本品含鹽酸美沙酮(C21H27NO.HCl)應為標示量的90.0%～110.0%。 【性狀】 本品為白色片。
基本介紹
- 藥品名稱：美沙酮片
- 外文名稱：methadoneHydrochloride Tablets
- 書頁號：2000年版二部－658
- 規格：2.5mg
基本信息,注意事項,
基本信息
美沙酮片
拼音名：Yansuan Meishatong Pian
英文名：methadoneHydrochloride Tablets
本品含鹽酸美沙酮(C21H27NO.HCl)應為標示量的90.0%～110.0%。
【性狀】 本品為白色片。
【鑑別】 取本品的細粉適量（約相當於鹽酸美沙酮60mg），用溫熱的乙醇10ml研
磨，濾過，濾液置水浴上蒸乾；殘渣照鹽酸美沙酮項下的鑑別(1)、(2)項試驗，顯相同的
結果。
【檢查】 應符合片劑項下有關的各項規定（附錄Ⅰ A）。
【含量測定】 取本品50片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於鹽酸美沙
酮50mg），置分液漏斗中，加水20ml，照鹽酸美沙酮項下的方法，自“再加氫氧化鈉試
液5ml ”起，依法測定。每1ml 硫酸滴定液(0.01mol/L) 相當於6.918mg 的C21H27NO
.HCl。
【類別】 同鹽酸美沙酮。
【規格】 2.5mg
【貯藏】 密封保存。
本品主要成分及其化學名稱為：4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮鹽酸鹽。
分子式： C21H27NO·HCl
分子量： 345.91
拼音名：Yansuan Meishatong Pian
英文名：methadoneHydrochloride Tablets
本品含鹽酸美沙酮(C21H27NO.HCl)應為標示量的90.0%～110.0%。
【性狀】 本品為白色片。
【鑑別】 取本品的細粉適量（約相當於鹽酸美沙酮60mg），用溫熱的乙醇10ml研
磨，濾過，濾液置水浴上蒸乾；殘渣照鹽酸美沙酮項下的鑑別(1)、(2)項試驗，顯相同的
結果。
【檢查】 應符合片劑項下有關的各項規定（附錄Ⅰ A）。
【含量測定】 取本品50片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於鹽酸美沙
酮50mg），置分液漏斗中，加水20ml，照鹽酸美沙酮項下的方法，自“再加氫氧化鈉試
液5ml ”起，依法測定。每1ml 硫酸滴定液(0.01mol/L) 相當於6.918mg 的C21H27NO
.HCl。
【類別】 同鹽酸美沙酮。
【規格】 2.5mg
【貯藏】 密封保存。
本品主要成分及其化學名稱為：4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮鹽酸鹽。
分子式： C21H27NO·HCl
分子量： 345.91
【藥理毒理】本品為阿片受體激動劑。主要作用於μ受體。其藥理作用與嗎啡相似，鎮痛效能和持續時間也與嗎啡相當。本品也能產生呼吸抑制、鎮咳、降溫、縮瞳的作用，鎮靜作用較弱，但重複給藥仍可引起明顯的鎮靜作用。其特點為口服有效，抑制嗎啡成癮者的戒斷症狀的作用期長，重複給藥仍有效。耐受性及成癮發生較慢，戒斷症狀略輕，但脫癮較難。急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，口服93.7；腹腔31～38.2；靜脈17.3～20.9。大鼠，口服95；腹腔24～40。
【藥代動力學】本品口服吸收迅速，30分鐘後即可在血中找到，約4小時內達高峰。血漿蛋白結合率87%～90%。主要分布在肝、肺、腎和脾臟。只有小部分進入腦組織。其生物利用度為90%，血漿T1/2約為7.6小時，治療血濃度為0.48～0.85mg/L，致死血濃度為74mg/L。主要在肝臟代謝，由尿排泄，少量原形從膽汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。
【適應症】1.本品起效慢、作用時效長，適用於慢性疼痛。但其止痛常不夠完全；對急性創傷疼痛常緩不濟急，故少用。2.採用替代遞減法，用於各種阿片類藥物的戒毒治療，尤其是用於海洛因依賴；也用於嗎啡、阿片、哌替啶、二氫埃托啡等的依賴。
【用法和用量】口服成人每次5～10mg，一日10～15mg；極量：一次10mg，一日20mg。脫癮治療期，劑量應根據戒斷症狀嚴重程度和病人軀體狀況及反應而定。開始劑量15～20mg，可酌情加量。劑量換算為1mg美沙酮替代4mg嗎啡、2mg海洛因、20mg哌替啶。
【不良反應】1.不良反應主要有性功能減退，男性服用後精液少，且可有乳腺增生。女性與避孕藥同用，可終日迷倦乏力，逾量可逐漸進入昏迷，、並出現右束支傳導阻滯、心動過速或（和）低血壓。2.亦有眩暈、噁心、嘔吐、出汗、嗜睡等，也可引起便秘及藥物依賴。
【禁忌】呼吸功能不全者禁用。
【藥代動力學】本品口服吸收迅速，30分鐘後即可在血中找到，約4小時內達高峰。血漿蛋白結合率87%～90%。主要分布在肝、肺、腎和脾臟。只有小部分進入腦組織。其生物利用度為90%，血漿T1/2約為7.6小時，治療血濃度為0.48～0.85mg/L，致死血濃度為74mg/L。主要在肝臟代謝，由尿排泄，少量原形從膽汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。
【適應症】1.本品起效慢、作用時效長，適用於慢性疼痛。但其止痛常不夠完全；對急性創傷疼痛常緩不濟急，故少用。2.採用替代遞減法，用於各種阿片類藥物的戒毒治療，尤其是用於海洛因依賴；也用於嗎啡、阿片、哌替啶、二氫埃托啡等的依賴。
【用法和用量】口服成人每次5～10mg，一日10～15mg；極量：一次10mg，一日20mg。脫癮治療期，劑量應根據戒斷症狀嚴重程度和病人軀體狀況及反應而定。開始劑量15～20mg，可酌情加量。劑量換算為1mg美沙酮替代4mg嗎啡、2mg海洛因、20mg哌替啶。
【不良反應】1.不良反應主要有性功能減退，男性服用後精液少，且可有乳腺增生。女性與避孕藥同用，可終日迷倦乏力，逾量可逐漸進入昏迷，、並出現右束支傳導阻滯、心動過速或（和）低血壓。2.亦有眩暈、噁心、嘔吐、出汗、嗜睡等，也可引起便秘及藥物依賴。
【禁忌】呼吸功能不全者禁用。
注意事項
1.本品為國家特殊管理的麻醉藥品，務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例，醫院和病室的貯藥處均須加鎖，處方顏色應與其他藥處方區別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度，不可稍有疏忽。2.本品為阿片或嗎啡成癮者可取的戒斷用藥，戒斷症狀輕微，但依賴性顯著，所以弊多利少，多採用“美沙酮維持法”。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期間本藥能滲透過胎盤屏障，引起胎兒染色體變異，死胎和未成熟新生兒多，本藥成癮的產婦所分娩的新生兒，常出現遲延的戒斷症狀，在出生後6～7天才發現，持續6～17日不等，這些新生兒尿內藥濃度，可10～16倍於血液，又常伴有低血糖，處理上有一定困難。因此妊娠分娩期間嚴格禁用。
【兒童用藥】嬰幼兒禁用。
【藥物相互作用】 苯妥英鈉和利福平等能促使肝細胞微粒體酶的活動增強，因而本品在體內的降解代謝加快，用量應相應增加。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期間本藥能滲透過胎盤屏障，引起胎兒染色體變異，死胎和未成熟新生兒多，本藥成癮的產婦所分娩的新生兒，常出現遲延的戒斷症狀，在出生後6～7天才發現，持續6～17日不等，這些新生兒尿內藥濃度，可10～16倍於血液，又常伴有低血糖，處理上有一定困難。因此妊娠分娩期間嚴格禁用。
【兒童用藥】嬰幼兒禁用。
【藥物相互作用】 苯妥英鈉和利福平等能促使肝細胞微粒體酶的活動增強，因而本品在體內的降解代謝加快，用量應相應增加。
