聯苯苄唑噴霧劑

成份

本品主要成份為聯苯苄唑，其化學名稱為：(±)-1-[(4-(1，1’-聯苯)-苄基)]-1H-咪唑。
其結構式為：

分子式：C₂₂H₁₈N₂
分子量：310.40

性狀

本品在容器中的藥液為無色或微黃色的澄清液體；撳動閥門，藥液即呈霧粒噴出。

適應症

主治各種皮膚真菌病，如體癬、股癬、手足癬、花斑癬等。

規格

10ml：0.1g(每瓶總量9.25g，內含聯苯苄唑0.1g，每瓶95撳，每撳含聯苯苄唑1.0526mg)

用法用量

噴敷患處，一日1次。體股癬、花斑癬用藥2-3周，手、足癬用藥3-4周。

不良反應

少數患者用藥後出現局部紅斑、燒灼感或刺痛感；偶有皮膚局部刺激感、瘙癢感、龜裂或接觸性皮炎。

禁忌

1.有咪唑類藥物過敏史者禁用；
2.對本品過敏者禁用。

注意事項

1.患處有糜爛、滲液和皸裂時慎用；
2.避免噴入眼睛；
3.應置於兒童不能取到之處。

藥物相互作用

如正在使用其它藥物，使用本品前請諮詢醫師或藥師。

藥物過量

可能出現局部紅斑、燒灼感或刺痛感。

藥理毒理

聯苯苄唑對皮膚絲狀菌、二相性真菌、酵母狀真菌等有良好作用。聯苯苄唑的作用機制為二元作用機制，低濃度時阻止細胞膜脂質成分麥角甾醇的合成，高濃度時使細胞膜脂質特異性結合膜的性質發生變化，使細胞膜結構及機能發生障礙而顯示抗真菌作用。在Kimmig培養基上，對各種致病真菌90%以上菌株最小抑菌濃度(MIC)為5μg/ml以下。5μg/ml以上濃度對致病真菌有較強殺滅效能。
小鼠經口給聯苯苄唑40～60mg/kg未出現特殊活動的變化。家兔經口給聯苯苄唑320mg/kg，心電圖未見異常變化。靜脈注射1nmg/kg出現一次性呼吸深度抑制和呼吸次數增加，但對血壓未見影響。大鼠靜脈注射1～12.5mg /kg出現與藥量有依賴關係的一過性血壓下降作用，5mg/kg給藥後即刻出現呼吸混亂。上述作用均為短時間一過性的，且不是經局部皮膚塗敷後吸收的作用。因此一般藥理作用是微弱的。

藥代動力學

據資料介紹正常成年人腹部皮膚10×20cm塗敷1%聯苯苄唑溶液，採用氣-質聯用方法測定血藥濃度，尖峰時間為給藥後12小時，高峰值為3.8nmg/ml，皮膚吸收率極低。C-14聯苯苄唑靜脈注射後30分鐘，血漿中只保留總輻射活性的1/3，4小時減至5%，藥後1～120小時以兩相方法消減，5天內從尿、大便排出總活性的84%。家兔局部皮膚(10×20cm)塗敷1%聯苯苄唑溶液10ml(含聯苯苄唑0.1g)，血中高峰濃度時間為給藥後3小時，高峰值為140nmg/ml血漿，至24小時仍有一定濃度(100μl/ml)。用血管外給藥開放型二室模型處理得到的動力學參數說明中心室和周邊室的運轉速度基本相同，提示聯苯苄唑在組織中貯留是非常少的。