基本介紹
- 中文名：科羅索酸
- 俗稱：巴拿巴
- 來源：大花紫薇
- 規格：科羅索酸2%
物質信息,藥理作用,理化性質,展望,研究,
物質信息
1、科羅索酸（corosolic acid），2α-羥基熊果酸（2-alpha- hydroxyursolic acid），商品名稱：植物胰島素. 中文別名 2-alpha-羥基熊果酸
英文名稱:corosolic acid
英文別名:(2alpha,3beta,5xi,18alpha)-2,3-dihydroxyurs-12-en-28-oic acid; (2alpha,3beta)-2,3-dihydroxyurs-12-en-28-oic acid
2、分子式：C30H48O4 分子量 472.7
3、CAS No：4547-24-4
科羅索酸結構式和大花紫薇圖片
來源：大花紫薇（俗稱巴拿巴，盛產於菲律賓群島）的提取物。
規格：科羅索酸2%，科羅索酸3%，科羅索酸20%，科羅索酸30%，科羅索酸-98% HPLC
藥理作用
體內外實驗結果表明，科羅索酸通過興奮葡萄糖的轉運，促進細胞對葡萄糖的吸收和利用，從而實現其降血糖功效。科羅索酸對葡萄糖轉運的興奮作用類似於胰島素，因此，科羅索酸也被稱為植物胰島素。動物實驗結果顯示，科羅索酸對正常大鼠和遺傳性糖尿病小鼠均有顯著的降血糖作用。科羅索酸還有減肥作用，臨床研究發現服用該藥後能夠調節體內胰島素和血糖含量，具有明顯的的減肥趨勢（月平均減重0.908-1.816Kg），該過程比較緩且無需節食。科羅索酸還具有其它多種生物活性，如對TPA誘導的炎症反應具有顯著的抑制作用，其抗炎作用強於市售抗炎藥吲哚美辛;它還具有DNA聚合酶抑制活性，以及對多種腫瘤細胞生長具有抑制作用。
理化性質
科羅索酸為白色無定型粉末（甲醇），可溶於石油醚、苯、氯仿、吡啶等有機溶劑，不溶於水，可溶於熱乙醇、甲醇。在無水條件下，與強酸（硫酸、磷酸、高氯酸）、中強酸（三氯乙酸）或Lewis氏酸（氯化鋅、三氯化鋁、三氯化銻）作用，會出現顏色反應或螢光。
科羅索酸屬α-香樹脂醇型或烏斯烷型五環三萜類化合物，其基本骨架為多氫蒎的五環母核。
科羅索酸在植物體內可游離存在，也可以皂甙的形式存在。在植物體內，其常常與其同分異構體山楂酸（2α-羥基齊墩果酸）共同存在，結構和化學性質相似，分離較難。
目前該天然產物已在美國作為營養補充劑上市，同時進行治療糖尿病的三期臨床試驗，近期將通過FDA認證。其用於治療糖尿病的作用效果與注射胰島素相比較，具有口服效果顯著、毒副作用小、使用方便等優點，作用效果與注射胰島素相當。
展望
科羅索酸作為防治肥胖症和II型糖尿病植物新藥和功能性天然保健食品醫藥原料，目前已經成為市場的熱門產品，產品供不應求。但目前在提取、製備上還存在一定的問題，隨著研究的不斷深入，該產品將具有非常廣闊的市場前景。
研究
大花紫薇 科羅索酸降血糖作用的研究
科羅索酸降血糖作用的研究源於對菲律賓、馬來西亞等東南亞國家傳統降血糖保健飲料原料大葉紫薇葉的研究。1940年，Garcia採用以1～2g大葉紫薇乾葉/kg體重的劑量餵養普通家兔，發現每24h家兔的血糖水平平均下降16～49mg/L。1956年，Garcia又採用大葉紫薇葉提取物進行臨床實驗，發現其具有降低糖尿病病人血糖的效果。1993年，Murakami等從大葉紫薇的葉中分離出2種三萜酸科羅索酸和山楂酸，發現科羅索酸具有降血糖的效果。目前，對科羅索酸降血糖的作用，已從體外細胞實驗、體內動物實驗和臨床實驗等方面進行了系統的研究。在體外實驗中，1993年，Murakami等以腫瘤細胞進行體外培養，發現大葉紫薇提取物可刺激細胞膜的葡萄糖運輸通道，增強細胞對葡萄糖的利用，進而降低血糖含量，此作用與胰島素降糖作用機理相似。體內動物實驗中，1999年，Hamamoto等製備了一種含1%（w/w）科羅索酸的大葉紫薇提取物膠囊，將其餵養小鼠，餵養後90min，小鼠的血糖水平比對照組明顯下降。此外，在兔子體內也進行了科羅索酸降糖作用實驗。對禁食24h正常的兔子餵食科羅索酸，考察餵食一段時間後血糖含量，結果表明，大劑量服用科羅索酸引起的血糖降低與服用兩個單位的胰島素相似。大劑量服用科羅索酸可以帶來57mg/ml的血糖降低。正常兔子口服科羅索酸會帶來16～49mg/ml的血糖降低。2個多小時後再次給藥會使血糖保持在低水平上，甚至略微有所下降，此過程會保持5個多小時。大劑量服用克羅索酸會帶來40～58mg/ml的血糖降低。血糖降低的峰值期出現在服藥後2～4h，6～10h後血糖恢復到正常水平。血糖下降明顯和科羅索酸攝入量有關。臨床實驗中，1999年Ikeda等採用含大葉紫薇提取物的膠囊對糖尿病病人進行臨床實驗，發現其具有治療糖尿病的作用。William等〔6〕將含1%（w/w）科羅索酸的大葉紫薇甲醇提取物製備為軟膠囊和硬膠囊，對56名II型糖尿病人進行了臨床觀察，結果表明，每人每天供給劑量32mg和48mg的兩組，兩周后，他們的血糖水平有明顯下降，服用軟膠囊組的病人，其血糖水平平均下降30%，服用硬膠囊組的病人，其血糖水平平均下降20%，表明兩種膠囊都具有降血糖的效果，且軟膠囊的降糖效果優於硬膠囊。將大鼠隨機分成正常對照組、模型對照組、大葉紫薇總三萜高劑量組和低劑量組,正常對照組與模型對照組餵服生理鹽水,高、低劑量組分別按大鼠體重的0.025%和0.01%餵服大葉紫薇總三萜餵服28 d後,測葡萄糖耐量、血糖、尿糖、血脂、體重和糖化血紅蛋白以考察大葉紫薇總三萜對糖尿病大鼠的降血糖作用.結果表明:大葉紫薇總三萜能非常顯著地改善糖尿病大鼠的葡萄糖耐量,降低糖尿病大鼠的血糖,尿糖,血清TC,TG,LDL-C和糖化血紅蛋白,升高HDL-C.因此,大葉紫薇總三萜對糖尿病大鼠有降糖效果。
