葡醛內酯，是葡萄糖醛酸內酯的簡稱，是一種自然產生的化學物質，在人的肝臟所產生的葡萄糖代謝物。這是一種重要的結締組織的組成成份。在某些都市傳說中，認為這是越戰時期，美軍所製作的毒品。但傳聞已被證實不實。在醫療用途上，用於急慢性肝炎、肝硬化，或用於食物或藥物的中毒解毒之用。
基本介紹
- 中文名：葡醛內酯
- 英文名：Glucuronolactone
- 化學式：C6H8O6
- 分子量：176.1241
- CAS登錄號：32449-92-6
- EINECS登錄號：251-053-3
- 熔點：170.0~176.0℃
- 沸點：488.9℃ at 760 mmHg
- 水溶性：易溶於水和甲醇，在乙醇中微溶
- 密度：1.904g/cm3
- 外觀：白色結晶粉末
- 閃點：214.2℃
- 套用：葡醛內酯片
- 折射率：18.5 ° (C=5, H2O)
- 蒸氣壓：1.31E-11mmHg at 25℃
化合物簡介,基本信息,物化性質,安全信息,生產方法,用途,常規指標,藥典標準,來源（分子式）與標準,性狀,檢查,鑑別,含量測定,藥物說明,分類,劑型,藥理作用,藥代動力學,適應症,禁忌症,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,專家點評,葡醛內酯片,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：葡萄糖醛酸內酯
中文別名：葡醛內酯; D-葡萄糖醛酸內酯; D-葡糖醛酸-γ-內酯; D-葡糖醛酸-6,3-內; D-葡糖醛酸-6,3-內酯;
英文名稱：Glucuronolactone
英文別名：glucurone; D-Glucuronic acid, γ-lactone; D-Glucuronic Acid Lactone; D-glucurono-6,3-lactone; glucuron;
CAS號：32449-92-6
分子式：C6H8O6
分子量：176.12400
精確質量：176.03200
PSA：104.06000
物化性質
外觀與性狀：白色晶體或結晶粉末
密度：1,76 g/cm3
熔點：172-175 °C(lit.)
沸點：403.5ºC at 760 mmHg
閃點：174.9ºC
折射率：18.5 ° (C=5, H2O)
水溶解性：溶於水
穩定性：常溫常壓下穩定
儲存條件：庫房通風低溫乾燥
安全信息
海關編碼：2932999099
WGK Germany：2
危險類別碼：R36/37/38
安全說明：S24/25
RTECS號：LZ8930000
危險品標誌：Xi
生產方法
1、由葡萄糖醛酸（見前條）內酯化製得：澱粉用硝酸氧化再經水解得到的葡萄糖醛酸濃縮液，與冰醋酸混合，於60-65℃（5.32-14.6kPa）減壓內酯化，同時回收乙酸，反就物冷卻放置6-8d，即結晶出葡萄糖醛酸內酯。用乙醇水溶解液重結晶，尖性炭脫色精製即得成品。
2、氧化 按澱粉(m)：硝酸(67%±0.5%，V)：水(V)=1：1.5：8.5的配料比投料。先將硝酸投入氧化釜內，開動攪拌，加熱至60℃。加入澱粉，(全量的2%)，在15min內升溫至78℃進行引發，保持5min，然後於15min內均勻降溫至50-60℃，隔20min加入澱粉，共分兩次(全量的30%)，最後在47℃±1℃的溫度下，隔25min加入澱粉，共分四次(全量的68%)。控制溫度使反應平均每小時升溫5℃，保持7-8h，溫度達到68℃，放料，於料液中加水(全量的12%)，通蒸汽加熱70-80℃，20min內，驅除NO2，靜置後，再加水(全量的88%)，得羧基澱粉液。澱粉[HNO3,澱粉，水]→[47℃±1℃, 7-8h]羥基澱粉液水解 將羧基澱粉液抽入水解罐中，蒸汽加熱至100℃有黃煙和水蒸氣冒出。然後密閉，內壓升高至245.25kPa(2.5kgf/cm2)，溫度為140-142℃，水解2h，得水解液，即得葡萄糖醛酸溶液。羥基澱粉液[245kPa]→[140-142℃, 2h]水解液（葡萄糖醛酸）內酯化 將上述水解液通過122型弱酸性陽離子交換樹脂進行脫色，脫色液抽入濃縮罐中，在真空度約為93.33 kPa (700mmHg)、50-60℃以下，減壓濃縮至34-36°Be時為止。在濃縮液中加入澱粉投料量1.68倍的冰醋酸，置於酯化罐中，在常溫下酯化16-24h，放冷至0-5℃結晶，過濾，得葡萄糖醛酸內酯粗品。水解液[112型樹脂，冰HAc]→[16-24h]葡萄糖醛酸內酯粗品精製 按粗品(m)：蒸餾水(V)：乙醇(V)：活性炭(m)=1：0.7：0.4：0.01-0.03的比例投料。將粗品和蒸餾水置於精製罐中，加熱，不斷攪拌，使之全溶，加活性炭脫色，再加乙醇，攪拌均勻，抽濾，濾液冷至0-5℃，放置16h，甩濾，濾餅用無水乙醇洗滌1次，甩乾，80℃以下乾燥，即得葡萄糖醛酸內酯精品。葡萄糖醛酸內酯粗品[蒸餾水，乙醇，活性炭]→[0-5℃, 16h]葡萄糖醛酸內酯精品。
用途
葡醛內酯主要作用是增強肝臟的解毒功能，恢復或改善大腦機能，調節免疫功能，具有滋養皮膚、延緩衰老、改善缺氧、消除疲勞以及增強各類器官功能的控制，協調能力等作用。用於急慢性肝炎、肝硬化，或用於食物或藥物的中毒解毒之用。
常規指標
Product Name 品 名 | Batch No. 批 號 | Quantity 數 量 | Date of production 生產日期 | Term of validity 有 效 期 |
Glucuronolactone 葡醛內酯 | 20121003 | 100KG | 2012.10.03 | 2014.10.02 |
Item 項 目 | Standard 標 準 | Results 結 果 | ||
Characteristics 性 狀 | White crystalline powder 白色結晶粉末 | Complies 符 合 | ||
Solubility 溶 解 性 | Freely soluble in water and methanol, slightly soluble in ethanol 易溶於水和甲醇，在乙醇中微溶 | Complies 符 合 | ||
Identification 鑒 別 | Positive 規定值 | Complies 符 合 | ||
Parameter 溶解澄清度 | Clear and colorless 應澄清無色 | Complies 符 合 | ||
Melting Point 熔 點 | 170.0~176.0℃ | 172.5~173.5℃ | ||
Optical Rotation 比旋度 | +18.0~+20.0 | +18.6 | ||
Loss on drying 乾燥失重 | ≤0.5% | 0.10% | ||
Residue of Lgnition 灼燒殘渣 | ≤0.1% | 0.07% | ||
Heavy Metal 重金屬 | ≤10PPM | <10PPM | ||
Assay 含 量 | 98.5%~102.0% | 100.1% | ||
Conclusion 結 論 | Complies withCP95specification. 符合CP95要求 | |||
藥典標準
來源（分子式）與標準
本品為D-葡萄糖醛酸-γ-內酯。按乾燥品計算，含C6H8O6應為98.5～102.0 %。
性狀
本品為白色結晶或結晶性粉末；無臭，味微苦；遇光色漸變深；溶於水 後，一部分內酯變成葡萄糖醛酸，達成平衡狀態，顯酸性反應。
本品在水中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇中微熔。
熔點
本品的熔點（附錄Ⅵ C）為170 ～176 ℃，熔融時同時分解。
比旋度
取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋使成每1ml 中約含0.1g的溶液，依法測定（附錄Ⅵ E），在25℃時比旋度為+18.0°至20.0°。
檢查
溶液的澄清度與顏色
取本品1.0g，加水10ml溶解後，溶液應澄清無色 。
乾燥失重
取本品，在80℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5 %（附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣
不得過0.1 %（附錄Ⅷ N）。
重金屬 取本品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ H第一法），含重金屬不得過百萬分之十 。
鑑別
取本品約0.5g，加水5ml 溶解後，照下述方法試驗：
（1） 取溶液1ml ，加甲苯二酚溶液（取甲苯二酚0.1g及10%三氯化鐵溶液5 滴，加鹽酸至100ml ，搖勻，即得）4ml ，置水浴中加熱數分鐘，溶液應為暗綠色，冷卻後加 戊醇1ml ，振搖，綠色轉入戊醇層。
（2） 取溶液1ml ，加15%α－萘酚的乙醇溶液4 滴，搖勻，沿管壁緩緩加入盛有濃硫酸的試管中，使成兩液層，接界面即顯綠色，上層水液層顯出紫堇色，放置後顏色變 深。
含量測定
取本品約0.5g，精密稱定，加新沸過並冷卻至20℃以下的水50ml溶 解後，在20℃以下，精密加氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）50ml，混勻，加酚酞指示液3 滴 ，立即用鹽酸滴定液（0.1mol/L）滴定，至紅色完全消失，並將滴定的結果用空白試驗校 正。每1ml 的氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於17.61mg 的C6H8O6。
藥物說明
分類
消化系統藥物> 肝臟疾病輔助治療藥物
劑型
1.片劑：每片0.05g，0.1g，0.2g；
2.注射劑：0.1g（2ml），0.2g（2ml）。
藥理作用
葡醛內酯具有保護肝臟和解毒的作用。葡醛內酯進入體內後，在酶的催化下內酯環被打開，轉變為葡萄糖醛酸而發揮作用，後者是體內重要解毒物質之一，能與肝內或腸內含有酚基、羥基、羧基和氨基的代謝產物、毒物或藥物結合，形成無毒的葡萄糖醛酸結合物隨尿排出體外。同時，葡醛內酯可降低肝澱粉酶的活性，阻止糖原分解，使肝糖原增加，脂肪貯量減少。此外，葡醛內酯為構成人體結締組織及膠原（特別是軟骨、骨膜、神經鞘、關節囊、肌腱、關節液等）的組成成分，故可用於關節炎、風濕病等的輔助治療，但療效尚不確定。
藥代動力學
葡醛內酯能與體內有毒物質結合成葡萄糖醛酸結合物，經腎臟排出體外。
適應症
1.用於急、慢性肝炎、肝硬化等肝功能障礙。
2.用於食物或藥物中毒。
3.用於關節炎、風濕病及其他結締組織病的輔助治療。
禁忌症
（尚不明確）
注意事項
葡醛內酯可與肌苷、維生素C等配伍於葡萄糖注射劑中靜脈滴注。
不良反應
偶有面紅、輕度胃腸不適等，減量或停藥後即可消失。
用法用量
1.每次0.1～0.2g，每天3次。
2.肌內注射：每次0.1～0.2g，每天1～2次。
3.靜脈注射：用量同肌內注射。
4.靜脈滴註：每天0.2～0.4g，置於葡萄糖液中滴注。
藥物相互作用
（尚不明確）
專家點評
葡醛內酯套用臨床多年，曾較廣泛的治療急性、慢性肝炎、脂肪肝和中毒性肝炎，但無驗證其療效，故實際療效不確定。多用可能增加肝臟負擔。葡醛內酯具有解毒作用，可用於食物、藥物等的輕度中毒。
葡醛內酯片
【肝泰樂藥品名稱】
商品名：肝泰樂
通用名：葡醛內酯片
【肝泰樂成份】
肝泰樂每片含主要成分葡醛內酯100毫克。
【肝泰樂性狀】
肝泰樂為白色片。
【肝泰樂作用類別】
肝泰樂為輔助用藥類非處方藥藥品。
【肝泰樂藥理毒理】
肝泰樂進入機體後可與含有羥基或羧基的毒物結合，形成低毒或無毒結合物由尿排出，有保護肝臟及解毒作用。另外，葡萄糖醛酸可使肝糖原含量增加，脂肪儲量減少。
【肝泰樂適應症】
用於急慢性肝炎的輔助治療。對食物或藥物中毒時保肝及解毒時有輔助作用。
【肝泰樂用法和用量】
口服。成人一次2～4片，一日3次。5歲以下小兒一次1片；5歲以上一次2片，一日3次。
【肝泰樂不良反應】
偶有面紅、輕度胃腸不適，減量或停藥後即消失。
