碘比醇分子式為C20H28I3N3O9，分子量為835.16400，是無色至淡黃色的澄清液體的一種藥品。密度為2.171g/cm3，適用於(X 線 )p，動脈造影，CT，靜脈血管數字減影。
基本介紹
- 中文名：碘比醇
- 外文名：iobitridol
- CAS號：136949-58-1
- 分子式：C20H28I3N3O9
化合物簡介,基本信息,物化性質,計算化學數據,藥理作用,藥代動力學,適應症：,劑型與規格,用法用量,不良反應,處理,禁忌：,注意事項：,孕婦及哺乳期婦女用藥：,藥物相互作用：,藥物過量：,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：碘比醇
英文名稱：iobitridol
英文別名：Xenetix;1,3-Benzenedicarboxamide,N,N'-bis(2,3-dihydroxypropyl)-5-((5-hydroxy-2-(hydroxymethyl)-1-oxopropyl)amino)-2,4,6-triiodo-N,N'-dimethyl;Xenetix 300;N,N'-Bis(2,3-dihydroxypropyl)-5-(2-(hydroxymethyl)hydracrylamido)-2,4,6-triiodo-N,N'-dimethylisophthalamide;Optiject;Iobitridol;Iobitridol [INN];1-N,3-N-bis(2,3-dihydroxypropyl)-5-[[3-hydroxy-2-(hydroxymethyl)propanoyl]amino]-2,4,6-triiodo-1-N,3-N-dimethylbenzene-1,3-dicarboxamide;Iobitridol (JAN/INN);
CAS號：136949-58-1
分子式：C20H28I3N3O9
結構式：
分子量：835.16400
精確質量：834.89600
PSA：191.10000
物化性質
密度：2.171g/cm3
沸點：1010.9ºC at 760 mmHg
閃點：565.2ºC
折射率：1.726
蒸汽壓：0mmHg at 25°C
計算化學數據
1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無
2.氫鍵供體數量:7
3.氫鍵受體數量:9
4.可旋轉化學鍵數量:12
5.互變異構體數量:3
6.拓撲分子極性表面積:191
7.重原子數量:35
8.表面電荷:0
9.複雜度:675
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:2
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1
藥理作用
碘比醇注射液是一個非離子型、低滲透壓並溶於水的含碘造影劑，主要套用在尿路及血管造影。碘比醇分子具有穩定的親水性。
對血液動力學系統、心血管系統、肺及支氣管系統、腎臟系統、神經系統和流變學系統的總的耐受性檢查表明，可與其它非離子型水溶性三價碘產品交替使用。
藥代動力學
碘比醇注射液通過血管注射，藥物分布在血管內和間質中。藥物通過腎小球的過濾，以原形狀態快速從尿液中排出（8小時達98%），半衰期為1.8小時。腎衰病人，經膽道途徑排出。碘比醇是可以透析的。
適應症：
本品為含碘造影劑，用於：
—（X線）尿路靜脈造影；
—動脈造影；
—頭顱和全身計算機斷層掃描（CT）；
—靜脈血管數字減影；
—（X線）尿路靜脈造影；
—動脈造影；
—頭顱和全身計算機斷層掃描（CT）；
—靜脈血管數字減影；
劑型與規格
注射劑：
(1) 100ml：35.00g(I) (5) 50ml：12.50g(I)
(2) 75ml：26.25g(I) (6) 100ml：30.00g(I)
(3) 50ml：17.50g(I) (7) 75ml：22.50g(I)
(4) 100ml：25.00g(I) (8) 50ml：15.00g(I)
用法用量
所使用的劑量必須依據檢查的方法、部位、體重及腎功能的情況相符，尤其是小孩。
建議使用的平均劑量：
建議使用的平均劑量：
不良反應
可能會出現一些輕微的不良耐受反應：發熱的感覺、很少會出現噁心、嘔吐以及外部皮膚發紅等症狀。這些反應都是暫時的，不會造成什麼後果。
也有可能會出現一些較重的症狀：這些症狀可能會以單獨的方式出現，也有可能以綜合症的方式出現；從皮膚性的、呼吸性的、神經方面的、消化方面的、心血管功能方面的症狀直到各種程度不等的循環性虛脫，極少出現休克和（或）循環停止。
1.輕微的不良耐受反應。這些副作用可能只產生一種，也可能是多種，包括：
（1）呼吸症狀：咳嗽、感覺呼吸抑制。
（2）胃腸症狀：噁心、嘔吐。
（3）神經症狀：發熱、焦慮、激動、頭痛。
（4）皮膚症狀：面色潮紅、皮膚搔癢、局部或全身風疹、皮疹、眼瞼水腫。
2.偶爾發生的較嚴重的不良反應或即刻引起的副作用。
（1）過敏反應：呼吸困難、血壓降低、罕見過敏性休克、支氣管痙攣、喉頭水腫、肺水腫、罕見血管水腫。
（2）心血管功能紊亂：心律失常、臉色蒼白、發紺、罕見引起心衰和心血管萎縮。
（3）神經功能紊亂：手足抽搐、抽搐、昏迷。
3.如果造影劑意外滲出到血管外將引起局部疼痛和炎性反應。
1.輕微的不良耐受反應。這些副作用可能只產生一種，也可能是多種，包括：
（1）呼吸症狀：咳嗽、感覺呼吸抑制。
（2）胃腸症狀：噁心、嘔吐。
（3）神經症狀：發熱、焦慮、激動、頭痛。
（4）皮膚症狀：面色潮紅、皮膚搔癢、局部或全身風疹、皮疹、眼瞼水腫。
2.偶爾發生的較嚴重的不良反應或即刻引起的副作用。
（1）過敏反應：呼吸困難、血壓降低、罕見過敏性休克、支氣管痙攣、喉頭水腫、肺水腫、罕見血管水腫。
（2）心血管功能紊亂：心律失常、臉色蒼白、發紺、罕見引起心衰和心血管萎縮。
（3）神經功能紊亂：手足抽搐、抽搐、昏迷。
3.如果造影劑意外滲出到血管外將引起局部疼痛和炎性反應。
處理
1.輕微的不良反應
（1）停止注射
（2）檢查脈搏和血壓
（3）服用抗組織胺藥或皮質類固醇。
（4）吸入氧氣。
這些症狀通常持續時間較短並很快消失。
2.較嚴重的反應
停止注射，監測呼吸和心血管系統：
（1）心血管症狀：
檢查期間保持一條靜脈管，可以輸入大劑量的皮質類固醇。同時用氧氣、血管減壓藥和血漿治療，根據血液動力情況可以服用電解質。如果惡化，必須制定一套措施，減輕症狀。
（2）呼吸器官症狀：
呼吸減慢與喉頭痙攣幾乎是同義的，要求用氣管插管法加入大劑量的皮質類固醇。
（3）神經症狀：
手足抽搐發作時，一般是採用切斷呼吸迴路的辦法解決，或注射葡萄糖酸鈣。
肌肉注射安定可以控制痙攣。
有些症狀可能發生較晚（24-48小時）。
禁忌：
骨髓X線造影術。
注意事項：
- 含碘造影劑可以引起輕微的、嚴重的或致命的不良反應，不良反應通常是在給藥初期發生，但有時也可能在後期發生。這些不良反應是不可預知的，但通常是發生在有過敏史的病人身上。如：風疹、哮喘、花粉熱、濕疹、多種食物或藥物過敏、或在預先用碘造影劑檢查期間有特殊敏感史。用碘試驗或同時做的其他試驗不能檢測出這些不良反應。
- 使用時的特殊防護
（1）檢查應在禁食的情況下進行，對懷疑腎功能受損的病人應先確定血漿肌胺酸酐的量，以便確定給藥劑量。
（2）檢查期間必須由醫師進行監護；必須維持一條靜脈管；特別注意患有嚴重的呼吸衰竭，或充血性心力衰竭的病人。
（3）檢查前應避免任何脫水，特別是嬰兒。有腎功能衰竭、糖尿病、多發性骨髓瘤、高尿酸血症、幼兒和老年性動脈粥樣化的病人須維持充分的尿液排出。
（4）必須具備出現危險時急救和復甦的設備，特別是病人服用β-受體阻斷藥或已知的情況下或懷疑是黑色素細胞瘤時。
（5）對患有甲狀腺機能亢進或良性甲狀腺結節的病人提出特別警告。
（6）尿路造影或血管造影前必須進行甲狀腺同位素掃描或用放射性碘檢查，因為碘會短暫地滯留在甲狀腺中。
孕婦及哺乳期婦女用藥：
孕婦：未在懷孕婦女身上對碘比醇進行無害性實驗。在動物中所做的實驗表明，沒有明顯的致畸作用。然而，對於孕婦來說，在整個懷孕期間，應避免所有X-射線的照射。一旦決定進行某項檢查時，必須權衡利益得失，爭取最大的獲益，避免各種可能的風險。
哺乳期婦女：有關碘比醇在母乳中的通過情況，未做任何研究。但在動物身上所做的實驗表明，排放到乳汁中的量是極其微弱的。
藥物相互作用：
（1）利尿藥
如果利尿藥引起脫水，將增加急性腎功能衰竭的危險，特別是使用大劑量碘造影劑時。
在服用碘造影劑前應多飲水。
（2）二甲雙胍
在對糖尿病病人的放射學研究中發現，功能性腎衰竭將引起乳汁酸中毒。研究前48小時必須停止使用二甲雙胍，並且只能在完成放射學檢查2天后才能重新開始。
藥物過量：
已經發現脫水病人超劑量服藥及注射劑量較高的病人全部注射完之後發生急性腎衰竭的情況。
補充水分或其他適宜的治療對少尿或無尿無效時，必須給病人透析。
