《系列含氟吲哚甾體化合物的合成及殺菌構效關係研究》是依託華南農業大學，由周琢強擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：系列含氟吲哚甾體化合物的合成及殺菌構效關係研究
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：周琢強
- 依託單位：華南農業大學
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
在近10年所開發的新農藥品種內，含氟化合物已高達50%以上，而既含氮雜環又含氟的農藥則達30%左右。本研究圍繞當前含氟雜環農藥的發展方向，利用華南地區豐富的劍麻皂素資源，化學轉變為五種甾體原料後，再與合成出的含氟甲基苯肼進行對接，形成468種含氟吲哚甾體化合物，隨後將上述化合物對引起我國水稻三大病害之一(水稻紋枯病)的立枯絲核真菌進行殺菌活性研究，以確立吲哚環上的氟所處的不同位置與殺菌活性間的構效關係，本研究對推出高效安全的全新含氟吲哚甾體殺菌劑具有良好的理論指導意義和現實的套用前景。
結題摘要
2004年資料顯示，我國劍麻種植面積為世界第五位，產量為第二位，單位面積產量居世界第一位。廣東墾區的劍麻種植歷史悠久，藥用價值的皂素利用未得到提升。本研究以劍麻皂素為起始原料，經開環、氧化和水解三步得到單烯醇酮，隨後經肟化、貝克曼重排和水解得到表雄甾酮，最後經氧化得到3,17-二酮等甾體原料。在此基礎上合成了系列含氟苯肼鹽酸鹽試劑、含氟吲哚甾體化合物，並以水稻稻瘟菌為滅殺對象，用合成出的系列含氟吲哚甾體化合物對其進行了活性分析。 具體研究內容如下： 一、系列含氟苯肼鹽酸鹽試劑合成 以取代的含氟苯胺為原料，經重氮化、還原、鹼化、酸化等步驟得到六種取代的含氟苯肼鹽酸鹽。 二、系列含氟吲哚甾體的合成 1、含氟苯肼鹽酸鹽與甾體羰基閉環 採用fisher法形成含氟吲哚甾體化合物 2、吲哚甾體母環結構改造 針對一些含氟試劑的無法製備問題，採用先形成吲哚甾體母環，再經硝化、還原、重氮化-氟代等步驟合成目標化合物。 三、系列含氟吲哚甾體化合物殺菌活性研究 以水稻稻瘟菌為實驗對象，對其菌落生長、孢子萌發、孢子產生、黑色素合成、孢子致病力等方面進行了研究。 上述研究共獲得了18個全新化合物，獲批兩項中國發明專利，殺菌活性測試顯示有一定的生物活性，但其水溶性不佳的缺陷，限制了上述化合物的高效使用。
