美可舒噴霧吸入後,在1min內起效,5~10min作用最大。吸收後在肝內經脫乙醯基代謝,生成半胱氨酸。
基本介紹
乙醯半胱氨酸藥典標準,品名,分子式與分子量,來源(名稱)、含量(效價),性狀,鑑別,檢查,含量測定,類別,貯藏,製劑,版本,美可舒說明書,藥品名稱,英文名稱,別名,分類,劑型,性狀,美可舒的適應證,美可舒的禁忌證,注意事項,美可舒的不良反應,美可舒的用法用量,藥物相互作用,專家點評,
乙醯半胱氨酸藥典標準
品名
Yixian Banguang'ansuan
Acetylcysteine
分子式與分子量
C5H9NO3S 163.20
來源(名稱)、含量(效價)
本品為N-乙醯基-L-半胱氨酸。按乾燥品計算,含C5H9NO3S應為98.0%~102.0%。
性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末;有類似蒜的臭氣,味酸;有引濕性。
本品在水或乙醇中易溶。
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為104~110℃。
取本品約2.5g,精密稱定,加乙二胺四醋酸二鈉溶液(1→100) 2ml與氫氧化鈉試液(4→100)15ml使溶解,用磷酸鹽緩衝液(pH7.0)定量稀釋製成每1ml中約含50mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為+21.0°至+27.0°。
鑑別
(1)取本品約0.1g,加10%氫氧化鈉溶液2ml溶解後,加醋酸鉛試液1ml,加熱煮沸,溶液漸顯黃褐色,繼而產生黑色沉澱。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》7圖)一致。
檢查
取本品1.0g,加水20ml溶解後,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為1.5~2.5。
取本品1.0g,加水10ml溶解後,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅸ B),溶液應澄清。
取本品,以五氧化二磷為乾燥劑,在70℃減壓乾燥3小時,減失重量不得過1.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。
取本品,加氯化鈉注射液適量溶解後,用1mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至7.0,用氯化鈉注射液稀釋製成每1ml中含20mg的溶液,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅺ D),劑量按家兔體重每1kg注射10ml,應符合規定(供注射用)。
含量測定
取本品約0.3g,精密稱定,加水30ml溶解後,在20~25℃用碘滴定液(0.05mol/L)迅速滴定至溶液顯微黃色,並在30秒鐘內不褪。每1ml碘滴定液(0.05mol/L)相當於16.32mg的C5H9NO3S。
類別
祛痰藥。
貯藏
密封,在涼暗處保存。
製劑
(1)乙醯半胱氨酸顆粒 (2)噴霧用乙醯半胱氨酸
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
美可舒說明書
藥品名稱
美可舒
英文名稱
Acetylcysteine
別名
莫咳;痰易淨;易咳淨;N-乙醯-L-半胱氨酸;廣安;乙醯半胱氨酸;N-美可舒;Airbron;Mucomyst
分類
呼吸系統藥物 > 祛痰藥物 > 促進痰液溶解的藥物
劑型
美可舒噴霧劑:每瓶500mg。
性狀
白色結晶性粉末,有類似蒜的臭氣,味酸,有引濕性。在水或乙醇中易溶。熔點101--107℃。
美可舒的適應證
用於大量黏痰阻塞氣道不易咳出引起的呼吸困難的危重情況。如手術後的咯痰困難、急性和慢性支氣管炎、支氣管擴張、肺結核、肺炎、肺氣腫等引起的痰液粘稠、咯痰困難、痰阻氣管等。本品尚可用於對乙醯氨基酚中毒的解毒。
美可舒的禁忌證
老年患者、嚴重呼吸道阻塞和支氣管哮喘患者禁用。
注意事項
1.糖尿病患者。
2.藥物對妊娠的影響:美國食品藥品管理局將美可舒分為妊娠B類。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)美可舒可干擾硝普鹽試驗,導致血或尿中酮體的假陽性反應;(2)美可舒可顯著干擾水楊酸測定,接受美可舒治療的患者不套用比色測定法測定水楊酸鹽濃度。
4.美可舒不宜與金屬、橡皮、氧化劑及氧氣接觸,因此霧器套用玻璃或塑膠製作。
6.美可舒水溶液在空氣中易氧化變質,因此應在臨用前配製。剩餘溶液應密封並貯於冰櫃中,48h內用完。
7.避免同時服用強力鎮咳藥。
8.在服用美可舒顆粒劑前,可加少量溫開水(禁用80℃以上熱水)溶解後混勻服用,也可直接口服。
9.據國外資料報導,美可舒口服時常規不得與藥用炭合用。
10.用藥後如遇噁心、嘔吐可暫停給藥,支氣管痙攣可用異丙腎上腺上腺上腺素緩解。
美可舒的不良反應
1.此藥有特殊的氣味和對呼吸道有刺激性,可引起噁心、嘔吐和嗆咳等,有時導致支氣管痙攣,一般減量即可緩解,如遇噁心、嘔吐可暫停給藥。
2.支氣管痙攣可用異丙腎上腺上腺上腺素緩解。
美可舒的用法用量
1.僅用於非緊急情況下,以10%溶液噴霧吸入,每天3次,每次1~3ml。
2.氣管滴入:急救時以5%溶液經氣管插管或直接滴入氣管內,每天2~6次,每次1~2ml。
3.氣管注入:急救時,以5%溶液用注射器自氣管的甲狀軟骨環骨膜處注入氣管內,每次0.5~2ml(嬰兒0.5ml,兒童1ml,成人2ml)。
藥物相互作用
1.此藥易使青黴素、頭孢菌素等抗生素破壞失效,故不宜與之並用,必要時可間隔4h交替使用。
2.鐵、銅等金屬和橡皮、氧化劑、氧氣能與其結合而使之失效,用時注意。
3.同用酸性較強藥物,可使其作用明顯降低。
專家點評
用於黏性或膿性痰不易咳出,尤其適用於手術後咳痰困難者及肺部感染的預防和治療。美可舒為黏痰溶解劑,能使痰中蛋白分解,使痰黏性下降易於咳出。