聚維酮在藥劑中套用廣泛,主要套用於固體製劑中。在片劑中,聚維酮溶液在濕法制粒中作為黏合劑。
聚維酮粉末也可以乾態直接加到其他粉末中混合,再加入水、醇或水醇溶液制粒。
在口服或非胃腸道給藥中,聚維酮作為增溶劑加速難溶藥物從固體製劑中的溶出。聚維酮溶液也可用作包衣材料。
此外,聚維酮在一些局部用和口服的混懸劑以及溶液中也作為助懸劑、穩定劑或增粘劑。許多難溶性藥物與聚維酮混合後,溶解度增大。
基本介紹
- 藥品名稱:聚維酮K90
- 外文名稱:Povidone K90
- 劑型:固體劑
基本信息,功能與套用,給藥途徑,穩定性和貯藏條件,安全,配伍禁忌,常用量及最用量,來源與制,管理情況,
基本信息
中文名稱:聚維酮K90
英文名稱:Povidone K90
中文別名:聚乙烯基吡咯烷酮;聚N-乙烯基丁基內醯胺; l-乙烯基2-吡咯烷酮均聚物
英文別名:poly[1-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)ethylene]; polyvinylpyrrolidone; povidonum; Povipharm; PVP; 1-vinyl-2-pyrrolidinone polymer.
化學:1-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物;1-Ethenyl-2-pyrrolidinone homopolymer
CAS註冊:9003-39-8
唯一成分標識(UNII):RDH86HJV5Z
分子:(C6H9NO)n
分子量 (Mw):1000000-1500000
分子結構:
功能與套用
聚維酮在藥劑中套用廣泛,主要套用於固體製劑中。在片劑中,聚維酮溶液在濕法制粒中作為黏合劑。
聚維酮粉末也可以乾態直接加到其他粉末中混合,再加入水、醇或水醇溶液制粒。
在口服或非胃腸道給藥中,聚維酮作為增溶劑加速難溶藥物從固體製劑中的溶出。聚維酮溶液也可用作包衣材料。
此外,聚維酮在一些局部用和口服的混懸劑以及溶液中也作為助懸劑、穩定劑或增粘劑。許多難溶性藥物與聚維酮混合後,溶解度增大。
給藥途徑
口服
穩定性和貯藏條件
聚維酮加熱至150℃顏色變深,水溶性降低。在110~130℃下,短時間內穩定;水溶液經蒸氣滅菌不改變其性質。
水溶液中易於生長黴菌,需加抑菌防腐劑。 聚維酮存放在通常條件下,不分解或降解。但因粉末吸濕性強,聚維酮應貯存於陰涼、乾燥環境裡的氣密容器中。
安全
聚維酮被廣泛用作藥劑輔料,尤其是口服片劑和溶液劑。口服後,聚維酮不被胃腸道和黏膜吸收,無毒性。
此外,聚維酮對皮膚無刺激性,無過敏反應。 關於聚維酮不良反應的報導,主要關注的是有聚維酮的肌肉注射劑在注射部位形成皮下肉芽腫。有證據表明,肌肉注射後聚維酮會在身體器官中蓄積。
配伍禁忌
聚維酮與許多物質在溶液中都是相容的,如無機鹽、天然樹脂或合成樹脂等和其他化學物質。
但它與磺胺噻唑、水楊酸鈉、水楊酸、苯巴比妥、鞣酸等化合物在溶液中易形成分子加合物。
一些抑菌防腐劑,如硫柳汞可與聚維酮形成複合物,從而使其抑菌力減弱。
常用量及最用量
WHO將聚維酮每日攝入量暫定為每千克體重25mg。
滴眼劑最大用量1.20%,口服膠囊最大用量18.80mg,口服片劑最大用量78.00mg
來源與制
聚維酮由有Peppe反應製備,乙炔和甲醛在高活性催化劑乙炔酮(copper acetylide)的存在下反應生成丁炔二醇,丁炔二醇氫化得到丁二醇然後環化生成丁內酯。
丁內酯與氨反應生成吡咯烷酮。吡咯烷酮和乙烯在加壓下乙烯化生成單體(即乙烯基吡咯烷酮),然後在催化劑作用下聚合得聚維酮。
管理情況
歐洲準許作為食品添加劑。已收載在FDA《非活性組分指南》(用於肌肉注射和靜脈,眼用製劑,口服膠囊劑,滴劑,微丸,混懸劑和片劑,舌下片,局部用或陰道用製劑)。英國許可用於非注射製劑。