舒林酸片

成份

本品主要成份及化學名稱為：主要成份為舒林酸，化學名為(Z)-2-甲基-1-[(4-甲基亞磺醯苯基)亞甲基]-5-氟-1H-茚-3-乙酸
分子式：C₂₀H₁₇FO₃S
分子量：356.41

性狀

本品為橙黃色片。

適應症

適用於類風濕關節炎，退行性關節病。

規格

0.1g

用法用量

（1）成人常用量：一次0.2g（2片），一日早晚各1次；鎮痛時可8小時後重複。
（2）2歲以上兒童常用量：按體重一次2.25mg/kg，一日2次，每日劑量不得超過6mg/kg。

不良反應

（1）常見不良反應為胃腸道反應，包括上腹痛、腹脹、消化不良、噁心、腹瀉、便秘、納差等，發生消化道潰瘍者較少。
（2）中樞神經系統症狀一般極少發生，主要有頭暈、頭痛、嗜睡、失眠。
（3）骨髓抑制、急性腎功能衰竭、心力衰竭、無菌性腦膜炎、肝損害和史蒂文撕-詹森(Stevens-Johnson)綜合徵則罕見。
（4）其它：偶見皮疹、瘙癢、急躁、憂鬱等。

禁忌

（1）對本品或其它非甾體抗炎藥有過敏者禁用。
（2）活動性消化性潰瘍者或曾有潰瘍出血或穿孔史者禁用。

注意事項

（1）有消化性潰瘍史，目前無活動性潰瘍的患者需在嚴密觀察下使用本品。
（2）用藥期間應定期監測大便潛血、血象、肝腎功能。
（3）將本品放置於兒童不易接觸的地方。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期及哺乳期婦女不宜服用。

兒童用藥

2歲以下兒童不宜服用。

老年用藥

有腎功能明顯減退，應相應減少服用藥劑量。

藥物相互作用

（1）與抗凝藥華法林同時服用時可致凝血酶原時間延長。
（2）與降糖藥（甲磺丁脲等）同服可使空腹血糖下降明顯。
（3）與阿司匹林同服可降低本藥活性，使本品的療效反而降低，且可能出現周圍神經病變。

藥物過量

藥物超量中毒時應給予緊急處理包括洗胃、催吐、服用活性炭，同時予以對症支持治療。

藥理毒理

本品為一活性極小的前體藥,口服吸收後在體內代謝成為硫化物後才具有明顯抗炎、鎮痛作用，硫化物為選擇性的環氧化酶抑制劑，可減少前列腺素的合成，其作用較舒林酸本身強500倍，但對腎臟中生理性前列腺素的合成影響不大。由於其以非活性形式通過胃腸道，因此對胃腸道刺激性小，對腎血流量和腎功能影響亦較少。本品還能抑制5-羥色胺的釋放，以及抑制膠原誘發的血小板聚集作用，延長出血時間。

藥代動力學

口服後約90%被吸收，吸收迅速，服藥後血藥濃度達峰值時間為1～2小時，食物可延緩其吸收，達峰值時間為4～5小時。分布以血漿中濃度最高，其次是肝、胃、腎、小腸及其它組織。本品95%與血漿蛋白結合，舒林酸半衰期為7小時，活性物半衰期為18小時。藥物最終以母藥或無活性代謝物或葡萄糖醛酸結合物形式通過糞便和尿液排出，有活性成分大部分轉回母藥。代謝物從尿中排泄約占服用量的74%，另26%以各種未簽定物從糞中排出。