磺胺嘧啶混懸劑， 化學名稱是N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺醯胺。
基本介紹
- 中文名：磺胺嘧啶混懸劑
- 外文名：SulfadimidineSuspension
- 成分：磺胺嘧啶
- 分子式：C10H10N4O2S
產品功能,產品說明,
產品功能
【適應症】用於溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌、肺炎球菌等感染。
產品說明
【藥品名稱】
通用名：磺胺嘧啶混懸液
漢語拼音：Huang’anMidingHunxuanye
劑型：混懸劑
分子量：250.28
【性狀】本品為細微顆粒的混懸水溶液，靜置後細微沉澱，振搖後成均勻的白色混懸液。
【藥理毒理】本品屬磺胺類廣譜抗菌藥，對革蘭陽性和陰性菌均具抗菌作用，但目前細菌對該類藥物的耐藥現象普遍存在，在葡萄球菌屬、淋球菌、腦膜炎球菌、腸肝菌科細菌中耐藥菌株均增多，磺胺類藥體對外下列微生物亦具活性：沙眼衣原體、星形奴卡菌、惡性瘧原蟲和鼠弓形蟲。磺胺類藥物為廣譜抗菌劑，在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需要葉酸的過程，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量，而後者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質，因此抑制了細菌的生長繁殖。磺胺藥的作用可被PABA及其衍生物(普魯卡因、丁卡因)所拮抗，此外膿液以及組織的分解產物的存在也起拮抗作用，因其可提供細菌生長的必需物質。
【藥代動力學】本品口服後易自胃腸道吸收，約可吸收給藥量的70%以上，但吸收較緩慢，給藥後3—6小時血藥濃度達峰值，單次口服2g後游離血藥峰濃度約為30—60mg/L。本品在體內分布與磺胺異惡唑相仿，可透過血腦屏障，腦膜無炎症時，腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%，腦膜有炎症時，腦脊液中藥物濃度約可達血藥濃度的50%—80%。該藥的消除半衰期腎功能正常者約為10小時，腎功能衰竭者可達34小時，給藥後48—72小時內以原形藥物自尿中排出給藥量的60%—85%。藥物在尿中溶解度低，易發生結晶尿。腹膜透析不能排出本品，血透析僅中等程度清除該藥，本品的蛋白結合率為38%—48%。
【適應症】用於溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌、肺炎球菌等感染。
【用法用量】口服，一次10ml，一日2次，治療腦膜炎一次10ml，一日4次，服時搖勻。
【不良反應】1.過敏反應較為常見，可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆懈萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。2.粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。因此在全身套用磺胺藥時應定期檢查周圍血象，發現異常及時停藥。3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者套用磺胺藥後易發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。4.高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由於磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位，可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，對膽紅素處理差，故較易發生高膽紅素血症核新生兒黃疸，偶可發生核黃疸。5.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身套用。6.腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。如套用本品療程長，劑量大時宜同服碳酸氫鈉並多飲水，以防止此不良反應。治療中至少每周檢查尿常規2—3次，如發現結晶尿或血尿時給予碳酸氫鈉及飲用大量水，直至結晶尿核血尿消失。失水、休克和老年患者套用本品易致腎損害，應慎用或避免套用本品。腎功能減退患者不宜套用本品。偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。7.噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般症狀輕微，不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。9.中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或憂鬱感。一旦出現均需立即停藥。磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應早期徵兆出現時即應立即停藥。愛滋病患者上述不良反應較非愛滋病患者為多見。磺胺藥的不良反應累及各器官，此可能與其在體內的代謝過程及病人狀況有關。磺胺藥體內代謝的主要形式為乙醯化，但該類藥的毒性難以完全以乙醯化物引起解釋。磺胺藥通過細胞常狀況下此類毒性物質可由谷胱甘肽等清除而解毒，然而某些患者，如免疫缺陷者體內谷胱甘肽濃度低下，致代謝產物積聚，毒性反應發生。磺胺藥在人體內的乙醯化過程有快、慢兩種類型，慢乙醯化者發生過敏反應者較多見。
【禁忌】對磺胺類藥物過敏著禁用，新生兒及二月以下嬰兒禁用。肝腎功能不良者禁用。
【注意事項】1.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。2.對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制劑呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。3.磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，該類藥物對胎兒的影響在人類中的研究尚缺乏資料。根據美國食品藥品管理局(FDA)資料，磺胺藥在孕婦中的套用屬C類，即動物實驗症實藥物有毒性，而在人類研究中缺乏充足的資料，但用於人類時可能利多於弊。然而在圍產期由於磺胺藥有引起新生兒核黃疸的可能，故不宜套用。4.磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中的濃度約可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產生影響。磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的套用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒於上述原因，哺乳期婦女不宜套用本品。5.小兒，磺胺藥除作為乙胺嘧啶的輔助用藥治療先天性弓形蟲病外，該類藥物在新生兒及2月以下嬰兒的套用屬禁忌。由於磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性。6.老年人，老年患者套用磺胺藥發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皰疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免套用，確有指征時需權衡利弊後決定。7.下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、肝功能損害、血卟啉症、腎功能損害患者。8.套用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結晶尿的發生，必要時亦可服藥鹼化尿液。9.治療中須注意檢查：(1)全血象檢查，對接收較長療程的患者尤為重要；(2)治療中定期尿液檢查(每2—3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿；(2)肝、腎功能檢查。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免套用。2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%~100%，藥物可能對乳兒產生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氧酶缺乏的新生兒中的套用有導致溶血性貧血的可能。鑒於上述原因，哺乳期婦女不宜套用本品。
【兒童用藥】由於磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善，磺胺游離血濃度增高，抑制增加了核黃疸發生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒屬禁忌。
【老年患者用藥】老年患者套用本品發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者避免套用，確有指征時需權衡利弊後決定。
【規格】10%
【貯藏】遮光，密封保存。
【包裝】塑膠瓶，100ml/瓶；玻璃瓶，500ml/瓶。
【有效期】24個月
