美洛昔康膠囊，適應症為本品是一種非甾體抗炎藥(NSAID)，適用於類風濕性關節炎、疼痛性骨關節炎(關節病、退行性骨關節病)的治療。
基本介紹
- 藥品名稱：美洛昔康膠囊
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：烯酸類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年患者用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,
成份
本品主要成份是美洛昔康。
分子式：C14H13N3O4S2
分子量：315.40
性狀
本品為膠囊劑，內容物為淡黃色顆粒。
適應症
本品是一種非甾體抗炎藥(NSAID)，適用於類風濕性關節炎、疼痛性骨關節炎(關節病、退行性骨關節病)的治療。
規格
7.5毫克。
用法用量
1．類風濕性關節炎：2粒/天，根據治療後的反應，劑量可減至1粒/天。
2．骨關節炎：1粒/天，如果需要，劑量可增至2粒/天。
3．對於不良反應有可能增加的病人：治療開始劑量1粒/天。
4．嚴重腎衰竭病人透析時：劑量不應超過1粒/天。
5．兒童適用的劑量尚為確定，目前只限於成人使用。
6．本品最大劑量建議為2粒/天，用水或流質送服。
2．骨關節炎：1粒/天，如果需要，劑量可增至2粒/天。
3．對於不良反應有可能增加的病人：治療開始劑量1粒/天。
4．嚴重腎衰竭病人透析時：劑量不應超過1粒/天。
5．兒童適用的劑量尚為確定，目前只限於成人使用。
6．本品最大劑量建議為2粒/天，用水或流質送服。
不良反應
據國外研究資料報導，口服本品的不良反應發生率如下：
1．胃腸道：頻率超過1%：消化不良、噁心、嘔吐、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉。頻率介於0.1%～1%之間：短暫的肝功能指標異常(如轉氨酶或膽紅素升高)。食道炎、胃十二指腸潰瘍、隱血或肉眼可見的胃腸道出血。頻率小於0.1%：胃腸道穿孔、結腸炎。
2．血液：頻率超過1%：貧血。頻率介於0.1%～1%之間：血細胞計數失調，包括白細胞分類計數、白細胞減少和血小板減少，同時使用潛在的骨髓毒性藥物，特別是氨甲喋呤，是導致出現血細胞減少的因素之一。
3．皮膚病學：頻率超過1%：瘙癢、皮疹。頻率介於0.1%～1%之間：口炎、蕁麻疹。頻率小於0.1%：感光過敏。
4．呼吸道：頻率少於0.1%：已有報導在使用阿司匹林或其他NSAID，包括美洛昔康之後有個體出現急性哮喘。
5．中樞神經系統：頻率多於1%：輕微頭暈、頭痛。頻率介於0.1%～1%之間：眩暈、耳鳴、嗜睡。
6．心血管：頻率多於1%：水腫。頻率介於0.1%～1%之間：血壓升高、心悸、潮紅。
7．泌尿生殖系統：頻率介於0.1%～1%之間：腎功能指標異常(血清肌酐和/或血清尿素升高)。
8．過劑量：因為沒有已知的解毒藥，所以在過劑量情況時採取胃排空及支持療法，有臨床試驗表明消膽胺可促進美洛昔康的排泄。
1．胃腸道：頻率超過1%：消化不良、噁心、嘔吐、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉。頻率介於0.1%～1%之間：短暫的肝功能指標異常(如轉氨酶或膽紅素升高)。食道炎、胃十二指腸潰瘍、隱血或肉眼可見的胃腸道出血。頻率小於0.1%：胃腸道穿孔、結腸炎。
2．血液：頻率超過1%：貧血。頻率介於0.1%～1%之間：血細胞計數失調，包括白細胞分類計數、白細胞減少和血小板減少，同時使用潛在的骨髓毒性藥物，特別是氨甲喋呤，是導致出現血細胞減少的因素之一。
3．皮膚病學：頻率超過1%：瘙癢、皮疹。頻率介於0.1%～1%之間：口炎、蕁麻疹。頻率小於0.1%：感光過敏。
4．呼吸道：頻率少於0.1%：已有報導在使用阿司匹林或其他NSAID，包括美洛昔康之後有個體出現急性哮喘。
5．中樞神經系統：頻率多於1%：輕微頭暈、頭痛。頻率介於0.1%～1%之間：眩暈、耳鳴、嗜睡。
6．心血管：頻率多於1%：水腫。頻率介於0.1%～1%之間：血壓升高、心悸、潮紅。
7．泌尿生殖系統：頻率介於0.1%～1%之間：腎功能指標異常(血清肌酐和/或血清尿素升高)。
8．過劑量：因為沒有已知的解毒藥，所以在過劑量情況時採取胃排空及支持療法，有臨床試驗表明消膽胺可促進美洛昔康的排泄。
禁忌
對本品過敏者，活動性消化性潰瘍者，嚴重肝功能不全者，非透析嚴重腎功能不全者，使用乙醯水楊酸或其他NSAID後出現哮喘、鼻腔息肉、血管水腫或蕁麻疹等症狀的病人，小於15歲的兒童、青少年，及妊娠、哺乳期婦女忌用。
注意事項
.與使用其他的NSAID一樣，對於具有上消化道病史和正在使用抗凝劑的病人使用本品應該注意，若出現消化性潰瘍或胃腸道出血應該停止使用本品。
.對出現黏膜與皮膚不良反應的病人應該特別注意並考慮停止使用本品。
.NSAID對在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成有抑制作用。因此對於腎血流和血容量減少的病人，使用NSAID可能助長明顯的腎臟失代償，但停用NSAID後，腎功能通常恢復到用藥前水平。下列病人最有可能出現上述反應：脫水病人、充血性心衰竭病人、肝硬變病人、腎病變綜合疾病人、明顯腎疾病患者、使用利尿劑治療的病人，以及因做大外科手術而導致血容量減少的病人，在治療初期對上述病人的利尿容量和腎功能應仔細監控。
.有很少報導NSAID可能會引起間質性腎炎、腎小球腎炎、腎髓質壞死或腎病綜合症。對晚期腎衰竭血液透析病人使用本品的劑量不應高於7.5毫克，對中度或輕度腎操作病人劑量可以不減(即肌酸酐清楚率大於25ml/分的病人)。
.與使用大部分其他NSAID一樣，偶有報導血清轉氨酶或其他肝功能參數外升高者，大部分情況只是很小和短暫高於正常範圍，如果這一異常為顯著或持續的，應停用本品並進行追蹤檢查。
.對於臨床穩定的肝硬化病人劑量可以不減。
.因虛弱或衰竭病人對副作用耐受較差，故應仔細監護。與使用其他NSAID一樣，對可能有腎、肝及心功能損壞的老年患者，用藥應加小心。
.藥物對人駕車和使用機械的能力的影響沒做過專門的研究，然而，當不良反應如眩暈和嗜睡出現時，建議限制這些活動。
.對出現黏膜與皮膚不良反應的病人應該特別注意並考慮停止使用本品。
.NSAID對在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成有抑制作用。因此對於腎血流和血容量減少的病人，使用NSAID可能助長明顯的腎臟失代償，但停用NSAID後，腎功能通常恢復到用藥前水平。下列病人最有可能出現上述反應：脫水病人、充血性心衰竭病人、肝硬變病人、腎病變綜合疾病人、明顯腎疾病患者、使用利尿劑治療的病人，以及因做大外科手術而導致血容量減少的病人，在治療初期對上述病人的利尿容量和腎功能應仔細監控。
.有很少報導NSAID可能會引起間質性腎炎、腎小球腎炎、腎髓質壞死或腎病綜合症。對晚期腎衰竭血液透析病人使用本品的劑量不應高於7.5毫克，對中度或輕度腎操作病人劑量可以不減(即肌酸酐清楚率大於25ml/分的病人)。
.與使用大部分其他NSAID一樣，偶有報導血清轉氨酶或其他肝功能參數外升高者，大部分情況只是很小和短暫高於正常範圍，如果這一異常為顯著或持續的，應停用本品並進行追蹤檢查。
.對於臨床穩定的肝硬化病人劑量可以不減。
.因虛弱或衰竭病人對副作用耐受較差，故應仔細監護。與使用其他NSAID一樣，對可能有腎、肝及心功能損壞的老年患者，用藥應加小心。
.藥物對人駕車和使用機械的能力的影響沒做過專門的研究，然而，當不良反應如眩暈和嗜睡出現時，建議限制這些活動。
孕婦及哺乳期婦女用藥
雖然在臨床前的試驗中沒有發現致畸作用，但美洛昔康片不套用於孕婦和哺乳者。
兒童用藥
兒童的適用劑量尚未確定，兒童和年齡小於15歲的青少年禁用。
老年患者用藥
對可能有肝、腎及心功能不全的老年患者應慎用。
藥物相互作用
1．大劑量的其他NSAID包括水楊酸鹽：同時使用一種以上的NSAID可能通過協同作用而增加胃腸道潰瘍和出血的可能性。
2．口服抗凝劑，氨苄噻哌啶、系統地使用肝素、溶栓劑，可增加出血的可能。如果上述合併用藥不可避免，必須密切監視抗凝劑的作用。
3．鋰：據報導NASID可增加鋰的血漿濃度。故建議在開始使用、調節和停用本品時監控血漿鋰水平。
4．氨甲喋呤：與其他NASID相似，本品會增加氨甲喋呤的血液毒性。在這種情況下，建議嚴格監控血細胞數。
5．避孕：據報導NASID會降低宮內避孕器的效能。
6．利尿劑：用NASID時，可能使因利尿脫水患者發生急性腎功能不全，故使用本品和利尿劑的病人應補充足夠的水，在治療開始前還應監控腎功能。
7．抗高血壓藥(例如：β受體阻斷劑，ACE抑制劑，血管舒張藥，利尿劑)：有報導在套用NSAID治療期間，通過抑制致血管舒張作用的前列腺素使得抗高血壓藥作用降低。
8．在胃腸道中消膽胺與本品結合可加快本品的消除。
9．通過腎前列腺素間接的作用NSAID會提高環孢菌素的腎毒性，在結合治療期間要測定腎功能。
10．同時使用抗酸藥、西咪替丁、地高辛和速尿時沒有觀察到有關的藥代動力學的藥物之間相互作用。
11．與口服降糖藥的相互作用不能排除。
2．口服抗凝劑，氨苄噻哌啶、系統地使用肝素、溶栓劑，可增加出血的可能。如果上述合併用藥不可避免，必須密切監視抗凝劑的作用。
3．鋰：據報導NASID可增加鋰的血漿濃度。故建議在開始使用、調節和停用本品時監控血漿鋰水平。
4．氨甲喋呤：與其他NASID相似，本品會增加氨甲喋呤的血液毒性。在這種情況下，建議嚴格監控血細胞數。
5．避孕：據報導NASID會降低宮內避孕器的效能。
6．利尿劑：用NASID時，可能使因利尿脫水患者發生急性腎功能不全，故使用本品和利尿劑的病人應補充足夠的水，在治療開始前還應監控腎功能。
7．抗高血壓藥(例如：β受體阻斷劑，ACE抑制劑，血管舒張藥，利尿劑)：有報導在套用NSAID治療期間，通過抑制致血管舒張作用的前列腺素使得抗高血壓藥作用降低。
8．在胃腸道中消膽胺與本品結合可加快本品的消除。
9．通過腎前列腺素間接的作用NSAID會提高環孢菌素的腎毒性，在結合治療期間要測定腎功能。
10．同時使用抗酸藥、西咪替丁、地高辛和速尿時沒有觀察到有關的藥代動力學的藥物之間相互作用。
11．與口服降糖藥的相互作用不能排除。
藥物過量
因為沒有已知的解毒藥，所以在過劑量情況時應採取胃排空及支持療法，有臨床試驗表明消膽胺可促進美洛昔康片的排泄。
藥理毒理
本品為烯醇酸類非甾體抗炎藥(NSAID)，具有較強的消炎、止痛和退熱作用。能抑制前列腺素的合成，對環氧化酶-2(COX-2)有選擇性抑制作用，較其它NSAID更具有安全性。
藥代動力學
據國外文獻報導，美洛昔康經口服或肛門給予都能很好吸收。片劑、栓劑與膠囊具有相同的生物等效性。進食時服用藥物對吸收沒有影響。口服7.5毫克和15毫克劑量的藥物濃度分別與其劑量成比例，3～5天可進入穩定狀態，連續治療一年以上的病人體內藥物濃度和初次進入穩定狀態的病人相似。在血漿中，99%以上的藥物與血漿蛋白結合。每日一次劑量致使藥物血漿濃度在一相當小的峰－谷間波動，7.5毫克劑量的波動範圍是0.4～1.0mcg/ml，15毫克劑量的血漿濃度範圍是0.8～2.0mcg/ml。儘管已經觀測到在這一範圍之內的數值(最低血漿濃度和最高血漿濃度分別在穩定狀態)。美洛昔康能很好地穿透進入滑液，濃度接近在血漿中的一半。
美洛昔康代謝非常徹底，從糞便中排泄的的原藥少於每日劑量的5%，只有痕量的原藥從尿中排出。其主要代謝途徑是氧化該物質的噻唑基部分的甲基，之後此代謝產物從尿中或糞便中排泄，約一半是從尿液排出，其餘部分從糞便中排出。美洛昔康從體內排除的平均半衰期是20小時。肝功能不全或輕、中度腎功能不全對美洛昔康藥代動力學均無較大影響。平均血漿清除率為8ml/min，老年人的清除率降低，分布體積小，平均為11升，個體間差異可達到30%～40%。
美洛昔康代謝非常徹底，從糞便中排泄的的原藥少於每日劑量的5%，只有痕量的原藥從尿中排出。其主要代謝途徑是氧化該物質的噻唑基部分的甲基，之後此代謝產物從尿中或糞便中排泄，約一半是從尿液排出，其餘部分從糞便中排出。美洛昔康從體內排除的平均半衰期是20小時。肝功能不全或輕、中度腎功能不全對美洛昔康藥代動力學均無較大影響。平均血漿清除率為8ml/min，老年人的清除率降低，分布體積小，平均為11升，個體間差異可達到30%～40%。
貯藏
遮光，密閉保存，存放於兒童伸手不及處。
包裝
鋁塑泡罩包裝，每板6粒；每板10粒。
有效期
2年
