢地二次釋放間的動態平衡，所以比較複雜。觀察到的主要特性為 ：迅速吸收，在第2小時達到血藥濃度峰值 ；非常大的表觀分布容積，這同動物試驗的觀察結果相一致，即血管組織（尤其是內皮組織）的較大的特異性的分布；然後是在最初的絕對最大峰值後出現的相對最高和最低血漿水平，這可能是從血管組織中的二次釋放的結果。
舒洛地特主要通過肝臟代謝，通過腎臟排泄。
在給藥後96小時內，被標記的藥物的55%的放射活性在尿中檢出。48小時內糞便中檢出的放射活性為23%。48小時後沒有標記物在糞便中檢出。
口服舒洛地特的血濃度資料顯示，它是在初次吸收，血管組織攝取和緩慢地二次釋放間的動態平衡，所以比較複雜。觀察到的主要特性為 ：迅速吸收，在第2小時達到血藥濃度峰值 ；非常大的表觀分布容積，這同動物試驗的觀察結果相一致，即血管組織（尤其是內皮組織）的較大的特異性的分布；然後是在最初的絕對最大峰值後出現的相對最高和最低血漿水平，這可能是從血管組織中的二次釋放的結果。
舒洛地特主要通過肝臟代謝，通過腎臟排泄。
在給藥後96小時內，被標記的藥物的55%的放射活性在尿中檢出。48小時內糞便中檢出的放射活性為23%。48小時後沒有標記物在糞便中檢出。
貯藏
於30℃以下保存。
包裝
鋁塑泡罩包裝。12粒/盒，25粒/盒，50粒/盒。
有效期
60個月
注意：請不要在包裝上所印的失效期後使用本品。
注意：請不要在包裝上所印的失效期後使用本品。
執行標準
進口藥品註冊標準JX20030143
