磺巰嘌呤鈉是巰嘌呤(6-MP)的水溶性衍生物，白色鱗片狀結晶，無臭，極易溶於水。在體內分解釋放出6-MP 而起作用，用於治療急性白血病及絨毛膜上皮癌的腦和脊椎轉移。可以6-MP 為原料，先用碘氧化為二嘌呤-6,6'-二硫化物，再和亞硫酸鈉作用。
基本介紹
基本信息,用途及用量,
基本信息
【英文名】tisopurine sodium
【別名】6-巰基磺酸鈉-9⑺-鈉代嘌呤；溶癌呤；6-巰基嘌呤磺酸鈉鹽；嘌呤-6-巰基磺酸鈉；6-(sodium mercaptosulfonate)-9(or7）-sodiumpurine；sodium purine-6-thiosulfonate；AT-1438；6-巰基嘌呤磺酸鈉；溶癌靈；
【外文名】Sulfomercaprine Sodium,AT-1438,Tisupurine
【性質】該品為類白色鱗片狀結晶。無臭；無明顯熔點，300℃以上變色而分解。對酸不穩定。極易溶於水，水溶液顯鹼性。難溶水醚、醇等有機溶劑。在鹼性和中性條件下較穩定。
該品為巰嘌呤的水溶性衍生物，進入體內後能逐漸轉變為巰嘌呤發揮作用，故作用、用途與巰嘌呤基本相似。該品最大特點是可供注射。對腫瘤組織有一定選擇作用（因腫瘤組織的pH值低，巰基化合物含量高)。
【質量標準】（中國藥典1985年版）
指標名稱指標
含量（C 5 H 2 N 4 Na 2 O 3 S 2 ·97.0～103.0
2H 2 O）/%
乾燥失重/%≤11.0
重金屬/10 -6 ≤10
【安全性】有消化道反應和骨髓抑制，均較巰嘌呤為緩和。因該品水溶液pH=9.7，做肌內和鞘內注射時，應注意先將每200mg溶於0.24mol·L -1 稀醋酸液中，調pH8.0～8.2。靜注，滴注或瘤內注射則可直接溶於生理鹽水或5%葡萄糖液中密封保存。
用途及用量
用於急性白血病、慢性粒細胞白血病、絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎、惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤。
抗腫瘤藥。適用於急性白血病、絨毛上皮癌、葡萄胎、白血藥、慢性粒細胞白血病、惡性葡萄胎、惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤。
用途及劑量 急性白血病，每日每公斤體重4～5mg，靜脈或肌肉注射，亦可溶於生理鹽水或5%葡萄糖液中靜脈滴注，10～14日為一療程。絨癌及惡葡常用量為每日每公斤體重8～10mg,10日為一療程。靜滴，對絨癌顱內轉移、中樞神經系統白血病等，由於該藥不易透過血腦屏障，可用100mg鞘內注射，隔日1次，5次一個療程。
【用量用法】 1.靜注或靜滴：⑴白血病：每日1次每千克體重4～5mg，溶於等滲鹽水或5%葡萄糖液中靜注或靜滴。10～14日為1療程。⑵絨毛膜上皮癌或惡性葡萄胎：每日1次，每千克體重8～10mg，10日為1療程。2.肌注或鞘內注射：每200mg需先溶於2ml0．24N稀醋酸液中。鞘內給藥常用100～200mg，隔1～2日注射1次，5次為1療程。
【注意事項】 1.主要是骨髓抑制，如血小板、白細胞等，伴有出血傾向。2.胃腸道反應有噁心、嘔吐、腹瀉、食欲不振等。3.大劑量時，可有口腔潰瘍、腸潰瘍及便血。4.偶有肝損害和黃疸。治療白血病時常見高尿酸血症。5.可致畸胎，故孕婦忌用。
【規格】 針劑：磺巰嘌呤鈉：每支200mg、400mg。
