胃膜素

胃膜素

胃膜素又稱胃黏膜素。自豬胃黏膜提取而得的一種抗胃酸糖蛋白。白色至黃白色粉末,或黃褐色顆粒。有蛋白腖樣臭味,微鹹,著水漲為黏漿,呈微溶狀態。水溶液呈灰色或乳白色,遇弱酸即沉澱。等電點pI3.3~5。胃膜素是治療胃和十二指腸潰瘍的天然藥物,能在胃內壁形成黏附狀態的膜,覆蓋在潰瘍面,保護潰瘍創口。

基本介紹

  • 中文名:胃膜素
  • 外文名:Gastric Mucin
  • CAS號:10047-33-3
  • 分子式:C97H124N20O31S 
化合物簡介,基本信息,物化性質,安全信息,計算化學數據,用途,生產方法,藥典標準,主要活性成分,鑑別,檢查,含量測定,藥理作用,適應症,用法用量,藥物相互作用,注意事項,貯藏,

化合物簡介

基本信息

中文名稱:胃膜素
中文別名:胃黏膜素;粘液素 II;粘液素III;胃膜素;粘蛋白,來源於豬黏膜消化;胃膜素(豬);粘蛋白(胃黏膜素、粘液素)
英文名稱:Gastric Mucin
英文別名:pyroGlu-Gly-Pro-Trp-Leu-Glu-Glu-Glu-Glu-Glu-Ala-Tyr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2; EINECS 233-157-0;
CAS號:10047-33-3
MDL號:MFCD00076500
EINECS號:233-157-0
分子式:C97H124N20O31S
結構式:
胃膜素
分子量:2098.20000
精確質量:2096.85000
PSA:829.91000
LogP:3.36340

物化性質

外觀與性狀:白色粉末
儲存條件:-20ºC

安全信息

安全說明:S22-S24/25

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值(XlogP):-1.2
2.氫鍵供體數量:26
3.氫鍵受體數量:32
4.可旋轉化學鍵數量:62
5.互變異構體數量:998
6.拓撲分子極性表面積830
7.重原子數量:149
8.表面電荷:0
9.複雜度:4730
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:15
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1

用途

胃膜素對胃、十二指腸潰瘍灶面能起生理保護作用,可用於治療胃、十二指腸潰瘍和胃酸過多等疾病

生產方法

1.胃黏膜激活,提取↓水,鹽酸脫脂,分層上清液減壓濃縮 分步沉澱↓丙酮沉澱洗滌胃膜素母液脫脂乾燥胃蛋白酶 將胃黏膜200kg絞碎,加入100kg水和約4L鹽酸,調整pH=3~3.5,在40~45℃攪拌3~4h。過濾,除去雜質。提取液冷至30℃以下,加入氯仿16kg,充分攪拌均勻,室溫下靜置48h以上。將上層清液吸入到濃縮罐內,減壓下在35℃濃縮至原體積的1/3。然後將濃縮液預冷至5℃以下,攪拌下緩慢加入5℃以下的冷丙酮,即得到長絲狀的胃膜素沉澱。靜置數小時後,濾出胃膜素。母液經過處理可得胃蛋白酶。將得到的胃膜素用適量的冷丙酮清洗2次,再用70%的丙酮浸洗過夜,在70℃以下真空乾燥,即得成品。收率1.2%~1.4%。

藥典標準

主要活性成分

本品系豬胃黏膜消化提取製得的粘蛋白。按乾燥品計算,含總氮(N)應不得大於10.0%,含還原性物質應不得少於20.0%。

鑑別

(1)取1%供試品溶液2ml,加鹼性酒石酸銅試液0.2ml,搖勻,即顯藍紫色。
(2)取本品約0.1g,加1mol/L硫酸溶液25ml,置水浴中加熱20分鐘,取1ml,用2mol/L氫氧化鈉溶液調至中性,加鹼性酒石酸銅試液0.2ml,加熱,即生成紅色沉澱。

檢查

粘度 
取本品0.5g,置研缽內充分研磨後,分次加水少量,研勻,使成每1ml中含10mg的溶液,經四號篩濾過,製成供試品溶液,置毛細管內徑為0.8±0.05mm的平氏粘度計內,在25±0.1℃的水浴中,依法測定(中國藥典1995年版二部附錄Ⅵ G第一法),供試品溶液流出時間T與水流出的時間T<[0]>的比值應為3.0以上。
酸度
取本品0.5g,加水50ml,研勻,依法測定(中國藥典1995年版二部附錄ⅥH),pH值應為3.0~6.0。
乾燥失重 
取本品,在105℃乾燥4小時,減失重量不得過6.0%(中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣
不得過5.0%(中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ N)。

含量測定

1總氮
取本品約20mg,精密稱定,照氮測定法測定(中國藥典1995年版二部附錄Ⅶ D第二法)。
2還原性物質 對照品溶液的製備 
取105℃乾燥至恆重的無水葡萄糖,精密稱定,加水溶解並稀釋成每1ml中含0.2mg的溶液(臨用時配製)。
3供試品溶液的製備 
取本品約200mg,精密稱定,置150ml錐形瓶中,加1mol/L硫酸溶液50ml,置水浴中回流3小時,放冷,移至100ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,精密量取10ml,置20ml量瓶中,加酚紅指示液(取酚紅0.1g,加乙醇100ml,使溶解)1滴,用30%氫氧化鈉溶液調至溶液顯紅色,加水至刻度,搖勻。
4測定法 
精密量取對照品溶液及供試品溶液各5ml,分別置具塞硬質試管(25×200mm)中,精密加入鹼性硫酸銅溶液(取無水碳酸鈉與酒石酸鉀鈉各25g,加水溶解使成500ml,在不斷攪拌下,通過長頸漏斗加入10%硫酸銅溶液75ml至容器底部,再加碳酸氫鈉20g和碘化鉀5g,攪拌使溶解,移至1000ml量瓶中,加3.6%碘酸鉀溶液25ml,加水稀釋至刻度,搖勻,放置過夜,備用)5ml,搖勻,用小燒杯覆蓋試管口,懸置於水浴中,準確計時15分鐘,移出試管,迅速置流動的冷水中冷卻,沿管壁加碘化鉀-草酸鉀溶液(取碘化鉀和草酸鉀各2.5g,加水溶解使成100ml。臨用時配製)2ml,勿搖,加1mol/L硫酸溶液3ml,密塞,置冷水浴中充分振搖至氧化亞銅全部溶解。用硫代硫酸鈉滴定液(0.005mol/L)滴定,至近終點時加澱粉指示液5滴,繼續滴定至藍色消失。另取水5ml,同法操作,作為空白。計算還原性物質含量。

藥理作用

具有抗胃蛋白酶分解作用和微弱的抗酸作用,能在胃內形成膜一樣的保護層,覆蓋潰瘍面上,減少胃酸對它的刺激和侵蝕,有利於潰瘍面癒合。

適應症

用於治療胃及十二指腸潰瘍、胃酸過多症及胃痛等。與氫氧化鋁合併套用療效較佳。

用法用量

口服,每次1-3g,一日4次。近來有人提出胃膜素的新用法,能大大提高療效:
1.空腹服用(飯前1小時和睡前半小時)。
2.大劑量服用,第1日早、中、晚和睡前分別服20g、10g、5g、3g,以後維持量每日3-4次,每次服3g。療程為60天。

藥物相互作用

1.本品不宜與酸性藥物同服。
2.本品與等量碳酸氫鈉同服,可增加療效。
3.如正在服用其他藥品,使用本品前請諮詢醫師或藥師。

注意事項

  1. 本品在酸性條件下易被破壞,服用時不可嚼啐。
  2. 對本品過敏者禁用。
  3. 兒童用量請諮詢醫師或藥師。
  4. 如服用過量或出現嚴重不良反應,請立即就醫。
  5. 當藥品發生改變時禁止使用。
  6. 兒童必須在成人監護下使用。
7.請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。

貯藏

密閉,乾燥處保存。

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