美司鈉

美司鈉，是一種有機化合物，化學式為C₂H₅NaO₃S₂，主要用作抗腫瘤輔助藥，適用於：①任何套用IFO的化療方案；②高劑量CTX；③既往套用CTX有出血性膀胱炎的患者；④既往曾做過盆腔照射的患者。

基本介紹

• 中文名：美司那
• 外文名：Mesna
• 化學式：C2H5NaO3S2
• 分子量：164.179
• CAS登錄號：19767-45-4
• EINECS登錄號：243-285-9
• 水溶性：可溶
• 外觀：白色結晶性粉末
• 安全性描述：S26；S36
• 危險性符號：Xi
• 危險性描述：R36/37/38

化合物簡介

基本信息

化學式：C₂H₅NaO₃S₂

分子量：164.179

CAS號：19767-45-4

EINECS號：243-285-9

理化性質

外觀：白色結晶性粉末

溶解性：溶於水和甘油，微溶於乙醇

計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：1

氫鍵受體數量：4

可旋轉化學鍵數量：2

互變異構體數量：0

拓撲分子極性表面積：66.6

重原子數量：8

表面電荷：0

複雜度：123

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：2

藥品簡介

藥理學

由於具有巰基（SH）可與丙烯醛結合形成無毒的化合物。也可與4-OH-環磷醯胺和4-OH-異環磷醯胺結合，因而避免了膀胱炎的發生。口服吸收良好，但與靜脈注射相比排比略慢，所以應每4小時給藥1次。其劑量的計算應為異環磷醯胺（IFO）總劑量的60%，但在套用高劑量IFO時，本品的劑量應適當提高到IFO劑量的120%～160%。

適應症

1、任何套用IFO的化療方案。

2、高劑量CTX。

3、既往套用CTX有出血性膀胱炎的患者。

4、既往曾做過盆腔照射的患者。

用法用量

由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。

禁忌症

對含巰基化合物過敏者禁用。

注意事項

本品的保護作用只限於泌尿系統的損害。使用本品治療時可引起尿酮試驗假陽性反應，但反應顏色為紅色，且不穩定，加冰醋酸後即褪色。使用本品一次劑量不宜超過60mg/kg，否則可出現胃腸道反應。

藥典信息

來源

本品為2-巰乙磺酸鈉，按乾燥品計算，含C₂H₅NaO₃S₂應為96.0%~102.0%。

性狀

本品為白色或類白色粉末或結晶性粉未，有引濕性。

本品在水中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇中微溶，在丙酮、三氯甲烷或乙醚中不溶。

鑑別

1、取本品約10mg，加水2mL溶解後，加亞硝酸鈉少許和稀硫酸10滴，振搖，溶液顯紅色。

2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1174）一致。

3、本品顯鈉鹽的鑑別反應（通則0301）。

檢查

酸度

取本品1.0g，加水10mL使溶解，依法測定（通則0631），pH值應為4.0~6.0。

溶液的澄清度與顏色

取本品1.0g，加水10mL溶解後，溶液應澄清無色。

氯化物

取本品0.2g，依法檢查（通則0801），與標準氯化鈉溶液5.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.025%）。

硫酸鹽

取本品1.0g，依法檢查（通則0802），與標準硫酸鉀溶液3.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.03%）。

有關物質

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含4mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中約含0.012mg的溶液。

對照品溶液：取雜質Ⅰ（雙硫化合物）對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.12mg的溶液。

系統適用性溶液：取供試品溶液與對照品溶液各適量，加流動相稀釋製成每1mL中含美司鈉和雜質Ⅰ分別約為0.18mg和0.005mg的混合溶液。

靈敏度溶液：精密量取對照溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中約含0.8µg的溶液。

色譜條件：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑（Gemim C18 色譜柱，4.6mm×250mm，5µm或效能相當的色譜柱），以甲醇-磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀2.94g、磷酸氫二鉀2.94g、四丁基硫酸氫銨2.6g溶於660mL水中，用磷酸調pH值為2.3）（34:66）為流動相，檢測波長為235nm，進樣體積20μL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，美司鈉峰與雜質Ⅰ峰的分離度應大於5 0，靈敏度溶液色譜圖中，美司鈉峰高的信噪比應大於10。

測定法：精密量取供試品溶液、對照品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有與雜質Ⅰ峰保留時間一致的色譜峰，按外標法以蜂面積計算，含雜質Ⅰ不得過3.0%，與美司鈉峰（保留時間約為4.8分鐘）比較，相對保留時間約為0.6（可能包含雜質Ⅱ、雜質Ⅲ或雜質Ⅳ，按總和計）及0.8 （雜質Ⅴ）的雜質峰，按校正後的峰面積計算（均乘以校正因子0.01），均不得大於對照溶液主峰面積（0.3%），其他單個未知雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的1/3（0.1%），其他單個未知雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（0.3%），供試品溶液色譜圖中小於靈敏度溶液主峰面積的色譜峰忽略不計（0.02%）。

殘留溶劑

照殘留溶劑測定法（通則0861）測定，應符合規定。

乾燥失重

取本品，在60°C減壓乾燥2小時，減失重量不得過1.0%（通則0831）。

重金屬

取本品1.0g，依法檢查（通則0821第三法），含重金屬不得過百萬分之十。

含量測定

取本品約0.12g，精密稱定，加水10mL，振搖使溶解，加稀硫酸10mL，精密加入碳滴定液（0.05mol/L）10mL，搖勻，用硫代硫酸鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，至近終點時，加澱粉指示液1mL，繼續滴定至藍色消失，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL硫代硫酸鈉滴定液（0.1mol/L）相當於16.42mg的C₂H₅NaO₃S₂。

類別

抗腫瘤輔助藥。

貯藏

遮光，密封保存。

製劑

美司鈉注射液。

安全信息

安全術語

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴適當的防護服。

風險術語

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。