美他沙酮

美他沙酮是一種肌肉鬆弛劑用來放鬆肌肉，緩解疼痛。是一種中樞性肌肉鬆弛藥，可阻斷脊髓多突觸通路，具有鎮靜作用，也具有抗膽鹼和解熱鎮痛作用。

基本介紹

• 中文名：美他沙酮
• 外文名：Metaxalone

基本信息

中文名稱：美他沙酮

中文別名：5-[(3,5-二甲苯基氧代)甲基]-2-惡唑烷酮；惡唑甲苯醚；5-(3,5-二甲基苯氧基甲基)-2-惡唑烷酮；5-[(3,5-二甲基苯氧基)甲基]唑烷-2-酮；5-[(3,5-二甲基苯氧基)甲基]噁唑烷-2-酮.

英文名稱：Metaxalone

英文別名：5-(3,5-Dimethylphenoxymethyl)-2-oxazolidinone；

5-[(3,5-dimethylphenoxy)methyl]-1,3-oxazolidin-2-one；

5-[(3,5-Xylyloxy)methyl]-2-oxazolidinone；

5-((3,5-Dimethylphenoxy)methyl)oxazolidin-2-one；

CAS號：1665-48-1

分子式：C₁₂H₁₅NO₃

結構式：

分子量：221.25200

精確質量：221.10500

PSA：47.56000

LogP：2.11940

物化性質

外觀與性狀：發白的固體粉末

密度：1.138 g/cm3

熔點：121-123ºC

沸點：453.6ºC at 760 mmHg

閃點：228.2ºC

折射率：1.524

蒸汽壓：2.03E-08mmHg at 25°C

分析方法

1·NIST質譜分析：

柱型	活性相	溫度 (°C)	保留指數 (I)	參考文獻
毛細管柱	VF-5MS		2221.8	Tretyakov, 2014

2·LC/MS/MS法

以Zorbax SB-C18為色譜柱,水(含體積分數為0.2%的甲酸)-乙腈(體積比為50:50)為流動相；選用ESI離子源,多反應監測方式進行檢測。犬以80 mg.kg口服美他沙酮後，採集血漿樣品。採用已建立的LC/MS/MS法測定美他沙酮血漿濃度，計算藥物動力學參數。結果美他沙酮線性為0.05～10.00 mg.L(r=0.997 2)。日內和日間精密度均小於12.2%，準確度均在8.19%之內。結論本方法適用於美他沙酮的藥物動力學研究。

藥理作用

本品為中樞性肌肉鬆弛藥，可阻斷脊髓多突觸通路，具有鎮靜作用，也具有抗膽鹼和解熱鎮痛作用。

藥動學

美他沙酮口服給藥後在Beagle犬體內的主要藥物動力學參數如下：t_1/2為(4.02±3.04)h，t_max為(1.5±0.35)h。p_max為(1 402.31±653.96)mg.L，AUC(0→24)為(2 735.72±1 264.67)mg.L，AUC(0→∞)為(3 109.72±1 283.57)mg.L。

適應症

臨床主要用作炎症、外傷等引起的局部肌肉痙攣性疼痛的輔助用藥。

不良反應

1、常見的不良反應有暑睡、厭食、噁心、嘔吐、頭暈、口乾、尿瀦留、貧血及黃疸，嚴重者可出現膿尿及腎結石。

2、服用本品期間避免進行注意力須高度集中的活動如駕駛、登高、操作精密儀器等。

3、妊娠、哺乳婦女、兒童及肝功能不全者慎用。

4、本品可干擾銅法尿糖的測定結果。

用法用量

口服：成人，0.8g，3-4次/天。