美迪星（注射用鹽酸克林黴素），適應症為革蘭氏陽性菌引起的下列各種感染性疾病：1．扁桃體、化膿性中耳炎、鼻竇炎等。2．急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴張合併感染等。3．皮膚和軟組織感染：癤、癰、膿腫、蜂窩組織炎、創傷、燒傷和手術感染等。4．泌尿系統感染：急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎等。5． 其他：脊髓炎、敗血症、腹膜炎和口腔感染等。厭氧菌引起的各種感染性疾病：1． 膿胸、肌膿腫、厭氧菌性肺炎。2． 皮膚和軟組織感染、敗血症。3． 腹腔內感染：腹膜炎、腹腔內膿腫。4． 女性盆腔及生殖器感染：子宮內膜炎、非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫、盆腔蜂窩組織炎及婦科手術後感染等。
基本介紹
- 藥品名稱：美迪星
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,
成份
本品主要成份為鹽酸克林黴素，其化學名稱為：6-（1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲醯氨基）-1-硫代-7（S）-氯-6，7，8-三脫氧-L-蘇式-α-D-半乳辛吡喃糖苷鹽酸鹽。
其結構式如下：
分子式： C18H33ClN2O5S·HCl
分子量： 461.44
本品輔料為右旋糖酐40。
其結構式如下：
分子式： C18H33ClN2O5S·HCl
分子量： 461.44
本品輔料為右旋糖酐40。
性狀
本品為白色或類白色疏鬆狀塊物或無定形固體。
適應症
革蘭氏陽性菌引起的下列各種感染性疾病：
1．扁桃體、化膿性中耳炎、鼻竇炎等。
2．急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴張合併感染等。
3．皮膚和軟組織感染：癤、癰、膿腫、蜂窩組織炎、創傷、燒傷和手術感染等。
4．泌尿系統感染：急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎等。
5． 其他：脊髓炎、敗血症、腹膜炎和口腔感染等。
厭氧菌引起的各種感染性疾病：
1． 膿胸、肌膿腫、厭氧菌性肺炎。
2． 皮膚和軟組織感染、敗血症。
3． 腹腔內感染：腹膜炎、腹腔內膿腫。
4． 女性盆腔及生殖器感染：子宮內膜炎、非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫、盆腔蜂窩組織炎及婦科手術後感染等。
1．扁桃體、化膿性中耳炎、鼻竇炎等。
2．急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴張合併感染等。
3．皮膚和軟組織感染：癤、癰、膿腫、蜂窩組織炎、創傷、燒傷和手術感染等。
4．泌尿系統感染：急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎等。
5． 其他：脊髓炎、敗血症、腹膜炎和口腔感染等。
厭氧菌引起的各種感染性疾病：
1． 膿胸、肌膿腫、厭氧菌性肺炎。
2． 皮膚和軟組織感染、敗血症。
3． 腹腔內感染：腹膜炎、腹腔內膿腫。
4． 女性盆腔及生殖器感染：子宮內膜炎、非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫、盆腔蜂窩組織炎及婦科手術後感染等。
規格
0.3g（以C18H33ClN2O5S計）；0.45g（以C18H33ClN2O5S計）；
0.6g（以C18H33ClN2O5S計）；0.9g（以C18H33ClN2O5S計）。
0.6g（以C18H33ClN2O5S計）；0.9g（以C18H33ClN2O5S計）。
用法用量
成人：深部肌肉注射或靜脈滴注給藥。
中度感染：0.6～1.2g/日，分2～3次。
嚴重感染：1.2～2.7g/日，分2～3次。或遵醫囑。
兒童：肌肉注射或靜脈滴注給藥。
中度感染：15～25mg/kg/日，分2～3次。
嚴重感染：25～40mg/kg/日，分2～3次。或遵醫囑。
靜脈滴注將本品0.3g用100ml生理鹽水或5%葡萄糖液稀釋，靜脈滴注30分鐘。
中度感染：0.6～1.2g/日，分2～3次。
嚴重感染：1.2～2.7g/日，分2～3次。或遵醫囑。
兒童：肌肉注射或靜脈滴注給藥。
中度感染：15～25mg/kg/日，分2～3次。
嚴重感染：25～40mg/kg/日，分2～3次。或遵醫囑。
靜脈滴注將本品0.3g用100ml生理鹽水或5%葡萄糖液稀釋，靜脈滴注30分鐘。
不良反應
1．局部反應：肌內注射後，在注射部位偶可出現輕微疼痛，長期靜脈滴注應注意靜脈炎的出現。
2．胃腸道反應：偶見噁心、嘔吐、腹痛及腹瀉。
3．過敏反應：少數病人可出現藥物性皮疹、皮炎，極少數病人出現過敏性休克。
4．對造血系統基本無毒性反應，偶可引起中性粒細胞減少，嗜酸性粒細胞增多，血小板減少等，一般輕微，為一過性。
5．少數病人可發生一過性鹼性磷酸酶、血清轉氨酶輕度升高及黃疸。
6． 極少數病人出現血尿，多與給藥劑量過大、給藥速度過快有關，經治療後一般可恢復。
7． 極少數病人可產生偽膜性腸炎。
2．胃腸道反應：偶見噁心、嘔吐、腹痛及腹瀉。
3．過敏反應：少數病人可出現藥物性皮疹、皮炎，極少數病人出現過敏性休克。
4．對造血系統基本無毒性反應，偶可引起中性粒細胞減少，嗜酸性粒細胞增多，血小板減少等，一般輕微，為一過性。
5．少數病人可發生一過性鹼性磷酸酶、血清轉氨酶輕度升高及黃疸。
6． 極少數病人出現血尿，多與給藥劑量過大、給藥速度過快有關，經治療後一般可恢復。
7． 極少數病人可產生偽膜性腸炎。
禁忌
本品與林可黴素有交叉耐藥性，對本品或林可黴素有過敏史者禁用。
注意事項
1．本品與青黴素、頭孢菌素類抗生素無交叉過敏反應，可用於對青黴素過敏者。
2．本品與氨苄青黴素、苯妥英、巴比妥鹽酸鹽、氨茶鹼、葡萄糖酸鈣及硫酸鎂可產生配伍禁忌；與紅黴素呈拮抗作用，不宜合用。
3．肝、腎功能損害者及小於4歲兒童慎用，孕婦及哺乳婦女使用本品應權衡利弊。
4．如出現偽膜性腸炎，選用萬古黴素口服0.125～0.5g，每日4次，進行治療。
5．有文獻報導，為防止劑量過大，單次輸注劑量不應超過1.2g，若加大劑量則應分次使用。
2．本品與氨苄青黴素、苯妥英、巴比妥鹽酸鹽、氨茶鹼、葡萄糖酸鈣及硫酸鎂可產生配伍禁忌；與紅黴素呈拮抗作用，不宜合用。
3．肝、腎功能損害者及小於4歲兒童慎用，孕婦及哺乳婦女使用本品應權衡利弊。
4．如出現偽膜性腸炎，選用萬古黴素口服0.125～0.5g，每日4次，進行治療。
5．有文獻報導，為防止劑量過大，單次輸注劑量不應超過1.2g，若加大劑量則應分次使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠婦女用藥的療效和安全性尚未確立，且本品可透過胎盤，妊娠婦女慎用；本品可分泌至母乳中，哺乳期婦女慎用，必須使用本品時，暫停哺乳。
兒童用藥
12歲以下的兒童用藥的有效性和安全性尚未確立。
老年用藥
65歲以上老年患者用藥的有效性和安全性尚未確立。患有嚴重基礎疾病的老年人易發生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應，用藥時需密切觀察。
藥物相互作用
1．本品可增強吸入性麻醉藥的神經肌肉阻斷現象，導致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹（呼吸暫停），在手術中或術後合用時應注意。以抗膽鹼酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。
2．本品與抗蠕動止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用，在療程中甚至在療程後數周有引起伴嚴重水樣腹瀉的假膜性腸炎可能。因可使結腸內毒素延遲排出，從而導致腹瀉延長和加劇，故本品不宜與抗蠕動止瀉藥合用。與含白陶土止瀉藥合用時，本品的吸收將顯著減少，故兩者不宜同時服用，需間隔一定時間（至少2小時）。
3．本品具有神經肌肉阻斷作用，可增強神經肌肉阻斷藥的作用，兩者應避免合用。本品與抗肌無力藥合用時將導致後者對骨骼肌的效果減弱，為控制重症肌無力的症狀，在合用時抗肌無力藥的劑量應予調整。
4．氯黴素或紅黴素在靶位上均可置換本品，或阻抑本品與細菌核糖體50S亞基的結合，體外試驗顯示本品與紅黴素具拮抗作用，故本品不宜與氯黴素或紅黴素合用。
5．與阿片類鎮痛藥合用時，本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因相加而有導致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹（呼吸暫停）的可能，故必須對病人進行密切觀察或監護。
6. 本品不宜加入組份複雜的輸液中，以免發生配伍禁忌。
2．本品與抗蠕動止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用，在療程中甚至在療程後數周有引起伴嚴重水樣腹瀉的假膜性腸炎可能。因可使結腸內毒素延遲排出，從而導致腹瀉延長和加劇，故本品不宜與抗蠕動止瀉藥合用。與含白陶土止瀉藥合用時，本品的吸收將顯著減少，故兩者不宜同時服用，需間隔一定時間（至少2小時）。
3．本品具有神經肌肉阻斷作用，可增強神經肌肉阻斷藥的作用，兩者應避免合用。本品與抗肌無力藥合用時將導致後者對骨骼肌的效果減弱，為控制重症肌無力的症狀，在合用時抗肌無力藥的劑量應予調整。
4．氯黴素或紅黴素在靶位上均可置換本品，或阻抑本品與細菌核糖體50S亞基的結合，體外試驗顯示本品與紅黴素具拮抗作用，故本品不宜與氯黴素或紅黴素合用。
5．與阿片類鎮痛藥合用時，本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因相加而有導致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹（呼吸暫停）的可能，故必須對病人進行密切觀察或監護。
6. 本品不宜加入組份複雜的輸液中，以免發生配伍禁忌。
藥物過量
本品過量可引起全身症狀，應對症支持治療。血液透析和腹膜透析不能有效清除。
藥理毒理
據文獻報導：
藥理作用
本品為林可醯胺類抗菌素，主要通過與50S亞單位細菌核糖體結合，抑制細菌的早期蛋白質合成，清除細菌表面的A蛋白和絨毛狀外衣，使其易被吞噬和殺滅。體外試驗表明，克林黴素對以下微生物有活性：
1．需氧革蘭氏陽性球菌：金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（均包括產青黴素酶和不產青黴素酶的菌株）、鏈球菌（糞腸道球菌除外）、肺炎球菌。
2．厭氧革蘭氏陰性桿菌屬：擬桿菌屬（含脆弱擬桿菌群和產黑素擬桿菌群）和梭桿菌。
3．厭氧革蘭氏陽性不產芽孢桿菌屬：丙酸桿菌屬、真細菌屬和放線菌屬。
4．厭氧和微需氧的革蘭氏陽性桿菌屬：消化球菌屬、微需氧鏈球菌和消化鏈球菌屬。
毒理研究
遺傳毒性：Ames沙門菌屬回復突變試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：大鼠經口給予本品劑量為300mg/kg，未見對動物交配和生育力有影響。大鼠和小鼠分別經口給予克林黴素劑量高達600mg/kg或皮下注射劑量為250mg/kg，結果未見有致畸胎作用。然而，尚無在妊娠婦女上進行充分和嚴格的臨床研究，動物的生殖研究並不能完全預測人類的反應，只有在明確需要時，本品才能用於懷孕期。
藥理作用
本品為林可醯胺類抗菌素，主要通過與50S亞單位細菌核糖體結合，抑制細菌的早期蛋白質合成，清除細菌表面的A蛋白和絨毛狀外衣，使其易被吞噬和殺滅。體外試驗表明，克林黴素對以下微生物有活性：
1．需氧革蘭氏陽性球菌：金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（均包括產青黴素酶和不產青黴素酶的菌株）、鏈球菌（糞腸道球菌除外）、肺炎球菌。
2．厭氧革蘭氏陰性桿菌屬：擬桿菌屬（含脆弱擬桿菌群和產黑素擬桿菌群）和梭桿菌。
3．厭氧革蘭氏陽性不產芽孢桿菌屬：丙酸桿菌屬、真細菌屬和放線菌屬。
4．厭氧和微需氧的革蘭氏陽性桿菌屬：消化球菌屬、微需氧鏈球菌和消化鏈球菌屬。
毒理研究
遺傳毒性：Ames沙門菌屬回復突變試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：大鼠經口給予本品劑量為300mg/kg，未見對動物交配和生育力有影響。大鼠和小鼠分別經口給予克林黴素劑量高達600mg/kg或皮下注射劑量為250mg/kg，結果未見有致畸胎作用。然而，尚無在妊娠婦女上進行充分和嚴格的臨床研究，動物的生殖研究並不能完全預測人類的反應，只有在明確需要時，本品才能用於懷孕期。
藥代動力學
據文獻報導：本品肌內注射後血藥濃度達峰時間（Tmax），成人約為3小時，兒童約為1小時。靜脈注射本品300mg，10分鐘血藥濃度為7mg/L。表觀分布容積（Vd）約為94L。本品的蛋白結合率高，為92%-94%。本品體內分布廣泛，可進入唾液、痰、呼吸系統、胸腔積液、膽汁、前列腺、肝臟、膀胱、闌尾、精液、軟組織、骨和關節等，也可透過胎盤，但不易進入腦脊液中。在骨組織、膽汁及尿液中可達高濃度。本品在肝臟代謝，部分代謝物可保留抗菌活性。代謝物由膽汁和尿液排泄。約10%給藥量以活性成分由尿排出，其餘以不具活性的代謝產物排出。血消除半衰期約為3小時，肝、腎功能不全者可略有延長。血液透析及腹膜透析不能清除本品。
貯藏
密閉保存。
包裝
西林瓶裝，0.3g：每盒 4支；0.45g：每盒4支；0.6g：每盒4支；0.9g：每盒4支。
有效期
24個月。
執行標準
YBH07312004
批准文號
國藥準字H20040123（0.3g）；國藥準字H20050300（0.45g）；
國藥準字H20050301（0.6g）；國藥準字H20050302（0.9g）；
國藥準字H20050301（0.6g）；國藥準字H20050302（0.9g）；
生產企業
北京四環科寶製藥有限公司
