膽茶鹼片

膽茶鹼片，適應症為適用於支氣管哮喘，也用於心源性哮喘。

基本介紹

• 藥品名稱：膽茶鹼片
• 藥品類型：處方藥
• 用途分類：茶鹼類

成份

本品主要成分為膽茶鹼，化學名稱為：1，3-二甲基-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮N,N,N-三甲基-2-羥基乙銨鹽。

分子式：C₁₂H₂₁N₅O₃

分子量：283.33

性狀

本品為白色片。

適應症

適用於支氣管哮喘，也用於心源性哮喘。

規格

0.1g

用法用量

口服給藥：
1.成人常用量，一次0.1～0.2g(1-2片)，一日3次；極量：一次0.5g(5片)，一日1g。
2.小兒常用量，一日按體重10～15mg/kg，分3～4次。

不良反應

茶鹼的毒性常出現在血清濃度為15～20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有噁心、嘔吐、易激動、失眠等，當血清濃度超過20μg/ml，可出現心動過速、心律失常，血清中茶鹼超過40μg/ml，可發生髮熱、失水、驚厥等症狀，嚴重的甚至導致呼吸、心跳停止致死。

禁忌

對本品過敏的患者，活動性消化道潰瘍和未經控制的驚厥性患者禁用。

注意事項

1．本品不適用於哮喘持續狀態或急性支氣管痙攣發作的患者。
2．應定期監測血清茶鹼濃度，以保證最大的療效而避免血藥濃度過高的危險。
3．腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲特別是男性患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持續發熱患者。使用某些藥物的患者及茶鹼清除率減低者，應酌情調整用藥劑量或延長用藥間隔時間。
4．茶鹼製劑可致心律失常和(或)使原有的心律失常加重；患者心率和(或)節律的任何改變均應進行監測和研究。
5．高血壓或者非活動性消化道潰瘍病史的患者慎用本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產婦及哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應慎用。

老年用藥

老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用。

藥物相互作用

1．地爾硫䓬、維拉帕米可干擾茶鹼在肝內的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。
2．西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時可增加茶鹼的血清濃度和(或)毒性。
3．某些抗菌藥物，如大環內酯類的紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素；氟喹諾酮類的依諾沙星、環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星；克林黴素、林可黴素等可降低茶鹼清除率，增高其血藥濃度，尤以紅黴素、依諾沙星為著，當茶鹼與上述藥物伍用時，應適當減量。
4．苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導肝藥酶，加快茶鹼的肝清除率，使茶鹼血清濃度降低；茶鹼也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿濃度均下降，合用時應調整劑量監測血藥濃度。
5．與鋰鹽合用，可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。
6．與美西律合用，可減低茶鹼清除率，增加血漿中茶鹼濃度，需調整劑量。
7．與咖啡因或其他黃嘌呤類藥並用，可增加其作用和毒性。

藥理毒理

本品為茶鹼的膽鹼鹽，含茶鹼60%～64%，作用與茶鹼相似。口服易吸收，對胃腸刺激小，可耐受較大劑量，對心臟和神經系統的影響較少。本品對呼吸道平滑肌有直接鬆弛作用。其作用機理比較複雜，過去認為通過抑制磷酸二酯酶，使細胞內cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶鹼的支氣管擴張作用部分是由於內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果，此外，茶鹼是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶鹼能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有益於改善呼吸功能。

藥代動力學

口服本品能迅速被吸收。在體內釋放出茶鹼，蛋白結合率為60%。t_1/2新生兒(6個月內)]24小時，小兒(6月以上)3.7小時±1.1小時，成人(不吸菸並無哮喘者)8.7小時±2.2小時，吸菸者(一日吸1～2包)4-5小時。空腹狀態下口服本品，在2小時血藥濃度達峰值。本品的大部分以代謝產物形式通過腎排出，10%以原形排出。

貯藏

密封，在乾燥處保存。