脫羧肌肽

脫羧肌肽

脫羧肌肽(Carcinine),學名β-丙氨醯-L-組氨(β-alanyl histamine),是一種由β-丙氨酸和L-組氨構成的咪唑類二肽。1975年,脫羧肌肽最早在甲殼類動物體內被發現,隨後在一些哺乳動物心臟中也有發現。該成分與肌肽結構類似,具有抗氧化功能,抗糖化功能,因為不會被體內的酶所識別而損失活性,所以具有更好的穩定性。

基本介紹

  • 中文名:脫羧肌肽
  • 外文名:Decarboxy CarnosineHCl
  • CAS號: 57022-38-5
  • 分子量:255.14
  • 分子式:C8H14N4O·2HCl
研發背景,相關研究,功用,

研發背景

隨著生物體內中大量內源性生物活性肽的發現,結構及生理功能的闡明,受體和參與肽的生物合成和降解酶的深入研究,肽類化合物已經成為新藥研究引人注目的對象。大多數生物活性肽作為藥物使用存在諸多缺點,主要是:(1)易被內源性肽酶快速降解;(2)具有免疫源性,注射使用易產生過敏反應;(3)口服生物利用度降低;(4)因分子的柔性結構,可以與幾種不同的受體相互作用,缺乏選擇性;(5)排泄快,作用時間短;
雖然用藥劑學的方法從給藥途徑和劑型設計著手能解決一些問題,但多數肽類化合物作為藥用受到很大限制。
為了克服上述缺點,需要對肽結構進行修飾或改造,得到人工合成的類肽化合物。類肽能模擬肽分子與受體或酶相互作用,可激活或阻止某種內源性活性肽的生物學作用的肽類似物或非肽。
該成份與體內組胺、組氨酸或肌肽代謝相關,也可由丙氨酸、組胺合成。
有研究發現,Carcinine(β-alanyl組胺)是一種有選擇性的組胺H3拮抗劑,它還可以作為抗氧化劑和化學伴侶來減少蛋白質的糖化(非酶糖基化)和維持蛋白質的自然摺疊。
EXSYMOL將脫羧肌肽套用於化妝品領域。

相關研究

1975年,脫羧肌肽最早在甲殼類動物體內被發現。
1994年,EXSYMOL Monaco首次將脫羧肌肽(Alistin)套用於化妝品領域。Alistin作為化妝品功能添加劑,在分子生物學、細胞、皮膚及臨床進行了多方位研究,EXSYMOL相關發表文獻顯示,脫羧肌肽(Alistin)在皮膚中的抗氧化、氧化逆轉、抗污染、抗老化。皮膚緊緻,提供細胞能量、抗糖化及糖化逆轉等方面顯示出優秀的功能特性,特別是去糖化、抗糖毒、逆轉糖化反應中間體糖基乙胺作用明顯。
2008年,學者用分子模型法考察了脫羧肌肽(Alistin)對比肌肽的透皮效果及抗水解能力,脫羧肌肽顯示出更好的透皮能力和穩定性。
有研究指出,脫羧肌肽的咪唑基含有柔性乙烯基側鏈,對於組胺H3受體-配體有重要的相互作用。從一些結果來看,腦組胺與脫羧肌肽之間存在一定的關係,在神經藥物學中,脫羧肌肽將是一種新的組胺H3受體拮抗劑被研究。

功用

  1. 清除自由基,抗氧化
脫羧肌肽具有捕捉羥基自由基、單質氧和過氧化氫自由基的作用,可以抑制包括非金屬離子引起的脂質氧化作用,能夠穩定地保護細胞膜。
2. 抗糖基化
糖基化作用發生在皮膚,會導致膠原蛋白逐漸失去彈性,皮膚表面形成皺紋,膚色泛黃等
脫羧肌肽通過兩個不同的靶點抑制結構蛋白的糖基化,保護膠原蛋白和彈性蛋白。
  1. 膚色提亮
  2. 對酶及膠原蛋白的保護作用
脫羧肌肽抗糖化機理
脫羧肌肽
脫羧肌肽

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