羅利普令

羅利普令是磷酸二酯酶Ⅳ（PDE Ⅳ）的抑制劑，可用於抑鬱症，並具有促智作用。實驗發現，左旋體活性較強，如對膜結合cAMP特異性磷酸二酯酶活力的半數抑制濃度IC50是右旋體IC50的3倍。

基本介紹

• 藥品名稱：羅利普令
• 別名：Rolicypram；Adeo
• 外文名稱：Rolicyprine
• 主要適用症：抑鬱症
• 作用：促智

分類

神經系統藥物 > 抗抑鬱藥物 > 其他

藥代動力學

健康男性志願者口服羅利普令1mg，吸收較好，生物利用度為73%，原藥半衰期為2h，總清除率2ml/（min·kg），主要隨尿液快速排出。志願者靜注O.1mg或口服1.0mg羅利普令後，測定血漿半衰期等藥動學參數，靜脈給藥的血漿藥物濃度水平下降分三個階段，各階段半衰期分別為0.2h、0.6～0.9h及6～8h，總清除率為6ml/（min·kg）。口服後0.5h，血藥濃度達到峰值（16ng/ml），生物利用度為74%。右旋體與左旋體的藥物代謝動力學很相似。

適應證

用於抑鬱症。對重度、輕度或非典型抑鬱症患者的療效及安全性與丙咪嗪無明顯差異。

不良反應

動物實驗未見致畸作用及對胚胎的影響。臨床研究顯示，羅利普令耐受良好，不良反應有誘發噁心、腹部不適和發汗，並輕微地增加血液中氫化可的松的水平。用藥30min之內反應明顯，一般在2h之內消失，未見該藥引起的變態反應。

用法用量

口服，每次0.25mg、0.5mg或1mg，每日3次。

藥物相互作用

羅利普令能輕微地增加血液中氫化可的松的水平。