終毒物指毒物可直接與內源性靶分子反應，並造成機體損害時的化學形態。終毒物是外源性化學物引起毒作用的關鍵。終毒物大致有三種情況，一是外源性化學物本身就是終毒物，如腐蝕性酸鹼、重金屬離子、氰化物、一氧化碳、蛇毒等；二是外源性化學物本身相對無毒性，經過體內代謝活化後，毒性增強，轉為終毒物；三是外源性化學物經過某種代謝過程激發了內源性毒物的產生，如氧自由基爆發、脂質過氧化物大量蓄積等。終毒物的類型有親電子劑、自由基、親核劑及氧化還原反應物。
終毒物是在靶組織發揮毒性作用的原型藥物，它們的代謝產物活在生物轉化中產生的活性氧和活性氮等物質。
它是指與內源靶分子反應或嚴重地改變生物學環境、啟動結構和功能而表現出毒性的物質。 終毒物可為機體所暴露的原化學物；而另外一些毒物的毒性主要是由於其代謝物引起，生物轉化為有害產物的過程稱為增毒或代謝活化。對於某些外源性化學物，增毒過程使生物微環境和它們的化學結構發生了不利於機體的變化。例如，由乙二醇形成的草酸可引起酸中毒和低血鈣，並可因草酸鈣沉澱而導致腎小管阻塞。有時化學物通過生物轉化而獲得更有效地與特定受體或酶相互作用的結構特徵和反應性。例如，有機磷殺蟲劑對硫磷轉化為一種高活性的膽鹼酯酶抑制劑對氧磷；然而，最為多見的情況是增毒使外源化學物如氧和氧化氮轉變為：親電子、自由基、親核物、氧化還原性反應物
