羥基吡啶

羥基吡啶是一種抗生素,藥品名稱是維生素B6。

基本介紹

  • 中文名羥基吡啶
  • 外文名:Vitamin B6
名稱別名,分類,劑型,藥理作用,藥代動力學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,專家點評,

名稱別名

Vitamin B6
鹽酸吡哆辛;鹽酸吡哆醇;吡哆辛;吡哆醇;維他命B6;抗神經炎維生素;維生素B6;抗炎素;Pyridoxin;Pyridoxine;Gravidox

分類

血液系統藥物 > 促凝血藥

劑型

10mg;
2.注射劑:25mg(1ml),50mg(2ml)。

藥理作用

甘氨甘氨酸與琥珀醯-輔酶A,通過δ-氨基-γ-酮戊酸(ALA)等一系列酶作用,最後線上粒體內形成原卟啉。鐵進入卟啉環與原卟啉相結合,成為血紅素,球蛋白與血紅素結合成血紅蛋白。維生素B6所轉化的磷酸吡多醛為ALA合成酶必需的一種輔酶,維生素B6缺乏可引起鐵粒幼細胞性貧血。此外,維生素B6可改善胺基酸、色氨酸代謝,減少對催吐化學感受區的刺激,減輕噁心、嘔吐等症狀,並可促進白細胞生長。參與脂肪代謝,能降低血中膽固醇,故用於防治動脈粥樣硬化。缺乏時,可引起皮膚、神經系統的症狀如眼部、鼻部、口部皮損及舌炎、口腔黏膜炎。

藥代動力學

經空腸吸收,與血漿蛋白不結合,代謝活化物磷酸吡多醛與血漿蛋白結合。半衰期長達15~20天,在肝內代謝,經腎排泄,可經血液透析而排出。

適應證

1.防治動脈粥樣硬化、退乳、治療同型半胱氨酸血症及同型胱氨酸尿尿症、經前期綜合徵等。
2.瞼緣炎、視網膜炎、視神經炎。
3.防止因大量或長期服用異煙肼、肼屈嗪等引起的神經炎、失眠、不安,適用於羥基吡啶缺乏缺乏病的預防和治療。
4.治療嬰兒驚厥或給孕婦服防止嬰兒驚厥。
5.局部塗搽治療痤瘡,酒糟鼻,脂溢性濕疹等。
6.白細胞減少症。

禁忌證

維生素B6不能與左旋多巴合用,否則影響藥物療效。對維生素B6過敏者禁用。

注意事項

1.妊娠早期過多服用B6可造成胎兒短肢畸形及感覺性神經疾病。
2.孕婦不宜大量套用。近年來有人提出,大劑量維生素B6治療亦有潛在毒性,國外已陸續報導了大劑量口服或靜脈注射維生素B6後,發生嚴重感覺性周圍性神經功能障礙病例。
3.高溫、鹼性溶液中或遇光均易破壞。

不良反應

過敏反應罕見。偶有靜脈注射致過敏性休克並嚴重心律失常的報導。大劑量套用可見丙氨酸轉氨酶(谷丙轉氨酶)升高者。孕婦大量服用,可致新生兒產生維生素B6依賴綜合徵和致畸胎。1次注射200~250mg可引起頭痛、腹痛,偶可引起皮疹等過敏反應或過敏性休克。

用法用量

1.每次10~20mg,每天3次。
2.皮下、肌內、靜脈注射:每次50~100mg,每天1次。治療白細胞減少症,靜脈注射,常用50~100mg,加入5%葡萄糖液20ml中,每天1次。防治同型半胱氨酸血症的日推薦劑量為10mg。

藥物相互作用

1.異煙肼可競爭性地阻止具有生物活性的維生素B6形成,促進腎臟排泄增加,使維生素B6缺乏,長期服用者需補充維生素B6。
2.環絲氨酸為吡哆醛拮抗劑,可引起貧血,用藥時應加服維生素B6。
3.維生素B6與左旋多巴有相互拮抗作用,不宜伍用。
4.可緩解避孕藥引起的精神抑鬱、不安或興奮、反射亢進等。
5.長期服用肼屈嗪者,宜酌情加服維生素B6。
6.與維生素B12合用,可促進維生素B12的吸收。
7.與呋喃妥因同服,能減輕呋喃妥因的消化道反應。
8.維生素B6可與青黴胺形成絡合物而排泄增加。
9.雌激素的轉化產物可與維生素B6競爭酶蛋白,促進後者排泄,雌激素可使色氨酸氧化酶活性增加,使色氨酸代謝中維生素B6的需要量增大。與左旋多巴、氯黴素、環絲氨酸、乙硫異煙胺、肼屈嗪、免疫抑制劑、異煙肼、青黴胺、小檗鹼等合用,可產生拮抗作用;與雌激素合用,有增強後者的作用;維生素B12與維生素B1和B6聯用,可緩解外周神經疾病和脊髓疾病引起的疼痛;與非類固醇類抗炎藥合用,能增強止痛作用;維生素B6可減輕秋水仙鹼、環磷醯胺、氟哌啶醇、烏頭鹼毒副作用;維生素B6可預防多潘立立酮、鉍劑的致泌乳反應;與口服避孕藥合用,可促進維生素B6代謝滅活;維生素B6可治療口服避孕藥所致精神抑鬱症,兩藥宜聯用;左旋多巴與小劑量維生素B6(每天5mg)合用,可拮抗前者的抗震顫作用,同時加用脫羧酶抑制藥時則無此問題;與醯肼類藥物(異煙肼、肼屈嗪等)合用,可增加維生素B6從尿排泄,導致維生素B6缺乏缺乏症,長期服用醯肼類藥物患者應適當補充維生素B6。

專家點評

用於防治因維生素B6缺乏引起的神經炎,局部塗擦用於治療痤瘡、乙醇及脂溢性脫髮,有一定療效。為水溶性維生素,在體內生成磷酸吡多醛和磷酸吡多胺,是轉氨酶、胺基酸脫羧酶的輔酶,參與胺基酸和脂質代謝。長期服用異煙肼、肼屈嗪、青黴胺等藥物可引起維生素B6缺乏,表現為中樞興奮不安和驚厥等症狀。維生素B6還具有較強的止吐作用。臨床套用廣泛、安全可靠。維生素B6為水溶性維生素。在體內與ATP經酶作用轉化為磷酸吡哆醛和磷酸吡哆胺,作為輔酶,參與體內許多代謝過程,如蛋白質、糖類及脂類代謝等。缺乏時,可引起眼、口、鼻、皮膚損害及舌炎、口腔黏膜炎。維生素B6在化療止吐中一般不單獨使用,常作為輔助止吐藥物。有時單獨用於遲發性反應的患者。用於化療止吐時的劑量常比用於非化療胃腸道疾病時大,一天可用到300~600mg。

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