纈沙坦膠囊屬膠囊劑，多用於治療輕、中度原發性高血壓。適用於各類輕中度高血壓，尤其適用於對ACE抑制劑不耐受的患者。
基本介紹
藥品簡介,成分,作用原理,使用方法及用量,注意事項,不良反應,禁忌,注意事項,
藥品簡介
通用名：纈沙坦膠囊
英文名：Valsartan Capsules
成分
本品主要成份是纈沙坦，其化學名稱為：(S)-N-戊醯基-N-{[2'-(1H-四氮唑-5-基)[1,1'-聯二苯]-4-基]甲基}-纈氨酸，其結構式為：
【性狀】本品為硬膠囊，內容物為白色粉末。
【適應症】各類輕中度高血壓，尤其適用於對ACE抑制劑不耐受的患者。
作用原理
【藥理毒理】本品為血管緊張素II(AngII)受體AT1的拮抗劑，通過選擇性地阻斷AngII與AT1受體的結合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產生降壓作用。
【藥代動力學】本品口服吸收快，2h達峰值，平均絕對生物利用度約為23%，血漿濃度以雙指數方式下降，分布相和消除相的平均半衰期分別為小於1h和約9h，重複給藥動力學沒有改變，每日服用一次未出現藥物體內蓄積。AUC和Cmax增加大小與劑量範圍內的劑量成正比。纈沙坦與血清蛋血（主要為白蛋白）結合率高(94-97%)，穩態分布容積約17L，血漿清除率較低（約2L/h）。被吸收的纈沙坦70%從糞便排泄，30%從尿中排泄，且主要以原形排泄。同食物一起服用後，纈沙坦的吸收減少46%，但不影響其臨床療效，因此纈沙坦可以空腹或與食物同服。
使用方法及用量
【用法用量】推薦劑量為80mg(1粒)，每日一次，與性別、年齡及種族無關。2周內出現抗高血壓作用，4周后作用達最大。未能充分控制血壓的患者，日劑量可增至160mg(2粒)或加用利尿劑。本藥可與其他抗高血壓製劑合用。
對輕到中度腎功能損傷患者或非膽管性及非膽汁瘀積型肝功能不全患者無需調整劑量。
高血壓患者服用本藥，在血壓下降同時不影響心率。
突然停用本藥時，不會出現血壓反跳和其它臨床不良反應。
多劑量服用本藥對總膽固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸無明顯影響。
注意事項
不良反應
本藥的總體不良反應發生率與安慰劑組相似。臨床套用中曾觀察到的不良反應主要有：頭痛、頭暈、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹瀉、疲勞、鼻炎、背痛、噁心、咽炎及關節痛。不良反應的發生率與劑量和治療時間長短無關，與性別、年齡或種族無關，尚未知此反應是否與本品治療有因果關係。
化驗指標：
本藥偶可引起血紅蛋白和血球壓積減少。在臨床對照試驗中，服用本藥的患者出現血球壓積和血紅蛋白明顯降低，分別為0.8%和0.4%，安慰劑組為0.1%。
服用本藥與服用ACE抑制劑，出現中性粒細胞減少症的患者分別為1.9%和1.8%。
在臨床對照試驗中，服用本藥的患者發生明顯的血肌酐、血鉀及總膽紅素升高者分別為0.8%，4.4%和6%，而ACE抑制劑組分別為1.6%，6.4%和12.9%。
服用本藥的患者偶有肝功能指標升高。
本藥治療原發性高血壓患者時無需監測特殊的實驗室指標。
禁忌
已知對本品過敏者禁用；妊娠和哺乳期婦女禁用。
注意事項
1、低鈉或血容量不足的患者：
嚴重缺鈉和（或）血容量不足的患者（如因服用大劑量利尿藥），在使用纈沙坦開始治療時，可能發生症狀性低血壓。因此，在使用本藥前須糾正低鈉或低血容量狀況。
如果發生低血壓，須使患者仰臥，必要時用生理鹽水靜脈注射。短暫的低血壓反應並不妨礙進一步治療，因此一旦血壓穩定便可進行繼續治療。
2、肝功能損傷患者：
約70%的纈沙坦以原形從膽汁排除；纈沙坦不經生物轉化，因而其全身性影響與肝功能低下無關，所以非膽道性或非膽汁瘀積形肝功能不全患者無需調整劑量；而膽汁型肝硬化或膽道梗阻患者的纈沙坦清除率降低（AUCS較高），這些患者服用纈沙坦時應特別慎重。
3、腎功能損傷患者：
由於纈沙坦腎清除率只占總血漿清除率的30%，故其全身性影響與腎功能之間沒有關係，腎功能不全患者服用本品無需調整劑量。
抑制腎素—血管緊張素—醛固酮系統後，敏感患者可能有腎功能改變。對於腎功能依賴腎素—血管緊張素—醛固酮系統活性的患者（如嚴重的充血性心力衰竭患者），用血管緊張素轉化酶抑制劑或血管緊張素受體拮抗劑治療，可能導致尿少症或進行性氮血症及（罕見）急性腎功能衰竭或死亡。因此，嚴重腎功能不全（肌酐清除率<10ml/min）患者應慎重用藥。
12名因單側腎動脈狹窄而致的腎性高血壓患者短期服用纈沙坦，腎血流動力學、血肌酐或血尿素氮無明顯變化。對單側或雙側腎動脈狹窄患者未進行長期使用纈沙坦的研究。由於影響腎素—血管緊張素—醛固酮系統的藥物有可能使單側或雙側腎動脈狹窄患者的血肌酐或血尿素氮升高，故為安全起見，應注意監測患者的這些指標。
