氨硫脲

氨硫脲 英文名：THIOACETAZONETABLETS 抗結核病藥 本品為白色或微黃色片。為第二線抗結核藥。亦為抗麻風病藥。其抗結核作用與對氨基水楊酸鈉相似，不受血清影響，在鹼性液作用稍強。主用於淋巴結結核、黏膜結核如支氣管、喉及腸等結核、浸潤型肺結核等，常與異煙肼、鏈黴素及對氨基水楊酸鈉合用，可增強療效和延緩耐藥性的產生；並用於對氨苯硯不能耐受的麻風病患者或結核樣麻風病患者。

基本介紹

• 中文名：氨硫脲
• 英文名：THIOACETAZONETABLETS
• 化學式：C10H12N4OS
• 分子量：236.29
• CAS登錄號：104-06-3
• 外觀：白色或微黃色片

藥理作用

氨硫脲片劑

該品為抗結核病藥。對結核分枝桿菌具有抑菌作用，可能與本藥阻礙分枝桿菌核酸合成以及與銅生成一種活性複合物有關。該品對結核分枝桿菌的最低抑菌濃度為lmg/L，抗菌作用遜於對氨基水楊酸鈉。單用本藥4~6個月約有30%的結核分枝桿菌菌株可對該品產生耐藥。該品為白色或微黃色片。

藥物相互作用

1．不宜與鏈黴素合用，因其可加重對前庭的毒性作用。

氨硫脲

2．不宜與氨基比林、氯黴素等同時使用，以防增加造血系統毒性。

3．與乙硫異煙胺或丙硫異煙胺有單向交叉耐藥性，即耐本藥者對乙硫異煙胺或丙硫異煙胺仍敏感，而耐乙硫異煙胺或丙硫異煙胺時則對本藥不再敏感。

4．與異煙肼合用，可防止耐異煙肼菌的發生。

5．加用小量硫酸銅能增加療效。

動力學

該品口服後吸收良好。成人口服單劑量150mg後，於4~5小時達到血藥峰濃度，為1~2mg/L；劑量加倍。血藥峰濃度大致成倍增高。當每日150mg多劑量給藥達穩態後，服藥後4小時的血藥濃度為1.76mg/L，而24小時的谷濃度為0.6mg/L。該品的消除半衰期約為12小時，約20%以原形隨尿排出，腎功能衰竭者該品可在體內蓄積。

藥品資料

氨硫脲（氨苯硫脲）

Thiosemicarbazone (Amithiozone,TB1)

藥物名稱：氨硫

藥物別名：暫無英文名稱：Thioacetazone

氨硫脲

藥物說明：片劑：25mg

主要成分：暫無

性狀特徵：暫無

功能主治

用於對異煙肼等耐藥的結核病人，多用於淋巴結核。還可治麻風病，多用於結核樣型麻風神經炎者。

用法用量

口服。成人一日最初25～50mg，以後漸增至一日100～150mg；小兒體重小於10kg者一日劑量為25mg，體重10～20kg者一日劑量為50mg，20～40kg者一日劑量為100mg，可分2～3次服用或頓服。

不良反應：暫無

注意事項

1。不良反應較多，噁心、嘔吐、頭痛、皮疹、關節痛、肝損害、水腫、溶血性貧血、粒細胞缺乏等，故只適用於住院病人。肝腎疾患、糖尿病人貧血者忌用。

2。該品不能延緩生長期，故不能作間歇療法。

3。避免用於結核病合併HIV/AIDS患者，以免發生致死性剝脫性皮炎，尤其是與乙硫異煙胺或丙硫異煙胺合用時。

使用該品者，一旦出現無其他原因可究的皮膚瘙癢，應立即停藥。

副作用

1 胃腸道症狀，食欲不振、噁心、嘔吐及便秘等較多見。

氨硫脲

2 肝臟損害

3 血液系統症狀 貧血，白細胞減少。

4 過敏反應 藥物熱、麻疹樣皮疹及蕁麻疹等不多見。偶見剝脫性皮炎，應立即停藥。

5 神經系統反應 可致頭痛、頭昏、眩暈、共濟失調及視力模糊。

6 腎損害 尿中出現蛋白質、紅細胞及血中尿素氮升高。故肝、腎疾病、糖尿病及貧血病人均忌用。

通用名 氨硫脲

化學名 4-乙醯氨基苯甲醛縮氨硫脲

拼音名 ANLIUNIAO

英文名 THIOACETAZONE

CAS No. 104-06-3

結構式

分子式 C10H12N4OS

分子量 236.29

規 格 25mg

鑑別

取該品的細粉適量（約相當於氨硫脲0.2g），加硫酸溶液（1→3)6ml，使氨硫脲溶解，濾過，濾液照氨硫脲項下的鑑別法(1)項（125頁）試驗，顯相同的反應。

氨硫脲結構式

含量測定

取該品20片，精密稱定，研細，精密稱出適量（約相當於氨硫脲0.2g）置錐形瓶中，加甲醇60ml，置60～65℃的水浴上加熱使氨硫脲溶解，趁熱濾過，濾渣用少量甲醇洗滌，合併洗液與濾液，置水浴上加熱至50～60℃，照氨硫脲項下的方法（125頁），自“趁熱加入熱的硝酸銀的飽和甲醇溶液20ml”起，依法測定，即得。

國家相關規定

中央人民政府衛生部通知 (53)衛藥字第八三八號為氨硫脲（T.B.A.)藥品業經初步臨床試用,特另作規定，希查照並轉所屬知照由關於「氨硫脲」俗稱「結核胺、B.T.A.等，化學名為對乙醯氨基苯甲醛—氨硫脲（CH_3—縮寫氨硫脲類藥品的使用問題，我部會於一九五二年八月七日以52衛藥字第四一五號通知各地管制試用，繼續研究並提出四項管制試用的辦法辦理在案。茲根據各地試用結果，並經中國防癆協會專家審查，提出氨硫脲臨床試用的初步總結報告，並建議此藥應予管制使用，藥商不得任意售與病人，同時擬定使用的常規；我部基本同意該會意見，並徵得中央輕工業部、對外貿易部、商業部同意，擬定對「氨硫脲」藥品管制使用的規定如後，即希遵照，藍轉知所屬遵照實行：

一、名稱：此藥暫採用「氨硫脲」為統一的名稱。

二、管制使用：此藥之套用，限於醫院及門診部、所等，使用時應遵照附發「使用常規」之規定。（前52衛醫字第一○三七號附發之常規作廢）。

三、製造：凡經當地衛生主管機關及工商部門核准開業而有條件製造此藥之公私藥廠均可製造此藥，但須統一採用前項規定之名稱。

四、供應：中國醫藥公司及經當地衛生主管機關及工商部門核准開業之藥商均可出售此藥，但銷售對象應為醫院及門診部、所，不得任意售與其他任何人或任何單位，此外，在未經中央衛生部核准前，不得向國外訂貨、進口。此致各省、市衛生廳、局各大區行政委員會衛生局，鐵道部衛生局。

藥用治療

氨硫脲用於治療結核性、支氣管淋巴結核周圍性淋巴腺結核、喉頭結核及肺結核，治療效果明顯，是過去多年用於治療結核病的基本藥物，同時具有一定的副作用。近些年來隨著醫藥產品及醫療技術的不斷進步，結核病多以青鏈黴素或其他抗生素治療。然而，長期單一用藥極易產生耐藥性，尤其在重病區還易產生交叉感染，無形中加大了治療難度。因此氨硫脲仍有其藥用價值。據相關報導在泰國、岡果等醫療、衛生條件差的亞、非國家，結核病發病率較高。中國雖較這類國家醫療條件好一些，但在經濟欠發達地區如雲南等地此病患者仍不少,治療一位病人花費幾千元對於一個貧困家庭依舊是一個不小的負擔。氨硫脲以其價格低廉、療效明顯的優勢仍有一定市場。

氨硫脲主要用於對異煙阱和鏈黴素等耐藥的結核病人，多用於淋巴結核。還可治麻風病，多用於結核樣型麻風神經炎者。

由於耐藥結核菌株普遍出現，已成為治療結核的一大世界性的難題。專家指出治療一個普通肺結核病人，一般只需要半年時間，費用在四五千元，而治療耐藥性肺結核病人則需要一到兩年，甚至更長的時間，費用是前者的幾十倍，且療效能達到50%就已經很不錯了。用該品治療費用只需前者的十分之一或更少。

基於國內市場上常用的抗結核藥物中如異煙肼、利福平等，病人長期服用具有了一定的耐藥性。鑒於抗結核治療的長期性和結核菌的耐藥性，該公司將現有氨硫脲片（市場上已不多見）推出市場，雖儲存期有些長，但藥物成分沒變，藥效不減。各結核病研究防治所、醫院及大專院校如有科研需要，可與該公司聯繫，公司可視情況免費提供樣品。若用量較大是否給一定費用。

化藥部頒標準

拼音名：Anliuniao

英文名：THIOACETAZONUM

書頁號：H1-124

標準編號：WS1-92(B)-89

[C10H12N4OS=236.29]

該品為對乙醯胺基苯甲醛縮氨基硫脲。含C10H12N4OS不得少於98.5%。

性狀

該品為淡黃色結晶或結晶性粉末；無臭，味微苦。

該品在乙醇、丙酮或氯仿中微溶，在水中幾乎不溶；在乙醇制氫氧化鉀溶液或溫熱

的氫氧化鈉溶液中溶解。

熔點　該品的熔點（附錄13頁）為223～227℃，熔融時同時分解。

鑑別

（1) 取該品約0.3g，加硫酸溶液（1→3)6ml使溶解，溶液分為3份：1份中加亞硝酸鈉0.1g，溶液顯紅色；1份中加硫酸銅試液2～3滴，發生黃綠色沉澱；另1份中加過氧化氫試液5～10滴與乙醇0.5ml,加熱，發生醋酸乙酯的臭氣。

(2) 取該品約0.1g，加氫氧化鈉試液5ml與醋酸鉛試液2ml，加熱，溶液顯灰褐色或發生黑紅沉澱。

檢查

酸度

取該品1g，加水20ml，振搖5分鐘，加甲基紅指示液1滴，不得顯紅色。溶液的澄清度與顏色　取該品0.2g，加氫氧化鉀1.2g與稀乙醇使溶解成30ml，溶液應澄清，並不得較淡黃色更深。

氯化物

取該品3g，加水60ml，振搖5分鐘，濾過；取濾液10ml，加乙醇30ml、硝酸1ml與硝酸銀試液1ml,再加適量的水使成50ml，如發生渾濁，與標準氯化鈉溶液7ml製成的對照液比較，不得更濃（0.014%）。

硫酸鹽

取上述氯化物項下剩餘的濾液10ml，依法檢查 (附錄35頁），如發生渾濁，與標準硫酸鉀溶液1ml製成的對照液比較，不得更濃（0.02%）。

硫氰酸鹽

取該品1g，加水10ml與稀鹽酸1ml,煮沸，放冷，濾過，濾液加三氯化鐵試液數滴，不得顯紅色。

氨基硫脲

取上述氯化物項下剩餘的濾液10ml，加鐵氨氰化鈉試液2～3滴，10分鐘內不得顯紫紅色。

醛

取上述氯化物項下剩餘的濾液10ml，加硫化銨試液3滴、鐵氨氰化鈉試液3滴與稀醋酸6滴，10分鐘內不得顯藍綠色。

熾灼殘渣

取該品1g，依法檢查（附錄42頁），遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄38頁第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

取該品約0.2g，精密稱定，置錐形瓶中，加甲醇60ml，置60～65℃的水浴上加熱使溶解，趁熱加入熱的硝酸銀的飽和甲醇溶液20ml，隨加隨振搖，繼續加熱並不斷振搖，直至乳狀物變為粒狀沉澱，瓶壁用少量甲醇洗淨，放冷，用稱定重量的垂熔玻璃坩堝濾過，沉澱用甲醇洗滌4次，每次5～10ml，並在105℃乾燥至恆重，精密稱定，沉澱物的重量與0.4606相乘，即得供試量中含有C10H12N4OS的重量。

作用與用途

抗結核藥與抗麻風藥。用於各型活動性結核。

用法與用量

口服　一次25mg　一日50～75mg

注意

用藥期間應定期檢查血象、肝功。肝腎功能不全及貧血、糖尿病患者禁用。

貯藏

遮光，密閉保存。

製劑

氨硫脲片