美他新

美他新是對β1受體有選擇性阻斷作用，對β2受體阻斷作用很弱。無內在擬交感活性和膜穩定作用。

基本介紹

• 藥品名稱：美他新
• 外文名稱：Metoprolol, MET,Lopreser,Seloken, Betaloc

藥品名稱

美他新

英文名稱

Metoprolol, MET,Lopreser,Seloken, Betaloc

別名

美多心安；美多洛爾；倍他樂克；甲氧乙心安；素可丁；酒石酸美他新；美托洛爾；Lopresor；Betaloc；Seloken

分類

循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > β受體阻滯劑

劑型

1.片劑：每片50mg，100mg；

2.膠囊：50mg；

3.緩釋片劑：100mg，200mg；

4.注射劑：5mg。

藥理作用

美他新作用與阿替洛爾相似，對β1受體有選擇性阻斷作用，對β2受體阻斷作用很弱。無內在擬交感活性和膜穩定作用。消除主要在肝臟，尿中排出原藥很少，有效血藥濃度252ng/ml。吸收率達95%，首過效應較高，達50%～60%，血漿蛋白結合率13%，生物利用度約38%，半衰期為3.2±0.2h。

藥代動力學

口服吸收迅速而完全，吸收率>90%，口服後1.5～2h血藥濃度達峰，生物利用度約50%，有效血藥濃度0.05～0.1μg/ml，藥物與血漿蛋白結合率約12%，半衰期3～4h，具有親脂性，主要經肝臟代謝，美他新主要以代謝物從腎臟排泄。

適應證

主要用於輕、中度原發性高血壓；也用於勞力性心絞痛、心肌梗死後的Ⅱ級預防、心律失常等。

禁忌證

心率低於每分鐘45次、Ⅱ～Ⅲ度房室傳導阻滯、PR間期大於或等於0.24秒、收縮壓低於13.33kPa、中到重度心力衰竭。

注意事項

1.（1）過敏史；（2）充血性心力衰竭；（3）Ⅰ度房室傳導阻滯；（4）糖尿病；（5）肺氣腫或非過敏性支氣管炎；（6）肝功能不全；（7）甲狀腺功能低下；（8）雷諾綜合徵或其他周圍血管疾病；（9）腎功能減退；（10）孕婦及哺乳期婦女；（11）麻醉或手術患者。

2.用藥前後及用藥時應當檢查或監測血常規、血壓、心功能、肝功能、腎功能，糖尿病患者應定期查血糖。

3.個體差異較大，用量宜個體化。

4.大劑量時，美他新的β1受體選擇性逐漸消失。支氣管痙攣患者需慎用，一般僅用小量,並及時加用β2受體激動藥。

5.既往無心力衰竭史患者在長期使用美他新期間可能出現心力衰竭徵象，宜加用強心藥和（或）利尿藥，如心衰症狀繼續應停藥。

6.靜脈給藥能快速控制心率及心肌收縮力。研究表明，在心肌梗死症狀發作幾小時內靜脈給藥效果優於口服。而心肌梗死後先靜脈給藥，然後改口服維持治療比單用一種方法更好。

7.外科手術前應否停藥意見尚不一致，β受體阻滯後心臟對反射性交感興奮的反應降低，使全麻和手術的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙腎上腺上腺上腺素逆轉。而停藥可引起心絞痛和（或）高血壓反跳，其危險性可能比手術本身產生的心臟抑制更大。

8.甲狀腺功能亢進時套用，可使一些症狀如心動過速被掩蓋，疑有甲亢可能時應避免驟然停用，以免發生甲狀腺危象。

9.避免突然停藥。美他新在撤藥時，應逐漸減量以避免發生嚴重的心血管事件，如心肌梗死、心律失常、猝死等。體力活動是心絞痛的重要誘因，故在停藥期間以及停藥後2～3周應儘量限制活動量。

10.用藥過量的處理：（1）心動過緩時給阿托品或異丙腎上腺上腺上腺素，必要時安裝人工起搏器；（2）室性早搏時給利多卡因或苯妥英鈉；（3）心力衰竭時給氧。洋地黃苷類或利尿藥；（4）低血壓時輸液並給升壓藥；（5）抽搐時給地西泮或苯妥英鈉；（6）支氣管痙攣時給異丙腎上腺上腺上腺素。

不良反應

心臟方面同阿替洛爾，因該藥能通過血-腦脊液屏障，腦脊液中的濃度約為血濃度的70%，引起眩暈、頭痛、疲倦、失眠、多夢，對血糖、血脂影響較小。

用法用量

每次6.25～50mg，每天2～3次，劑量可根據病情和需要從小劑量開始，此後逐漸加量。

藥物相互作用

1.與單胺氧化化酶抑制藥合用，可致極度低血壓，應禁用。

2.奎尼丁可使美他新的清除下降，導致心動過緩、疲乏、氣短等。如必須合用，應密切監測心功能，必要時調整兩種藥物的用量。

3.普羅帕酮可增加美他新濃度，引起臥位血壓明顯降低。如必須合用，應仔細監測心功能，特別是血壓，必要時調整美他新用量。

4.與胺碘酮合用，可出現明顯的心動過緩和竇性停搏。

5.與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效，但也可引起嚴重的低血壓或心力儲備降低。合用時應仔細監測心功能，尤其是左室功能受損、心律失常或主動脈瓣狹窄的患者。

6.地爾硫可增強β受體阻滯藥的藥理作用，對心功能正常的患者有利。但合用後也有引起低血壓，左室衰竭和房室傳導阻滯的報導。如合用應密切監測患者的心臟功能，尤其是老年、左室衰竭，主動脈瓣狹窄及兩種藥物的用量都較大時。

7.維拉帕米與美他新均有直接的負性肌力和負性傳導作用，可能引起低血壓、心動過緩、充血性心力衰竭和傳導障礙。在左室功能不全、主動脈瓣狹窄或兩藥用量均大時危險性增加。兩藥合用時，應密切監測心功能。

8.與咪貝地爾合用可引起低血壓、心動過緩或心力儲備降低。在開始β阻滯藥治療前應停用咪貝地爾7～14天。如必須合用，應監測心功能，特別是老年、左室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈瓣狹窄的患者。

9.肼屈嗪可增加美他新的生物利用度，空腹服藥時易於發生。肼屈嗪對美他新緩釋製劑無影響。如需合用，應在進食時服用，或換用緩釋製劑。

10.與苯乙肼合用，可引起心率下降。如需合用應仔細監測。

11.與利舍平合用，兩者作用相加，β受體阻滯作用增強，可能出現心動過緩及低血壓。

12.與丙氧酚合用，可增加低血壓和心動過緩的危險。合用時應注意監測。

13.與奧洛福林合用，可引起低血壓或高血壓伴心動過緩。合用時應密切監測患者的血壓和心率。

14.芬太尼麻醉時，使用美他新可引起嚴重的低血壓。

15.西咪替丁可增加美他新的血藥濃度。合用時應密切監測心功能。必要時應調整劑量。

16.環丙沙星可增加美他新的濃度，導致低血壓和心動過緩。合用應監測血壓和心功能。

17.苯海拉明、帕羅西汀、羥氯喹等可改變美他新的藥動學，增強藥效，增加不良反應發生的危險。如合用，美他新應減量，並監測有無美他新毒性反應症狀如心動過緩和心臟選擇性消失的徵象。

18.氟西汀可引起美他新的血藥濃度升高，毒性增大，故應注意監測，必要時減少美他新的用量。

19.利托那韋可增加美他新的血藥濃度及毒性反應。如合用，應減小美他新的用量。

20.氟伏沙明可抑制美他新代謝，導致心動過緩和（或）低血壓。如合用，建議美他新開始劑量宜小，小心調整藥量，監測心率及血壓。

21.安非拉酮可增加美他新的血藥濃度，兩者合用應慎重，開始劑量宜小。

22.當歸提取物可抑制美他新經肝臟細胞色素P450酶的代謝，如合用，應注意監測血壓。

23.羥氯喹可抑制美他新經肝臟細胞色素P450 2D6酶的代謝，如合用，應注意監測血壓。

24.目前雖然還沒有苄普地爾、氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林與美他新發生相互作用的報導，但這些藥均能減弱心肌收縮、減慢房室結傳導，從而引起血壓降低、心動過緩或心力儲備下降，因此如必須合用，應監測心功能，特別是左室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈瓣狹窄的患者。

25.目前雖然還沒有氯丙嗪、氯普噻噸或三氟丙嗪與美他新發生相互作用的報導，但吩噻嗪類藥物與β受體阻滯藥合用可互相增強作用，引起低血壓和吩噻嗪中毒。合用時應監測兩種藥物效應，必要時減少劑量。

26.齊留通可引起普萘洛爾濃度明顯升高。雖然目前沒有關於齊留通與美他新發生相互作用的報導，但合用時仍應當謹慎，並密切監護。

27.可加重α受體阻滯藥的首劑反應。除哌唑嗪外其他α受體阻滯藥雖然較少出現，但與美他新同用時仍需注意。

28.美他新可增加利多卡因的血藥濃度。合用時應密切監測利多卡因的血藥濃度，相應調整劑量。

29.與地高辛合用可導致房室傳導時間延長，並且美他新可使地高辛血藥濃度升高，合用時應仔細監測心電圖和地高辛血藥濃度，並相應調整劑量。

30.可使非除極肌松藥如氯化筒箭毒鹼、戈拉碘銨等藥效增強，作用時間延長。

31.與腎上腺素合用時，可引起高血壓和心動過緩。雖然美他新是一種心臟選擇性的β受體阻滯藥，對腎上腺素引起的加壓反應較小，但仍應儘量避免合用。如合用，應仔細監測血壓。

32.美他新與可樂定聯合治療時，突然撤去可樂定可使高血壓加重。因此要撤可樂定時，應先撤美他新，密切監測血壓，數日後再逐步減停可樂定。與莫索尼定合用時，如突然撤去莫索尼定也可引起高血壓反跳，應予注意。

33.與甲基多巴合用時，極少數患者對內源性或外源性兒茶酚胺可出現異常的反應，如高血壓、心動過速或心律失常。

34.與非甾體抗炎藥合用，可引起血壓升高。如合用，應監測患者的血壓，相應調整美他新劑量。

35.利福平、利福布汀可誘導肝臟細胞色素酶，加快美他新代謝，降低療效。如合用，應增加美他新劑量。

36.苯巴比妥或戊巴比妥對肝臟微粒體酶系統有誘導作用，可降低美他新的血藥濃度，生物利用度和療效。必需合用時應監測療效，必要時調整劑量，或換用一種不依賴肝臟代謝的β受體阻滯藥，如阿替洛爾、噻嗎洛爾。

37.美他新可拮抗去甲腎上腺上腺上腺素吸入產生的支氣管擴張作用。

38.β受體阻滯藥可拮抗利托君的作用，因此應避免美他新與利托君合用。

39.美他新可減弱異丙腎上腺上腺上腺素或黃嘌呤的療效。

40.阿布他明有β受體激動作用，如美他新與其合用則該作用減弱。故在使用阿市他明前，美他新應停用至少48h。

41.心臟選擇性β阻滯藥較少引起2型糖尿病患者的葡萄糖耐量降低，但糖尿病患者在聯用美他新與降糖藥時仍應注意。

42.麻黃含有麻黃鹼和偽麻黃鹼，可降低抗高血壓藥的療效。使用美他新治療的高血壓患者應避免使用含麻黃製劑。

43.美他新與醋硝香豆素、苯丙香豆素、普魯卡因胺、乙醯膽鹼、抗酸藥、溴西泮、勞拉西泮、可萊塞蘭、單硝酸異山梨酯、尼扎替丁、泮托拉唑、奧美拉唑、利扎曲坦、司維拉姆等無明顯相互作用。

44.進食可增加美他新濃度和曲線下面積。

專家點評

參見阿替洛爾。