科蘇

科蘇（厄貝沙坦片），適應症為高血壓病。

基本介紹

• 藥品名稱：科蘇
• 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
• 用途分類：血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥

成份

本品主要成份為厄貝沙坦，其化學名稱為：2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苄基]-1，3-二氮雜螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮。
其化學結構式為：
分子式：C₂₅H₂₈N₆O
分子量：428.54

性狀

本品為白色至類白色片。

適應症

高血壓病。

規格

75mg。

用法用量

口服：推薦起始劑量為0.15g（1片），一日1次。根據病情可增至0.3g（2片），一日1次。可單獨使用，也可與其它抗高血壓藥物合用。對重度高血壓及藥物增量後血壓下降仍不滿意時，可加用小劑量的利尿藥(如噻嗪類)或其它降壓藥物。

不良反應

常見不良反應為：頭痛、眩暈、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是輕微的，呈一過性，多數患者繼續服藥都能耐受。罕有蕁麻疹及血管神經性水腫發生。文獻報導本品不良反應發生率大於1%的有：消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染，但與空白對照組比沒有顯著性差異。大於1%但低於對照組發生率的有腹痛、焦慮、神經質、胸痛、咽炎、噁心嘔吐、皮疹、心動過速等。低血壓和直立性低血壓發生率約為0.4%。

禁忌

1.對本品過敏者禁用。
2.妊娠和哺乳期婦女禁用。

注意事項

1.開始治療前應糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。
2.腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。並且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結果，個別敏感的患者可能產生腎功能變化。
3.過量服用本品後可出現低血壓，心動過速或心動過緩，應採用催吐、洗胃及支持療法。
4.藥物的相互作用
本品與利尿劑合用時應注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑(如氨苯喋啶等)合用時，應避免血鉀升高。本品與華法令、氫氯噻嗪之間無明顯的相互作用。與洋地黃類藥如地高辛、β-受體阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的藥代動力學。
5.肝功能不全、老年患者使用本品時不需調節劑量。
6.兒科使用：尚沒有小於18歲患者用藥安全性的資料。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠和哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

尚沒有小於18歲患者用藥安全性的資料。

老年用藥

老年患者使用本品時不需調節劑量。

藥物相互作用

1.本品與利尿劑合用時應注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑(如氨苯喋啶等)合用時，應避免血鉀升高。
2.本品與華法令、氫氯噻嗪之間無明顯的相互作用。
3.與洋地黃類藥如地高辛、β-受體阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的藥代動力學。

藥物過量

過量服用本品後可出現低血壓，心動過速或心動過緩，應採用催吐、洗胃及支持療法。厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。

藥理毒理

本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ)受體抑制劑，能抑制AngⅠ轉化為AngⅡ，能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶1 受體(AT1 )，對AT1的拮抗作用大於AT2 8500倍，通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產生降壓作用。
本品不抑制血管緊張素轉換酶(ACE)、腎素、其它激素受體，也不抑制與血壓調節和鈉平衡有關的離子通道。

藥代動力學

據國外資料報導，本品口服後能迅速吸收，生物利用度為60%～80%，不受食物的影響。血漿達峰時間為1～1.5小時，消除半衰期為11～15小時。三天內達穩態。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝，體外研究表明主要由細胞色素酶P₄₅₀ 2C9氧化。本品及代謝物經膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結合率為90%。據國內資料報導，健康受試者口服本品300mg後，約1.9小時血藥濃度達峰值，峰濃度約為4058μg/L，消除相半衰期(t_1/2β)約為10.2小時。

貯藏

密封保存。

包裝

鋁塑包裝。12片/盒；24片/盒；48片/盒。

有效期

36個月。

執行標準

國家食品藥品監督管理局國家藥品標準WS1-(X-016)-2005Z

批准文號

國藥準字H20100164

生產企業

揚子江藥業集團有限公司

核准日期

2010年11月12日

修訂日期

2011年01月18日