為加強對我國精神藥品的管理，國務院於1988年頒布了《精神藥品管理辦法》，對這類藥品的生產、供應、使用、運輸和進出口管理等均作出了明確規定。2005年8月，國務院重新修訂並頒布了《麻醉藥品和精神藥品管理條例》，於2005年11月1日起施行。根據《麻醉藥品和精神藥品管理條例》第三十八條規定：醫務人員應當根據國務院衛生主管部門制定的臨床套用指導原則，使用麻醉藥品和精神藥品。
基本介紹
- 中文名：精神藥品臨床套用指導原則
- 目的：為加強對精神藥品臨床套用的管理
- 發布時間：二OO七年一月二十五日
- 發布單位：新疆生產建設兵團衛生局
指導原則,前言,概 述,分類,選擇,注意事項,不良反應,套用原則,藥物,
指導原則
各省、自治區、直轄市衛生廳局，新疆生產建設兵團衛生局：
為加強對精神藥品臨床套用的管理，保證精神藥品安全、合理使用，規範醫療機構及其醫務人員的用藥行為，根據《麻醉藥品和精神藥品管理條例》有關規定，我部組織中華醫學會、中國醫院協會藥事管理專業委員會和中國藥學會醫院藥學專業委員會編寫了《精神藥品臨床套用指導原則》。現予發布施行。
醫療機構及其醫務人員在臨床診療工作中要認真貫徹執行，並將執行過程中的意見和建議及時告我部醫政司和中華醫學會。
附屬檔案：精神藥品臨床套用指導原則
二OO七年一月二十五日
前言
藥物濫用已經成為對人類生存和發展構成重大威脅的全球化問題，引起各國政府的高度重視。藥物濫用是指與醫療目的無關，由用藥者採用自我給藥的方式，反覆大量使用有依賴性的藥物，利用其致欣快作用產生鬆弛和愉快感，從而逐漸產生對藥物的渴望和依賴，由於不能自控而發生精神紊亂，並產生一些異常行為，經常會導致嚴重後果。
精神藥品是指直接作用於中樞神經系統，使之興奮或抑制，連續使用能產生依賴性的藥品。這類藥品具有明顯的兩重性，一方面有很強的鎮靜等作用，是醫療上必不可少的藥品，同時不規範地連續使用又易產生依賴性，若流入非法渠道則成為毒品，造成嚴重社會危害。根據國際《精神藥物公約》，對於精神藥品的醫療和科學價值給予充分肯定；濫用這些藥物會產生公共衛生、社會和經濟問題；必須採取嚴格管制措施，只限於醫療和科研套用；需開展國際合作，以協調有關行動。公約要求各締約國限制這類藥品的可獲得性；需要者必須持有醫師處方；對其包裝和廣告宣傳加以控制；建立監督和許可證制度；對其合理醫療和科研套用建立評估和統計制度，限制這類藥品的貿易；各國向聯合國藥品管制機構報送有關資料；加強國家管理，採取有效措施減少藥物濫用。
受衛生部委託，中華醫學會、中國醫院協會藥事管理專業委員會和中國藥學會醫院藥學專業委員會組織有關專家起草了《精神藥品臨床套用指導原則》。《精神藥品臨床套用指導原則》選取了2005年國家食品藥品監督管理局、公安部、衛生部聯合公布的麻醉藥品和精神藥品品種目錄中臨床常用的精神藥品，從適應症、套用原則、使用方法、慎用及禁忌、不良反應、注意事項等幾方面作出規定，指導醫務人員在臨床診療工作中合理使用精神藥品。
中華醫學會
中國醫院協會藥事管理專業委員會
中國藥學會醫院藥學專業委員會
概 述
精神藥品是指對中樞神經系統具有抑制作用的鎮靜催眠藥或具有興奮作用的中樞興奮藥物。
鎮靜催眠藥是一類對中樞神經系統具有抑制作用的藥物。鎮靜藥和抗焦慮藥能減輕焦慮症狀，安定情緒。然而，在促進和維持近似生理睡眠的同時，一些催眠藥物會影響睡眠時相的正常比例，產生一定的不良反應。多數鎮靜藥加大劑量即可產生催眠作用，催眠藥過量可引起全身麻醉，更大劑量可引起呼吸和心血管運動中樞抑制進而導致昏迷，甚至死亡。老年人及有呼吸、肝腎功能障礙者，使用鎮靜催眠藥更易發生不良反應。
中樞興奮藥是指能選擇性地興奮中樞神經系統、提高其機能活動的一類藥。該藥是在中樞神經處於抑制狀態、功能低下和（或）紊亂時使用。
許多鎮靜催眠藥和中樞興奮藥物具有潛在的依賴性，長期使用可產生耐受性，以及軀體和心理依賴性，臨床醫生應予注意。
分類
鎮靜催眠藥按化學結構分為苯二氮 類、巴比妥類和其它類三類。苯二氮 類包括地西泮、氯氮 、氟西泮、硝西泮、氯硝西泮、阿普唑侖、艾司唑侖、勞拉西泮、奧沙西泮、三唑侖、咪達唑侖等。巴比妥類包括長效巴比妥，如苯巴比妥；中效巴比妥，如異戊巴比妥；短效巴比妥，如司可巴比妥。其它類：包括水合氯醛、甲丙氨酯、唑吡坦、佐匹克隆和扎來普隆。
1.苯二氮 類藥理作用：（1）抗焦慮作用，小劑量套用時可改善患者煩躁、不安和緊張等症狀。（2）鎮靜、催眠作用，使用較大劑量時可產生鎮靜、催眠作用。（3）抗癲癇作用，如地西泮可用於治療癲癇持續狀態。（4）肌肉鬆弛作用，可緩解肌肉痙攣和肌張力增高等症狀。
2.巴比妥類藥物在催眠劑量時，可誘導近似生理的睡眠，在伴心血管和呼吸功能抑制的同時，出現輕度血壓下降和呼吸減慢；增加劑量時，則開始對全腦神經元無選擇性抑制。
3.其它類藥物一般用於入睡困難的患者。如水合氯醛是一種氯化的乙醇衍生物，系安全和有效的催眠藥。但因其大劑量時可抑制呼吸，故僅限用作睡眠誘導劑。
選擇
失眠的表現形式為入睡困難、過早覺醒和睡眠中斷等。其中多數表現為入睡困難，即從清醒狀態進入睡眠的潛伏期長，易引發煩躁不安。使用催眠藥物應注意全面分析病情，對與軀體疾病有關的睡眠障礙，如關節疼痛、潰瘍病、甲狀腺功能亢進、心絞痛、低血糖等，應針對軀體疾病進行治療；以疼痛為主的睡眠障礙，可加用鎮痛藥。
鎮靜催眠藥的選擇應根據臨床需要。有效的催眠藥應具有吸收快、作用時間短、在體內清除快、無蓄積等特點。大量的藥理實驗和臨床套用證明，苯二氮 類藥較巴比妥類藥安全，依賴性小，長期套用戒斷症狀輕，過量時也易被喚醒。對入睡困難者應選用吸收快、起效快的藥物，如咪達唑侖；對早醒者應選用吸收較慢、作用時間長的藥物，如氯硝西泮；上述兩種症狀並存者可選用氟西泮。對睡眠中斷者可選用扎來普隆。對處於焦慮狀態的睡眠障礙患者，可選擇抗焦慮藥中的阿普唑侖、氯硝西泮或勞拉西泮。
注意事項
本類藥物均在肝內經微粒體酶代謝進行生物轉化，形成水溶性更高的代謝產物。藥物半衰期取決於代謝的速度。肝功能障礙患者及老年人的代謝速度下降，藥物半衰期延長，如給予同等劑量的鎮靜催眠藥，可發生中樞神經系統蓄積或中毒。因此，對肝功能障礙患者和老年人應減少劑量。長期服用鎮靜催眠藥，可增加微粒體酶代謝活性，加速藥物代謝速度，容易產生耐藥性。在用藥期內，還應注意避免使用其它對中樞神經系統產生抑制的藥物，以避免增強鎮靜催眠作用。
不良反應
常見不良反應表現在對呼吸和心血管功能的影響。通常劑量對健康人不致引起明顯的不良反應；但對嚴重慢性阻塞性肺病患者，一般治療劑量即可引起呼吸抑制而導致死亡。對低血容量、充血性心力衰竭或心功能不全者，通常劑量也會引起心血管功能抑制，導致循環衰竭，靜脈給藥時更加明顯。因此，對急性酒精中毒、昏迷、休克及肝腎功能不全者應慎用。此外，對各種機動車輛的駕駛人員及機器操作者應特別注意用量。禁止用於對本藥過敏、青光眼、重症肌無力、新生兒及孕婦。兒童因其中樞神經系統對本藥異常敏感，易導致中樞抑制，故需慎用。老年人靜脈注射本藥易出現呼吸暫停、低血壓、心動過緩甚至心臟停搏。本藥可通過胎盤，妊娠早期對胎兒有致畸的危險，故除抗癲癇外，妊娠早期應避免使用。哺乳期婦女使用可導致藥物在母乳餵養的嬰兒體內蓄積，引起嬰兒嗜睡、餵養困難、體重減輕等，應避免使用。
套用原則
首先，應詳細詢問失眠原因，根據不同症狀對症治療，切忌盲目使用鎮靜催眠藥物。軀體疾病影響睡眠者應首先治療原發病；有精神因素者以心理治療為主，併合理套用抗焦慮的苯二氮 類藥物。如擬使用，應以短程為宜，待失眠原因解除後儘快停藥。一般以單一用藥治療為主，應試用2~3天，無效後再考慮加量或換藥。老年人用藥應注意觀察，如第一天服藥導致次日清晨醒後仍有藥物延續作用，須從小劑量開始。鎮靜催眠藥的劑量和用法應以臨床需要為準，最理想的是入睡時間縮短、睡眠較深、晨醒後藥物作用消失。如果使用巴比妥類藥物改善睡眠，應根據藥物作用時間長短選用適宜的藥物：（1）對入睡困難者，可選用快速作用的藥物，如司可巴比妥；（2）對能入眠但持續時間短暫者，可選用中效的藥物，如異戊巴比妥、戊巴比妥等；（3）對睡眠不深、多夢、易醒者，可選用長效的藥物，如巴比妥等。
用藥期間避免飲酒，儘可能不使用其它中樞抑制劑，以免引起毒性反應。
鎮靜催眠藥是精神科臨床的常用藥，在不同的疾病中都可能使用此類藥物。在臨床用藥中，應根據疾病特點、病情的嚴重程度、軀體情況和合併症，合理使用，避免濫用和減少不良反應。
1、器質性精神障礙
此類精神障礙包括：阿爾茨海默病、腦血管病所致精神障礙、腦外傷所致精神障礙、癲癇所致精神障礙、顱內感染所致精神障礙和軀體疾病所致精神障礙。它們共同特點是具有中樞神經系統器質性改變，精神障礙與原發病的嚴重程度有關，病情多變，治療常須根據病情發展對症治療。腦器質性精神障礙發生行為改變、興奮躁動，對治療不合作等情況可以短期使用鎮靜催眠藥。巴比妥類藥物有中樞鎮靜作用，在此類精神障礙時不宜使用，而苯二氮 類鎮靜催眠藥能夠改善患者上述症狀，可以小劑量、短期使用。症狀緩解後儘快停藥或改藥，避免發生藥物依賴。注意患者是否存在意識障礙如譫妄等表現，此種情況儘量不使用鎮靜催眠藥，以免加重意識障礙。
2、精神活性物質所致精神障礙
導致精神障礙的活性物質有阿片類、酒精、苯丙胺類中樞興奮劑等。阿片和酒精急性中毒時不得使用鎮靜催眠藥物，中樞興奮劑中毒如發生驚厥、行為激越可用苯二氮 類鎮靜催眠藥對抗。在上述活性物質成癮後戒斷症狀期可以合併使用苯二氮 類鎮靜催眠藥以減輕症狀，特別是焦慮，但不能長期、大劑量使用，以免引起苯二氮 類鎮靜催眠藥依賴。
3、中毒所致精神障礙，指各種有害物質進入體內引起機體中毒，導致腦功能失調產生的精神異常。中毒後急性期多不宜使用鎮靜催眠藥物，以免加重中樞鎮靜作用和意識障礙。腎上腺皮質激素長期使用或急性停藥出現的精神障礙，在確定無意識障礙而有焦慮症狀時，可短期、小劑量使用苯二氮 類鎮靜催眠藥。
4、精神分裂症：精神分裂症是以感知、思維、情感和行為紊亂等多種症狀和精神活動的不協調為主要症狀的一組精神疾病。精神分裂症急性發作可表現為興奮衝動，攻擊性和對治療不合作。在這種情況下可以在使用抗精神病藥物的同時合併苯二氮 類鎮靜催眠藥，以增強鎮靜作用。興奮控制後應儘早減量，停用。精神分裂症的不同亞型和各個病期都可伴隨失眠或睡眠節律紊亂，此外還可存在焦慮抑鬱症狀。苯二氮 類鎮靜催眠藥可以用於改善睡眠和緩解焦慮。但長期使用苯二氮 類鎮靜催眠藥容易導致依賴，應儘量堅持小劑量和短期使用。已經發生苯二氮 類鎮靜催眠藥依賴，可以用其中半衰期長的藥物替代半衰期短的藥物，或使用有鎮靜作用的非典型抗精神病藥物替代苯二氮 類鎮靜催眠藥。
5、抑鬱症：失眠是抑鬱症最多的主訴症狀，抑鬱症伴隨睡眠、焦慮以及對失眠本身的焦慮都容易導致患者服用苯二氮 類鎮靜催眠藥。特別是某些患者認為一旦改善睡眠，抑鬱的症狀就能夠緩解，因此在不進行抗抑鬱藥系統治療的情況下單獨使用苯二氮 類鎮靜催眠藥來治療失眠和焦慮。這極易造成苯二氮 類鎮靜催眠藥過量使用和形成依賴。抑鬱症患者如有嚴重失眠，可選擇具有鎮靜作用的抗抑鬱藥解決失眠障礙，早期抗抑鬱治療中可以小劑量使用苯二氮 類鎮靜催眠藥，但儘量在2-4周內停用。
6、雙向情感障礙：在躁狂發作期和抑鬱發作期都可以使用苯二氮 類鎮靜催眠藥作為輔助治療。但應以非典型抗精神病藥物和情感穩定劑作為治療基礎。苯二氮 類鎮靜催眠藥必須短期內減量、停用，以免形成藥物依賴。
7、神經症中的各種形式的焦慮障礙：常見的焦慮障礙形式有廣泛性焦慮、恐懼症、驚恐障礙、強迫症、軀體形式障礙創傷後應激障礙、適應障礙等。苯二氮 類鎮靜催眠藥從藥物歸類時已被歸於抗焦慮藥物，因此苯二氮 類鎮靜催眠藥一度在各種焦慮障礙中作為主要的治療藥物。由於抗焦慮藥物的依賴性越來越受到關注，而且它們治療焦慮障礙通常不能達到痊癒，因此抗焦慮治療的首選藥物從2000年後發生明顯變化。各種抗抑鬱藥成為治療各種焦慮障礙的首選藥物，歸類於抗焦慮藥的5-羥色胺部分激動劑丁螺環酮一類被作為抗焦慮治療的強化藥，而苯二氮 類鎮靜催眠藥退為短期、小劑量使用的輔助藥。各種焦慮障礙仍然可以合併使用苯二氮 類鎮靜催眠藥，但必須堅持短期小劑量原則，儘量在2-4周內停藥。
藥物
中樞興奮劑在精神科使用適應證很有限，最多用於兒童注意缺陷多動障礙、成年注意缺陷多動障礙。此外可以用於發作性睡病。
巴比妥類藥物
1.司可巴比妥 Secobarbital
概述
本藥屬於短效巴比妥類催眠藥。對中樞神經的抑制作用，隨著劑量的加大而表現為鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇。大劑量對心血管系統和呼吸系統有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞而導致死亡。鎮靜催眠機制尚不明確，可能由於抑制腦幹網狀結構的上行激活系統，阻斷傳至大腦皮質的衝動，使大腦皮質細胞由興奮轉入抑制，出現睏倦、鎮靜和催眠。抗驚厥作用為抑制中樞神經單個突觸或多個突觸傳遞，提高大腦皮質電刺激的閾值。
本藥起效快，服後15分鐘生效，持續約2~3個小時；消化道易吸收，脂溶性較高，易通過血腦屏障進入腦組織。本藥與血漿蛋白結合率約為46%~70%.在肝臟代謝，與葡萄糖醛酸結合由腎臟排出，未結合的原形藥物僅少量（約5%）經腎臟由尿液排出。成人半衰期為20~28小時。
適應證
（1）入睡困難的患者。
（2）抗驚厥（如破傷風等）。
（3）麻醉前給藥。
套用原則
（1）巴比妥類可引起皮疹、多形紅斑及剝脫性皮炎；個別患者可發生粒細胞減少症或缺乏症，應密切觀察。一旦發現應停止服用，進行對症處理。
（2）本藥可引起心、肝、腎等臟器的功能損害，注意監測肝、腎功能。
（3）長期套用可引起藥物依賴，故凡需長期服用者，應以不同類別的藥物交替服用為宜。
（4）因本藥可促使肝臟的藥物代謝酶增加，使自身或其它藥物的代謝加快，進而導致藥效減弱，故必須增加劑量方可有效。為此，本藥物不宜久用。與其他肝代謝藥物合用時注意調整劑量。
（5）老年人對本藥較敏感，可出現藥物反常反應，如興奮、睡眠障礙等，用量宜減小。
（6）長期套用可導致慢性中毒，出現意識混亂、眼球震顫、步態不穩等症狀，應逐漸停藥。若突然撤藥，可出現戒斷症狀，如焦慮、興奮、厭食、噁心、無力、暈厥及上肢震顫等，應緩慢減量。
使用方法
（1）口服：催眠，50~200 mg,睡前1次頓服；麻醉前用藥，200~300 mg,術前1小時服。成人極量1次300 mg.
（2）肌肉注射：催眠，1次100~200 mg;抗驚厥（用於破傷風），1次5.5 mg/kg,需要時可每隔3~4小時重複給藥。
禁忌
慎用：
（1）有藥物濫用或依賴史者。
（2）高血壓、心臟病或低血壓者。
（3）輕微腦功能障礙患者。
（4）注意缺陷多動障礙（ADHD）患者。
（5）糖尿病患者。
（6）甲狀腺功能亢進或功能減退者。
（7）腎上腺功能減退者。
（8）胃潰瘍患者。
（9）有哮喘病史者。
（10）疼痛不能控制者。
（11）輕、中度肝、腎功能不全者。
（12）高空作業、駕駛員、精細和危險工種作業者。
（13）孕婦（特別是妊娠晚期和分娩期）和哺乳期婦女。
禁用：
（1）對本藥過敏者。
（2）貧血患者。
（3）糖尿病未控制者。
（4）嚴重肝功能不全者。
（5）嚴重肺功能障礙者。
（6）哮喘持續狀態者。
（7）有卟啉病史或急性間歇性卟啉病患者。
不良反應
（1）常見頭暈、步態不穩、共濟失調。
（2）對巴比妥類過敏的患者，可出現皮疹及哮喘，也可出現意識模糊、抑鬱或反常的興奮，多見於老年人、兒童和糖尿病患者；嚴重者發生剝脫性皮炎和Stevens-Johnson綜合徵，甚至可致死亡。
（3）偶見或罕見不良反應有：粒細胞減少、血小板減少、血清膽紅素降低、血栓性靜脈炎、低血壓、皮膚環形紅斑、水腫（眼瞼、口唇、面部）、幻覺、肝功能損害、黃疸、骨痛和肌無力等。
（4）長時間使用可發生藥物依賴性，突然中斷用藥後易發生戒斷綜合徵。
注意事項
（1）對一種巴比妥藥物過敏者，可能對另一種本類藥物過敏。
（2）作為抗癲癇藥套用時，可能需10~30天才能達到最大效果，需按體重計算藥量，如有可能應定期測定血藥濃度，以達最大療效。
（3）輕中度肝功能不全者，用量應從小量開始。
（4）長期用藥可產生精神或軀體依賴性，停藥需逐漸減量，以免引起撤藥症狀。
（5）與其他中樞抑制藥合用，對中樞產生協同抑制作用，應予注意。
異戊巴比妥 Amobarbital
概述
本藥為中效（3~6小時）巴比妥類催眠藥、抗驚厥藥。對中樞的抑制作用隨著劑量加大，其效能為鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇。大劑量時對心血管系統、呼吸系統有明顯抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。治療濃度劑量可降低谷氨酸的興奮作用，加強γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞，抑制癲癇灶的高頻放電及其向周圍擴散。本藥可減少胃液分泌，降低胃張力；可產生依賴性，包括精神依賴和軀體依賴。
本藥口服後在消化道吸收迅速，15~30分鐘起效，維持3~6小時。吸收後分布於體內各組織及體液中。因脂溶性高，易通過血腦屏障，進入腦組織，起效比較快。血漿蛋白結合率約為61%.半衰期為14~40小時，血藥濃度的達峰時間個體差異大。在肝臟代謝，約50%轉化為羥基異戊巴比妥，主要與葡萄糖醛酸結合後經腎臟由尿液排出，極少量（<1%）以原形由尿液排出。
適應證
主要用於催眠、鎮靜、抗驚厥（小兒高熱驚厥、破傷風驚厥、子癇、癲癇持續狀態）和麻醉前給藥。
套用原則
（1）作為抗癲癇藥套用時，可能需10~30天才能達到最大效果，需按體重計算藥量，如有可能應定期測定血藥濃度，以達最佳療效。
（2）肝功能不全者，用量應從小量開始。
（3）不宜長期用藥，如連續使用達14天可出現快速耐藥性，常用量不再顯效。
（4）長期用藥可產生精神或軀體的藥物依賴性，停藥需逐漸減量，以免引起戒斷症狀。
（5）用量過大或靜脈注射過快易出現呼吸抑制及血壓下降，成人靜脈注射速度每分鐘不超過100 mg,小兒不超過60 mg/m.
（6）不宜在表淺部位作肌肉或皮下注射，可引起疼痛，產生無菌性膿腫或壞死。
使用方法
成人用量：
（1）口服：催眠，100~200 mg,睡前頓服。極量，1次200 mg,1日600 mg.
（2）肌肉注射（深部肌肉）：催眠，1次100~200 mg.極量，1次250 mg,1日500 mg.
（3）靜脈注射：抗驚厥（常用於治療癲癇持續狀態），緩慢靜脈注射300~500 mg.極量，1次250 mg,1日500 mg.老年人需減量使用。
兒童用量：
（1）口服用量個體差異大，催眠時按需給藥。
（2）肌肉注射，催眠或抗驚厥，每次按體重3~5 mg/kg,或按體表面積125 mg/m.
慎用及禁忌
慎用：
（1）注意缺陷多動障礙（ADHD）患者。
（2）低血壓或高血壓患者。
（3）甲狀腺、腎上腺功能減退者。
（4）呼吸功能不全或輕中度肝、腎功能不全者。
（5）有藥物濫用史者。
（6）對老年、青少年、兒童不推薦使用；對上述患者伴有抑鬱症狀的不推薦使用。
禁用：
（1）對本藥過敏者。
（2）貧血患者。
（3）哮喘病或糖尿病未控制者。
（4）嚴重肝、腎、肺功能不全者。
（5）卟啉病或有卟啉病史患者。
不良反應
（1）較多見的不良反應：笨拙或共濟失調，眩暈或頭昏，嗜睡或醉態。
（2）較少見的不良反應：頭痛、關節或肌肉酸痛，噁心、嘔吐、腹瀉、言語不清。
（3）偶見或罕見不良反應：①耐藥性差者，用量稍大易導致精神錯亂或抑鬱；②呼吸抑制，易導致氣短和呼吸困難；③過敏反應可出現皮疹、蕁麻疹、口唇或面部腫脹、喘息、胸部發緊感；④注射後可導致血栓性靜脈炎，引起局部紅腫或疼痛；⑤可引起粒細胞減少，咽喉疼痛或發熱；⑥血小板減少可引起出血異常或瘀斑；⑦低血壓或巨細胞性貧血而出現異常疲乏和衰弱；⑧中樞性反常反應而致過度興奮；⑨中樞抑制而致心動過緩；⑩肝功能障礙引起鞏膜或皮膚黃染。
（4）停藥後不良反應：表現為驚厥或癲癇發作、幻覺、多夢、夢魘、震顫、入睡困難、異常不安或乏力。
注意事項
（1）對其他巴比妥過敏者，可能對本藥過敏。
（2）本藥可通過胎盤，妊娠期長期服用，可致新生兒撤藥綜合徵。
（3）套用本藥可使維生素K含量減少而引起新生兒出血；妊娠晚期或分娩期套用，由於胎兒肝功能尚未成熟可引起新生兒（尤其是早產兒）的呼吸抑制。
（4）用於抗癲癇可能導致胎兒畸形，哺乳期套用可引起嬰兒的中樞神經系統抑制。在以上情況下，應儘量避免使用本藥。
（5）兒童可能引起反常的興奮，應予注意。
（6）老年人對本藥的常用量可引起興奮、精神錯亂或抑鬱，因此用量宜較小。
（7）本藥為肝酶誘導劑，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全身麻醉藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與本藥合用時，可相互增強效能。與乙醯氨基酚類合用，會增加肝中毒的危險性。
（8）與口服抗凝藥合用時，可降低後者的療效。應定期測定凝血酶原時間，從而決定是否調整抗凝藥的用量。
（9）與口服避孕藥合用，可降低避孕藥的效果；與雌激素合用降低雌激素作用；與皮質激素、洋地黃類（包括地高辛）、土黴素或三環類抗抑鬱藥合用時，可降低這些藥物的效應。
（10）與環磷醯胺合用，理論上可增加環磷醯胺烷基化代謝產物，但臨床上的意義尚未明確。
（11）與奎尼丁合用時，由於增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應按需調整後者的用量。
（12）與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降。
（13）與氟哌啶醇合用治療癲癇，可引起癲癇發作形式改變，需調整用量。
（14）與酚噻嗪類和四環類抗抑鬱藥合用時，可降低抽搐閾值，增加抑制作用；與布洛芬類合用，可減少或縮短半衰期而減少作用強度。
（15）如與其他中樞抑制藥合用，可對中樞產生協同抑制作用。
（16）本藥注射液不穩定，使用前用無菌注射用水或氯化鈉注射液溶解成5%溶液後套用，如5分鐘內溶液仍不澄清或有沉澱物，不應使用。
苯巴比妥 Phenobarbital
【概述】
本藥是長效巴比妥類藥物的典型代表。對中樞的抑制作用，隨著劑量加大而表現為鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇。大劑量時對心血管系統、呼吸系統有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞而致死。其機制可能是抑制腦幹網狀結構上行激活系統的傳導功能，從而減弱衝動對大腦皮質的傳入，有利於皮質抑制過程的擴散。使用睡眠劑量時能縮短入睡時間，減少覺醒次數，延長睡眠時間。體外電生理實驗可見，苯巴比妥可使神經細胞的氯離子通道開放，細胞超極化，似γ-氨基丁酸（GABA）的作用。治療劑量的苯巴比妥，可降低谷氨酸的興奮作用，加強γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經系統單個突觸和多個突觸的傳遞，抑制癲癇灶的高頻放電及其向周圍擴散。具有抗驚厥作用，對癲癇大發作、局限性發作及持續狀態有效，但對精神運動性發作和小發作則療效差。可減少胃液分泌，降低胃張力，通過誘導葡萄糖醛酸轉移酶結合膽紅素而降低膽紅素的濃度。本藥可產生依賴性，包括精神依賴和軀體依賴。
本藥口服後在消化道吸收完全但較緩慢，0.5~1小時起效，一般2~18小時血藥濃度達到峰值。吸收後分布於體內各組織，血漿蛋白結合率約為40%（20%~45%），表觀分布容積為0.5~0.9 L/kg,腦組織內濃度最高，骨骼肌內藥量最大，並能通過胎盤。有效血藥濃度約為10~40 mg/L,超過40 mg/L即可出現毒性反應。成人半衰期為50~144小時，小兒為40~70小時，肝腎功能不全時半衰期延長。苯巴比妥約有48%~65%在肝臟代謝，轉化為羥基苯巴比妥。本藥為肝藥酶誘導劑，提高藥酶活性，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。大部分與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結合，經腎臟由尿液排出，有27~50%以原形從腎臟由尿液排出。腎小管有再吸收作用，使作用持續時間延長。
【適應證】
（1）鎮靜：用於焦慮不安、煩躁、甲狀腺功能亢進、高血壓、噁心、小兒幽門痙攣等。
（2）催眠：偶用於頑固性失眠。
（3）抗驚厥：中樞神經興奮藥引起的驚厥，或破傷風、腦炎、腦出血等疾病引起的驚厥。
（4）抗癲癇：癲癇大發作、局限性發作及癲癇持續狀態。
（5）麻醉前給藥。
（6）治療新生兒高膽固醇血症。
【套用原則】
本藥為肝藥酶誘導劑，可提高肝藥酶活性，長期用藥不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。長期服用巴比妥類藥物者如套用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等麻醉劑，可增加其代謝產物而增加肝臟毒性。巴比妥類與氯胺酮（ketamine）同時套用時，特別是大劑量靜脈給藥，可增加血壓降低、呼吸抑制的危險性。
【使用方法】
成人劑量：
（1）口服：鎮靜，1次15~30 mg,1日3次。催眠，1次60~90mg,睡前服用。抗癲癇，1次15~30 mg,1日3次。極量，1次250 mg,1日500 mg.
（2）肌肉注射：催眠，1次100 mg.抗癲癇，1次100~200 mg,必要時每4~6小時重複1次，24小時內不超過500 mg.抗驚厥，1次100~200 mg,必要時可重複，24小時內總量可達400 mg.麻醉前用藥，1次100~200 mg.妊娠嘔吐，1次100 mg,必要時6小時重複1次。極量，1次250 mg,1日500 mg.
（3）靜脈注射：用於癲癇持續狀態，1次200~250 mg緩慢注射，必要時6小時重複1次。肝功能不全時減少初始劑量。
兒童劑量：
（1）口服：鎮靜，1次2 mg/kg,或按體表面積60 mg/m,1日2~3次。抗癲癇，1次2 mg/kg,或按體表面積60 mg/m,1日2~3次。
（2）肌肉注射：鎮靜或麻醉前套用，1次按體重2 mg/kg.抗驚厥或催眠，每次按體重3~5 mg/kg,或按體表面積125 mg/m,1日2~3次。
（3）術後用藥，1次8~30 mg.
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）肺功能不全者。
（2）老年患者。
（3）有藥物濫用史者。
（4）糖尿病、甲狀腺功能亢進、腎上腺功能減退已處於臨界狀態者。
（5）高血壓、心臟病患者。
（6）注意缺陷多動障礙（ADHD）患者。
（7）疼痛不能控制者。
（8）妊娠及哺乳婦女。
（9）高空作業、駕駛員、精細和危險工種作業者。
禁用：
（1）對本藥過敏者。
（2）嚴重肝、腎功能不全及肝硬化患者。
（3）嚴重肺功能不全、支氣管哮喘、呼吸抑制患者。
（4）血卟啉病患者。
（5）貧血患者。
（6）糖尿病未控制患者。
【不良反應】
（1）用於抗癲癇時最常見的不良反應為鎮靜，但隨著療程的持續，其鎮靜作用逐漸變得不明顯。
（2）可能出現認知和記憶的缺損。
（3）長期用藥，偶見葉酸缺乏和低鈣血症。
（4）罕見巨幼紅細胞性貧血、血小板減少性紫癜、白細胞減少、粒細胞缺乏症、巨紅細胞症、高鐵血紅蛋白血症、淋巴細胞增多。
（5）大劑量時可產生眼球震顫、共濟失調和嚴重的呼吸抑制。
（6）用本藥的患者中約1%~3%出現皮膚反應，多見者為各種皮疹，嚴重者可出現剝脫性皮炎和多形紅斑或Stevens-Johnson綜合徵，中毒性表皮壞死極為罕見。
（7）有報導用藥者出現肝炎和肝功能紊亂。
（8）長時間使用可發生藥物依賴，停藥後易發生戒斷綜合徵。
（9）血凝功能障礙。
（10）罕見骨軟化。
【注意事項】
（1）對任一種巴比妥過敏者，可能對本藥過敏。
（2）作為抗癲癇藥套用時，可能需10~30天才能達到最大效果，需按體重計算藥量，如有可能應定期測定血藥濃度，以達最佳療效。
（3）停藥階段應逐漸減量，以免導致癲癇發作，甚至出現癲癇持續狀態。
（4）肝功能不全者，用量應從小劑量開始。
（5）長期用藥可產生精神或軀體依賴性，停藥需逐漸減量，以免引起戒斷症狀。當用其他抗癲癇藥替代本藥時，本藥用量應逐漸減小，同時逐漸增加替代藥的用量，以控制癲癇發作。
（6）靜脈注射苯巴比妥時每分鐘不應超過60 mg,注射速度過快可導致嚴重呼吸抑制；肌肉和緩慢靜脈注射多用於癲癇持續狀態，臨用前加適量滅菌注射用水稀釋。
（7）本藥注射應選擇較粗的靜脈，以減少局部刺激，否則有可能引起血栓形成。切勿選擇曲張的靜脈，應避免藥物外滲或注入動脈內；外滲可引起組織化學性損傷；注入動脈則可引起局部動脈痙攣、疼痛，甚至發生肢端壞疽。
（8）本藥肌肉注射時應選擇大肌肉，如臀大肌或股外側肌深部，無論藥液濃度大小，1次注射量不應大於5 ml.
（9）本藥可通過胎盤，妊娠期長期服用可致新生兒戒斷綜合徵；可能由於維生素K含量減少而引起新生兒出血；妊娠晚期或分娩期套用，由於胎兒肝功能尚未成熟可引起新生兒（尤其是早產兒）的呼吸抑制；可能對胎兒產生致畸作用。哺乳期套用可引起嬰兒的中樞神經系統抑制或引起反常的興奮，因此用量宜較小。
（10）與口服抗凝藥合用時，可降低後者的效應。這是由於肝微粒體酶的誘導，加速了抗凝藥的代謝。應定期測定凝血酶原時間，以決定是否調整抗凝藥的用量。
（11）與口服避孕藥或雌激素合用，可降低避孕藥的可靠性。因為酶的誘導，可使雌激素代謝加快。
（12）與皮質激素、地高辛、土黴素或三環類抗抑鬱藥合用時，可降低這些藥物的效應。因為肝微粒體酶的誘導，可使這些藥物代謝加快。
（13）與環磷醯胺合用，理論上可增加環磷醯胺烷基化代謝產物，但臨床上的意義尚未明確。
（14）與奎尼丁合用時，由於增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，故應按需要調整後者的用量。
（15）與鈣通道阻滯劑合用，可引起血壓下降。
（16）與氟哌啶醇合用治療癲癇時，可引起癲癇發作形式改變，需調整用量。大劑量亞葉酸鈣可拮抗苯巴比妥的抗癲癇作用，使癲癇發作頻率增加。
（17）本藥與吩噻嗪類和四環類抗抑鬱藥合用時可降低驚厥閾值，並增加中樞抑制作用。與布洛芬類藥合用，可減少或縮短本藥半衰期而減少作用強度。
（18）肝功能正常時，苯巴比妥可使苯妥英鈉的代謝加快，效應降低；肝功能損害時，苯巴比妥可使苯妥英鈉的代謝減慢，血藥濃度高於正常，效應增加。因此巴比妥類可增加或減弱苯妥英鈉的效應，故需定期測定血藥濃度而調整劑量。
（19）套用本藥時飲酒可增強對中樞的抑制作用。短期飲酒可增加巴比妥的血藥濃度，長期飲酒可降低巴比妥的血藥濃度。
（20）使用劑量為催眠量的5~10倍時，可引起中毒；10~15倍時，引起嚴重中毒。血藥濃度高於80~100 mg/L時有生命危險。急性中毒症狀為昏睡，進而呼吸表淺，通氣量銳減，最後因呼吸衰竭死亡。
（21）過量或中毒的急救：口服未超過3小時者，可用大量溫生理鹽水或1∶2000高錳酸鉀溶液洗胃，洗畢以10~15 g硫酸鈉（忌用硫酸鎂）導瀉，並用碳酸氫鈉或乳酸鈉鹼化尿液，減少藥物在腎小管內重吸收，加速排泄；亦可用甘露醇等利尿劑增加尿量，促進藥物排出。由於換氣不良所致呼吸性酸中毒可促進本藥透過血腦屏障而加重中毒反應，因此保證呼吸道通暢尤為重要，必要時行氣管切開或氣管插管，吸氧或人工呼吸；亦可適當給予中樞興奮藥。血壓偏低時，可靜脈滴注葡萄糖氯化鈉或低分子右旋糖酐。
苯二氮 類藥物
地西泮 Diazepam
【概述】
本藥為作用時間長的苯二氮 類藥，可引起中樞神經系統不同部位的抑制。隨著用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。具有抗焦慮、鎮靜、催眠、抗驚厥作用，以及骨骼肌鬆弛作用。
本藥口服吸收快而完全，生物利用度76%.0.5~2小時血藥濃度達峰值，半衰期為20~70小時，血漿蛋白結合率高達99%,容易穿透血腦屏障；可通過胎盤，可分泌入乳汁。本藥主要在肝臟代謝，有腸肝循環，長期用藥有蓄積作用，停藥後消除較慢，最後經腎由尿液排泄。
【適應證】
（1）主要用於焦慮、鎮靜、催眠，還可用於抗癲癇。
（2）減輕骨骼肌痙攣。
（3）肌緊張性頭痛。
（4）可用於麻醉前給藥，減輕焦慮和緊張。
【套用原則】
（1）兒童肌肉或靜脈注射最大劑量不能超過每日10 mg.
（2）肝腎功能損害者能延長本藥半衰期的清除。
（3）癲癇患者突然停藥可引起癲癇持續狀態。
（4）有報導稱嚴重的抑鬱患者使用時，可能使病情加重，甚至產生自殺傾向，應採取預防措施。
（5）對本類藥耐受性小的患者，初始用量宜小。
【使用方法】
成人劑量：
口服：
（1）抗焦慮，1次2.5~5mg,1日3次。催眠，5~10 mg睡前服。
（2）抗癲癇：1次2.5~10 mg,1日2~4次。
（3）解除骨骼肌痙攣：1次2.5~10 mg,1日3~4次。
（4）治療酒精戒斷綜合徵：第1天10 mg/次，首日3~4次，然後根據需要逐漸增加用量。
肌肉注射：
（1）基礎麻醉或靜脈全麻：10~30 mg.
（2）鎮靜、催眠或急性酒精戒斷：初始用10 mg,以後按需每隔3~4小時加5~10 mg.24小時總量以40~50 mg為限。
（3）解除骨骼肌痙攣：初始用5~10 mg,以後按需增加可達到最大限用量；破傷風時可能需要較大劑量。
靜脈注射：
（1）基礎麻醉或靜脈全身麻醉：10~30 mg.
（2）鎮靜、催眠或急性酒精戒斷：初始用10 mg,以後按需每隔3~4小時加5~10 mg.
（3）癲癇持續狀態和嚴重複發性癲癇：開始時靜脈注射10 mg,每間隔10~15分鐘可按需重複，達30 mg,需要時可在2~4小時後重複治療。
（4）解除骨骼肌痙攣：初始5~10 mg以後按需增加可達到最大限用量；破傷風時可能需要較大劑量。
小兒劑量：
口服：
6個月以下嬰兒不用。6個月以上小兒， 1~2.5 mg/次或按體重40~200 μg/kg或按體表面積1.17~6 mg/m,1日3~4次，用量酌情增減。
肌肉注射：
（1）癲癇、癲癇持續狀態和嚴重複發性癲癇：出生30天到5歲的小兒，每2~5分鐘用0.2~0.5 mg,最大限用量為5 mg.5歲以上小兒，每2~5分鐘1 mg,最大限用量為10 mg; 5歲以上小兒可在2~4小時後重複治療。
（2）重症破傷風解除痙攣：出生30天到5歲小兒用1~2 mg,必要時3~4小時重複注射；5歲以上小兒注射5~10 mg.
靜脈注射：
（1）癲癇、癲癇持續狀態和嚴重複發性癲癇：出生30天到5歲的小兒，每2~5分鐘用0.2~0.5 mg,最大限用量為5 mg.5歲以上小兒，每2~5分鐘1 mg,最大限用量為10 mg;可在2~4小時後重複治療。
（2）重症破傷風：出生30天到5歲小兒用1~2 mg,必要時3~4小時重複注射。5歲以上小兒注射5~10 mg.小兒靜注宜緩慢，3分鐘內按體重不超過0.25 mg/kg,間隔15~30分鐘後可重複。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）嚴重的急性酒精中毒，可加重中樞神經系統抑制作用。
（2）重度重症肌無力，病情可能被加重。
（3）急性或隱性閉角型青光眼，可因本藥的抗膽鹼能效應而使病情加重。
（4）低蛋白血症時，可導致嗜睡、難醒。
（5）ADHD者可有反常反應。
（6）嚴重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。
（7）外科或長期臥床患者，咳嗽反射可受到抑制。
（8）有藥物濫用和藥物依賴病史者。
禁用：
（1）急性閉角型青光眼，未治療的開角型青光眼。
（2）對本藥過敏。
（3）妊娠期婦女。
（4）6個月內的兒童。
【不良反應】
（1）常見嗜睡、頭昏、乏力等，大劑量可出現共濟失調、震顫。
（2）罕見的有皮疹，白細胞減少。
（3）個別患者發生興奮、多語、睡眠障礙，甚至幻覺。停藥後上述症狀很快消失。
（4）長期連續用藥可產生藥物依賴性，停藥可能發生戒斷症狀，表現為激動或煩躁不安。
【注意事項】
（1）對一種苯二氮 類藥物過敏者，可能對本藥過敏。
（2）與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
（3）易成癮，與其他可能形成依賴性的藥物合用時，形成依賴性的危險性增加。
（4）與酒精、全身麻醉藥、可樂定、鎮痛藥、酚噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時可彼此增效，應調整用量。
（5）與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用可增強降壓作用。
（6）與西咪替丁、普萘洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。
（7）與撲米酮合用，由於減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。
（8）與左旋多巴合用，可降低後者的療效。
（9）與利福平合用，增加本藥的排泄，血藥濃度降低。
（10）異煙肼抑制本藥的排泄，以致血藥濃度增高。
（11）與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
氯氮 Chlordiazepoxide
【概述】
本藥為苯二氮 類藥物。其作用與地西泮相似，具有鎮靜、抗焦慮、中樞性肌肉鬆弛及較弱的抗驚厥作用。
本藥口服吸收較完全，1~2小時血藥濃度達峰值。肌肉注射比口服吸收慢，且與注射部位無關。經肝臟先後轉化為具有相似藥理活性的去甲氯氮 和去甲地西泮，後者半衰期達30~100小時。原形藥物自腎臟由尿液排泄緩慢，半衰期為5~30小時。
【適應證】
（1）治療神經症患者的失眠及情緒煩躁。
（2）高血壓頭痛。
（3）用於酒精中毒及痙攣（如破傷風和各種腦膜炎所致的抽搐發作）。
（4）與抗癲癇藥合用，可抑制癲癇大發作，對小發作也有效。
【套用原則】
（1）不宜長期大量使用。
（2）肝腎功能損害者能延長本藥清除時間。
（3）有報導稱嚴重的抑鬱患者使用時，可能使病情加重，甚至產生自殺傾向，應採取預防措施。
1
【使用方法】
成人劑量：
抗焦慮，1次5~10 mg,1日2~3次；嚴重病例可1次20 mg,1日3次。如症狀改善，應立即減為1次5~10 mg.年老體弱者，1次5 mg,1日2~4次。鎮靜，1次5~10 mg,1日15~40 mg.催眠，10~20 mg,睡前服。抗癲癇，1次10~20 mg,1日30~60 mg.
兒童劑量：
抗焦慮、鎮靜，6歲以上兒童，1日5 mg,分2~4次服。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）肝、腎功能減退者。
（2）老年人用藥後，易引起精神失常甚至暈厥，故應慎用。
禁用：
哺乳期婦女及孕婦忌用，尤其是妊娠開始3個月及分娩前3個月。
【不良反應】
本藥有嗜睡、便秘等副作用，大劑量時可發生共濟失調、皮疹、乏力、頭痛、粒細胞減少及尿閉等症狀，偶見中毒性肝炎及粒細胞減少症。
【注意事項】
（1）本藥以小劑量多次服用為佳，長期大量服用可產生耐受性並形成依賴。
（2）男性患者長期大量服用可導致陽痿。
（3）久服本藥而驟停，可引起驚厥。
（4）本藥能加強吩噻嗪類（如氯丙嗪）和單胺氧化酶抑制劑（如帕吉林）的作用。
（5）本藥與吩噻嗪類、巴比妥類、酒精等合用時，有加強中樞抑制的危險。
氟西泮 Flurazepam
【概述】
本藥為長效苯二氮 類鎮靜催眠藥，可以縮短入睡時間，延長睡眠時相，減少覺醒次數。
本藥口服後腸道充分吸收，1小時血藥濃度達峰值，半衰期為30~100小時。經肝臟代謝，有明顯的首過效應，緩慢經腎排泄，也可能泌入乳汁。
【適應證】
各種類型的失眠症。
【套用原則】
（1）年老體弱者限量於15 mg內。
（2）反覆使用需定期複查肝、腎功能。
（3）服藥期間不宜飲酒。
【使用方法】
口服每次15~30 mg,臨睡前服用；年老體弱者每次15 mg.
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）肝腎功能不全者。
（2）急性酒精中毒者。
（3）有藥物濫用或成癮史者。
（4）低蛋白血症患者。
（5）重症肌無力伴呼吸困難者。
（6）急性閉角型青光眼患者。
（7）嚴重慢性阻塞性肺病患者。
禁用：
（1）對本藥過敏者。
（2）睡眠呼吸暫停綜合徵患者。
（3）孕婦、15歲以下青少年。
【不良反應】
常見嗜睡、眩暈、頭昏、共濟失調；可能有胃腸道反應、胸痛、關節痛、心悸和泌尿系統反應。
【注意事項】
（1）對本類藥耐受性小的患者，初始用量易小，逐漸增加劑量。
（2）對一種苯二氮 類藥物過敏者，可能對本藥過敏。
（3）與中樞抑制藥合用，可增加呼吸抑制作用。
（4）具有依賴潛力，與其他可能成癮物質合用時，可增加成癮的危險性。
（5）吸菸者使用的劑量較不吸菸者要大。
（6）避免長期大量使用而形成依賴性。
（7）突然停藥後可能出現撤藥症狀。
（8）與酒精及全身麻醉藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時，可彼此增效，應調整用量。
（9）與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可增強降壓作用。
（10）與西咪替丁、普萘洛爾合用，本藥清除減慢，血漿半衰期延長。
（11）與撲米酮合用，減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。
（12）與左旋多巴合用，可降低後者的療效。
（13）與利福平合用，增加本藥的排泄，血藥濃度降低。
（14）異煙肼可抑制本藥的排泄，致血藥濃度增高。
（15）與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
硝西泮 Nitrazepam
【概述】
本藥為苯二氮 類藥物，具有安定、鎮靜及明顯的催眠和抗驚厥作用。其催眠作用近似於生理性睡眠，服藥後30-60分鐘起效，作用持續6-8小時，醒後無後遺效應。
本藥口服容易吸收，生物利用度為78%.血漿蛋白結合率為85~95%.半衰期為18~36小時，老年人約38小時，肝病時半衰期延長。本品在肝臟代謝，大部分以代謝產物形式隨尿液排出，20%隨糞便排出。可通過胎盤及分泌進乳汁。
【適應證】
（1）常用於治療失眠。
（2）對癲癇小發作、肌陣攣、嬰兒肌痙攣亦有較好的效果。
【套用原則】
同地西泮。
【使用方法】
（1）催眠：每晚5~10 mg,睡前服。
（2）抗癲癇：1日15~30 mg,分3次服，每次服5~10 mg.
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）肝腎功能不全者。
（2）急性酒精中毒者。
（3）有藥物濫用或成癮史者。
（4）低蛋白血症患者。
（5）急性閉角型青光眼患者。
（6）嚴重慢性阻塞性肺病患者。
禁用：
（1）對本藥過敏者。
（2）睡眠呼吸暫停綜合徵患者。
（3）孕婦、15歲以下青少年。
（4）重症肌無力患者。
【不良反應】
偶見嗜睡、易激惹、共濟失調、眩暈、頭痛、便秘、白細胞減少等。
【注意事項】
服藥同時避免飲酒，余同地西泮。
氯硝西泮 Clonazepam
【概述】
為苯二氮 類藥物，有抗焦慮和抗癲癇作用。與其他苯二氮 類藥物相比，本藥的優勢為半衰期長，較其他苯二氮 類藥物濫用的可能性小。缺點是易產生耐受性，需要增加劑量，特別是治療癲癇時。
本藥口服吸收良好，1~2小時血藥濃度達高峰，半衰期為18~50小時；血漿蛋白結合率為80%;主要在肝臟代謝，其代謝產物7-氨基氯硝西泮僅有微弱活性。
【適應證】
（1）抗癲癇，包括小發作，肌陣攣性癲癇，失神癲癇發作。
（2）抗焦慮，包括各種焦慮障礙，急性躁狂發作和失眠。
（3）美國食品藥品管理局（FDA）批准的適應證，為伴或不伴有廣場恐怖的驚恐發作。
【使用方法】
治療癲癇，根據個體差異調整劑量，最高為1日20 mg.治療驚恐發作，劑量為1日0.5~2 mg,分次服用或睡前1次服用。控制精神運動性興奮，1次1~2 mg肌肉注射。
【慎用及禁忌】
慎用
（1）急性間歇性卟啉病。
（2）腎功能不全。
（3）控制不佳的開角型青光眼。
禁用
（1）急性閉角型青光眼。
（2）嚴重肝臟疾病。
（3）妊娠期和哺乳期婦女。
（4）對本品及苯二氮 類過敏者。
【不良反應】
有鎮靜、疲乏、抑鬱、頭暈、共濟失調、言語遲緩、記憶力下降、意識障礙、興奮性過高、神經質，嚴重的不良反應有呼吸系統抑制，特別是與中樞神經系統抑制劑合用時；罕見肝腎功能損害。
【注意事項】
（1）肝腎損害及老年、兒童患者應減量。
（2） 避免突然停藥。
阿普唑侖 Alprazolam
【概述】
本藥為苯二氮 類藥物。有抗焦慮、鎮靜、催眠和抗驚厥作用。口服吸收迅速而完全，1~2小時達血藥濃度峰值，半衰期一般為12~15小時。血漿蛋白結合率為80%,經肝臟代謝，最後自腎臟由尿液排出。本藥在體內蓄積量極少，停藥後清除快。可通過胎盤並進入乳汁。
【適應證】
（1）焦慮狀態。
（2）失眠症。
（3）癲癇。
（4）術前鎮靜。
【使用方法】
用於催眠，睡前0.4~0.8 mg.用於抗焦慮，0.4 mg/次，1日3次。抗驚恐發作，0.4 mg/次，1日3次；用量按需遞增。抗焦慮，最高劑量不能超過4 mg/日。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒者。
（2）肝腎功能損害者。
（3）重症肌無力患者。
（4）未經治療的開角型青光眼患者。
（5）嚴重慢性阻塞性肺部病變患者。
（6）駕駛員、高空作業者、危險精細作業者。
（7）老年及肥胖患者。
禁用：
（1）孕婦、哺乳期婦女。
（2）閉角型青光眼患者。
（3）對本品過敏者。
【不良反應】
（1）常見嗜睡、頭昏、乏力等；大劑量偶見共濟失調、震顫、尿瀦留、黃疸。
（2）罕見的有皮疹、對光敏感、白細胞減少。
（3）個別患者發生興奮、多語、睡眠障礙，甚至幻覺。停藥後，上述症狀很快消失。
（4）長期套用後易產生依賴性，停藥可能發生戒斷症狀，表現為激動或不安。
（5）少數患者有口乾、精神不集中、多汗、心悸或視物模糊。
【注意事項】
（1）對其他苯二氮 類藥物過敏者，可能對本藥過敏。
（2）與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
（3）肝腎功能損害者，能延長本藥半衰期。
（4）癲癇患者突然停藥，可導致驚厥發作。
（5）有報導稱嚴重的抑鬱患者使用時，可能使病情加重，甚至產生自殺傾向，應採取預防措施。
（6）避免長期大量使用而形成依賴性；長期使用如需停藥，應逐漸減量，不宜驟停。
（7）出現呼吸抑制或低血壓時，常提示超量。
（8）對本類藥耐受性小的患者，初始用量宜小，逐漸增加劑量。
（9）具有潛在依賴性，與其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。
（10）與酒精及全身麻醉藥、可樂定、鎮痛藥、酚噻嗪類、單胺氧化酶抑制劑和三環類抗抑鬱藥合用時，可增加彼此藥效，應調整用量。
（11）與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可增強降壓作用。
（12）與西咪替丁、普萘洛爾合用，本藥的清除減慢，血漿半衰期延長。
（13）與撲米酮合用，由於減慢撲米酮的代謝，故需調整其用量。
（14）與左旋多巴合用，可降低左旋多巴的療效。
（15）與利福平合用，增加本藥的排泄，血藥濃度降低。
（16）異煙肼抑制本藥的排泄，可致血藥濃度增高。
（17）與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度，有可能導致中毒。
艾司唑侖 Estazolam
【概述】
本藥為苯二氮 類鎮靜催眠藥，有較強的鎮靜、催眠、抗驚厥、抗焦慮作用和較弱的中樞性骨骼肌鬆弛作用。
本藥口服吸收良好， 1~2小時血藥濃度達峰值，半衰期為10~24小時，血漿蛋白結合率約為93%.經肝臟代謝，經腎臟由尿液排泄，排泄較慢。
【適應證】
（1）失眠症。
（2）抗癲癇和抗驚厥。
（3）慢性廣泛性焦慮和發作性焦慮患者。
（4）麻醉前給藥。
【套用原則】
（1）用藥期間不宜飲酒。
（2）肝腎功能損害者，能延長本藥半衰期。
（3）癲癇患者突然停藥，可導致癲癇發作。
（4）嚴重的抑鬱症患者使用時，可能使病情加重，甚至產生自殺傾向，應採取預防措施，並加用抗抑鬱劑治療。
（5）避免長期大量使用而形成依賴性；如長期使用應逐漸減量，不宜驟停。
（6）出現呼吸抑制或低血壓，常提示超量。
（7）對本類藥耐受性小的患者，初始用量宜小，逐漸增加劑量。
【使用方法】
（1）用於失眠 1~2 mg,睡前服。
（2）用於鎮靜，1次1~2 mg,1日3次。
【慎用及禁忌】
慎用：
（1）老年高血壓患者、嬰兒。
（2）心、肝、腎功能不全者。
（3）中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒者。
（4）有藥物濫用或成癮史者。
（5）運動過多症患者。
（6）低蛋白血症患者。
（7）急性閉角型青光眼者。
（8）嚴重慢性阻塞性肺部病變患者。
（9）哺乳期婦女。
禁用：
（1）重症肌無力患者。
（2）新生兒。
（3）妊娠早期孕婦。
（4）對本品過敏者。
【不良反應】
（1）常見口乾、嗜睡、頭昏、乏力等；大劑量有共濟失調、震顫。
（2）罕見的有皮疹、白細胞減少。
（3）個別患者發生興奮、激動、不安或睡眠障礙。停藥後，症狀很快消失。
（4）具有潛在的依賴性，長期套用後，停藥可能發生戒斷症狀。
【注意事項】
（1）對其他苯二氮 藥物過敏者，可能對本藥過敏。
（2）與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
（3）易形成依賴，與其他可能成癮的物質合用時，成癮的危險性增加。
（4）與酒精及全身麻醉藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶抑制劑和三環類抗抑鬱藥合用時，可彼此增效，應調整用量。
（5）與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可增強降壓作用。
（6）與西咪替丁、普萘洛爾合用，本藥清除減慢，血漿半衰期延長。
（7）與撲米酮合用，由於減慢撲米酮代謝，需調整其用量。
（8）與左旋多巴合用，可降低後者的療效。
（9）與利福平合用，增加本藥的排泄，血藥濃度降低。
（10）異煙肼抑制本藥的排泄，致血藥濃度增高。
（11）與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度，有可能導致中毒。
（12）長期使用本藥，應逐漸減量至停用，不宜驟然停藥。
