膜劑

膜劑（films）系指原料藥物與適宜的成膜材料經加工製成的膜狀製劑。膜劑的給藥途徑廣，可口服、口含、舌下、眼結膜囊內和陰道內給藥，也可用於皮膚和黏膜創傷、燒傷或炎症表面的覆蓋。膜劑分為單層膜、多層膜複合與夾心膜等，其形狀、大小和厚度等視用藥部位的特點和含藥量而定。一般膜劑的厚度為0．05-0．2mm，面積為1cm2的可供口服、0．5cm2的供眼用。

基本介紹

• 中文名：膜劑
• 外文名：films
• 定義：膜狀製劑
• 分類：

分類

按劑型特點分類

1.單層膜劑

2.多層膜劑（複合膜劑）

3.夾心膜劑

按給藥途徑分類

1.口服膜劑

2.口腔膜劑

3.眼用膜劑

4.陰道用膜劑

5.皮膚、黏膜用膜劑

特點

膜劑適合於小劑量的藥物。

其優點包括：①藥物在成膜材料中分布均勻，含量準確，穩定性好；②一般普通膜劑中藥物的溶出和吸收快；③製備工藝簡單，生產中沒有粉塵飛揚；④膜劑體積小，質量輕，套用、攜帶及運輸方便。其缺點是載藥量小。

採用不同的成膜材料可製成不同釋藥速度的膜劑，既可製備速釋膜劑又可製備緩釋或控釋膜劑。

成膜材料

成膜材料的性能和質量不僅對膜荊的成型工藝有影響，而且對膜劑的質量及藥效產生重要影響。理想的成膜材料應具有下列條件：①生理惰性，無毒、無刺激、無不適臭味；②性能穩定，不降低主藥藥效，不干擾含量測定；③成膜，脫膜性能好，成膜後有足夠的強度和柔韌性；④用於口服，腔道，眼用膜劑的成膜材料應具有良好的水溶性或能逐漸降解，外用膜劑的成膜材料應能迅速完全釋放藥物；⑤來源豐富價格便宜。

常用的成膜材料有：

1.天然高分子材料。天然高分子材料有明膠、阿拉伯膠、瓊脂、澱粉、糊精等。此類成膜材料多數可降解或溶解，但成膜性能較差，故常與其他成膜材料合用。

2.合成高分子材料

（1）聚乙烯醇（PVA）：是由聚醋酸乙烯酯經醇解而成的結晶性高分子材料，為白色或黃白色粉末狀顆粒。其聚合度和醇解度不同則有不同的規格和性質，國內常用的PVA型號有05-88和17-88，其中“05”和“17”分別表示平均聚合度為500-600和1700-1800，兩者的“88”表示醇解度均為（88±2）%。兩種成膜材料均能溶於水，PVA05-88聚合度小，水溶性大，柔韌性差；PVA17-88聚合度大，水溶性小，柔韌性好。兩者以適當比例（如1：3）混合使用則能製得很好的膜劑。經驗證明成膜材料中在成膜性能、膜的抗拉強度、柔韌性、吸濕性和水溶性等方面均以PVA為最好，是目前國內及常用的成膜材料。PVA對限黏膜和皮膚無毒、無刺激性，是一種安全的外用輔料。口服後在消化道中極少吸收，絕大多數的PVA在48小吋內隨大便排出。PVA在體內不分解，亦無生理活性。

（2）乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）：是乙烯和醋酸乙烯過氧化物或偶氮異丁腈引發下共聚而成的水不溶性高分子聚合物，為透明、無色粉末或顆粒。EVA的性能與其分子量及醋酸乙烯的含量有很大關係。隨分子量增加，共聚物的玻璃化溫度和機械強度均增加。在分子量相同時，則醋酸乙烯的比例越大，材料的溶解性、柔韌性和透明度越大。EVA無毒，無臭，無刺激性，對人體組織有良好的相容性，不溶於水，能溶於二氧甲烷、氯甲烷等有機溶劑。EVA的成膜性能良好、膜柔軟、強度大，常用於製備眼、陰道、子宮等控釋膜劑。

（3）其他：羥丙纖維素、羥丙甲纖維素、聚維酮、甲基丙烯酸醋-甲基丙烯酸共聚物等。特別是羥丙纖維素，羥丙甲纖維素的成膜性、韌性等優良性質，在膜劑的開發中得到廣泛套用。

製備方法

勻漿制膜法

本法常用於以PVA為載體的膜劑，首先將成膜材料溶解於水，過濾，然後將主藥加入，充分攪拌溶解不溶於水的主藥可以預先製成微晶或粉碎成細粉，用攪拌或研磨等方法均勻分散於漿液中，脫去氣泡。小量製備時傾於平板玻璃上塗成寬厚一致的塗層，大量生產可用塗膜機塗膜。烘乾後根據主藥含量計算單劑量膜的面積，剪下成單劑量的小格。

熱塑制膜法

將藥物細粉和成膜材料（如EVA顆粒）相混合，用橡皮滾筒混煉，熱壓成膜；或將成膜材料（如聚乳酸、聚乙醇酸等）在熱熔狀態下加入藥物細粉，使溶入或均勻混合，塗膜，在冷卻過程中成膜。

複合制膜法

以不溶性的熱塑性成膜材料（如EVA）為外膜，分別製成具有凹穴的底外膜帶和上外膜帶，另用水溶性的成膜材料（如PVA或海藻酸鈉）用勻漿制膜法製成含藥的內膜帶，剪下後置於底外膜帶的凹穴中。也可用揮發性溶劑製成含藥勻漿，以間隙定量注入的方法注入底外膜帶的凹穴中。經吹風乾燥後，蓋上外膜帶，熱封即成。這種方法一般用機械設備製作。此法一般用於緩釋膜的製備，如眼用毛果芸香鹼膜劑（緩釋1周）。與單用勻漿制膜法製得的毛果芸香鹼眼用膜劑相比具有更好的控釋作用。複合膜的簡便製備方法是先將PVA製成空白覆蓋膜後，將覆蓋膜與藥膜用50%乙醇貼上，加壓，在60±2℃烘乾即可。

影響釋藥速度的因素

（一）溶解度

（二）分配係數

（三）擴散係數

（四）藥物量與膜厚度

質量檢查

膜劑可供口服或黏膜外用，除控制主藥含量合格外，應符合下列質量要求：

1.外觀。應完整光潔，厚度一致，色澤均勻，無明顯氣泡。

2.微生物限度檢查。除另有規定外，膜劑宜密封保存，防止受潮、發霉、變質，並應符合微生物限度檢查要求。

3.重量差異。按《中國藥典》2015年版通則0125膜劑項下進行，應符合規定。一般來說，劑量為0.02g及以下時重量差異限度為±15%，0.02-0.2g為±10%，0.2g以上為±7.5%。

實例

例：複方替硝唑口腔膜劑

【處方】替硝唑0.2g、聚乙烯醇（17-88）3.0g、甘油2.5g、蒸餾水加至100g、氧氟沙星0.5g、羧甲纖維素鈉1.5g、糖精鈉0.05g。

【製備】先將聚乙烯醇、羧甲纖維素鈉分別浸泡過夜、溶解。將替硝唑溶於15ml熱蒸餾水中，氧氟沙星加適量稀酸酯溶解後加入，加糖精鈉、蒸餾水補至足量。放置，待氣泡除盡後，塗膜，乾燥分格，每格含替硝唑0.5mg、氧氟沙星1mg。