美夫西特

美夫西特（Mefruside，INN）是一種利尿劑，用於治療水腫和高血壓。它是由Bayer A.G.開發，功能主治同氫氯噻嗪，但作用高峰在6～12小時，持續20～24小時，排鉀較少。

基本介紹

• 中文名：美夫西特
• 外文名：Mefruside
• 類型：藥品
• 功能主治：同氫氯噻嗪
• 用於：水腫
• CAS號：7195-27-9
• 分子式：C13H19ClN2O5S2

基本信息

中文名稱：美夫西特

中文別名：甲呋速尿

英文名稱：Mefruside

英文別名：FBA 1500；BAY 1500；Mefrusid；4-chloro-1-N-methyl-1-N-[(2-methyloxolan-2-yl)methyl]benzene-1,3-disulfonamide；1,3-Benzenedisulfonamide,4-chloro-N1-methyl-N1-((tetrahydro-2-methyl-2-furanyl)methyl)；

CAS號：7195-27-9

分子式：C₁₃H₁₉ClN₂O₅S₂

結構式：

分子量：382.88300

精確質量：382.04200

PSA：123.53000

LogP：4.03890

物化性質

密度：1.417g/cm

沸點：565.2ºC at 760 mmHg

閃點：295.6ºC

折射率：1.571

藥物相關基本信息概況

藥理作用

某些結構類似呋塞米，作用亦與氫氯噻嗪相似（能抑制磷酸二酯酶活性，減少腎小管對脂肪酸的攝取和線粒體氧耗，從而抑制腎小管對Na、Cl的主動重吸收。）。

藥代動力學

美夫西特口服從胃腸道吸收，由膽汁和尿排出。利尿開始於用藥後2h，持續20～24h。

適應證

用於治療水腫、單獨或與抗高血壓藥合用治療高血壓。

禁忌症

低血鉀及肝昏迷禁用,痛風患者慎用。

注意事項

（1）交叉過敏:與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉反應

（2）對診斷的干擾：可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血膽紅素、血鈣、血尿酸、血膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白濃度升高，血鎂、鉀、鈉及尿鈣降低。

（3）下列情況慎用：①無尿或嚴重腎功能減退者，因本類藥效果差，套用大劑量時可致藥物蓄積，毒性增加;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛風病史者;④嚴重肝功能損害者，水、電解質紊亂可誘發肝昏迷;⑤高鈣血症；⑥低鈉血症;⑦紅斑狼瘡，可加重病情或誘發活動;⑧胰腺炎;⑨交感神經切除者（降壓作用加強）;⑩有黃疸的嬰兒。

（4）隨訪檢查：①血電解質;②血糖;③血尿酸;④血肌酶，尿素氮;⑤血壓。

（5）應從最小有效劑量開始用藥，以減少副作用的發生，減少反射性腎素和醛固酮分泌。

（6）有低鉀血症傾向的患者，應酌情補鉀或與保鉀利尿藥合用。

不良反應

1.（1）低鉀血症（與氫氯噻嗪的排鉀作用有關）易發生，如長期缺鉀可損傷腎小管，嚴重失鉀可引起腎小管上皮的空泡變化，以及引起嚴重快速性心律失常；（2）低氯性鹼中毒或低氯、低鉀性鹼中毒（因氫氯噻嗪可增加氯化物的排泄）；（3）低鈉血症，可導致中樞神經系統症狀及加重腎損害；（4）脫水，可造成血容量和腎血流量減少，也可引起腎小球濾過率降低。

2.高血糖症：氫氯噻嗪可使糖耐量降低、血糖升高。這可能與抑制胰島素釋放有關。

3.高尿酸血症：氫氯噻嗪干擾腎小管排泄尿酸，少數患者可誘發痛風發作，但通常無關節疼痛。

4.血脂改變：可出現血低密度脂蛋白和三醯甘油升高，高密度脂蛋白降低，有促進動脈粥樣硬化的可能。

5.過敏反應：如皮疹、蕁麻疹等，但較少見。

6.白細胞減少或缺乏症、血小板減少性紫癜等少見。

7.其他：如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等，但較罕見。

用法用量

治療水腫口服常用劑量25～50mg/d，必要時可用至75～100mg/d。長期治療為每2～3天，口服25～50mg。單獨或與抗高血壓藥合用治療高血壓時常用劑量為口服25mg/d。起始用量為25～50mg/d。