硫普羅寧注射液，適應症為1．用於改善各類急慢性肝炎的肝功能。2．用於脂肪肝、酒精肝、藥物性肝損傷的治療及重金屬的解毒。3．可降低放化療的毒副反應，並可預防放化療所致的外周白細胞減少和二次腫瘤的發生。4．對老年性早期白內障和玻璃體渾濁有顯著的治療作用。
基本介紹
- 藥品名稱：硫普羅寧注射液
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：其他肝病輔助治療用藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主藥成份為：硫普羅寧。
化學名稱為N-(2-巰基丙醯基)-甘氨酸。
化學結構式：
化學名稱為N-(2-巰基丙醯基)-甘氨酸。
化學結構式：
分子式：C5H9NO3S
分子量：163.20。
輔料為：精氨酸、依地酸鈣鈉、枸櫞酸、碳酸氫鈉、注射用水。
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
適應症
1．用於改善各類急慢性肝炎的肝功能。
2．用於脂肪肝、酒精肝、藥物性肝損傷的治療及重金屬的解毒。
3．可降低放化療的毒副反應，並可預防放化療所致的外周白細胞減少和二次腫瘤的發生。
4．對老年性早期白內障和玻璃體渾濁有顯著的治療作用。
2．用於脂肪肝、酒精肝、藥物性肝損傷的治療及重金屬的解毒。
3．可降低放化療的毒副反應，並可預防放化療所致的外周白細胞減少和二次腫瘤的發生。
4．對老年性早期白內障和玻璃體渾濁有顯著的治療作用。
規格
2ml：0.1g。
用法用量
靜脈滴注，一次0.2g，一日一次，連續4周。
配製方法：臨用前溶於5%-10%的葡萄糖注射液或生理鹽水250-500ml中，按常規靜脈滴注。
配製方法：臨用前溶於5%-10%的葡萄糖注射液或生理鹽水250-500ml中，按常規靜脈滴注。
不良反應
1．過敏反應 在硫普羅寧注射劑型上市後收集的1560例不良反應病例報告中，嚴重不良反應病例報告115例，主要表現為過敏性休克的79例（死亡1例）。其他不良反應還有皮疹、搔癢、噁心、嘔吐、發熱、寒戰、頭暈、心慌、胸悶、下腺腮腺腫大、喉水腫、呼吸困難、過敏樣反應等。
2．本藥可能引起青黴胺所具有的所有不良反應，但其不良反應的發生頻率較青黴胺低。
3、血液系統 少見粒細胞缺乏症，偶見血小板減少。如果外周白細胞計數降到每毫升3.5×106以下，或者血小板計數降到每毫升10×106以下，建議停藥。
4、泌尿系統 可出現蛋白尿，發生率約為10%，停藥後通常很快即可完全恢復。另有個案報導本藥可引起尿液變色。
5、消化系統 可出現味覺減退、味覺異常、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、食慾減退、胃脹氣、口腔潰瘍等。另有報導可出現膽汁淤積、肝功能檢測指標（如丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶、總膽紅素、鹼性磷酸酶等）上升，如出現異常應停用本品，或進行相應治療。
6、皮膚 皮膚反應是本藥最常見的不良反應，發生率約為10%～32%，表現為皮疹、皮膚搔癢、皮膚發紅、蕁麻疹、皮膚皺紋、天皰瘡、皮膚眼睛黃染等，其中皮膚皺紋通常僅在長期治療後發生。
7、呼吸系統 據報導，本藥可引起肺炎、肺出血和支氣管痙攣。另有個案報導可出現呼吸困難或呼吸窘迫，以及閉塞性細支氣管炎。
8、肌肉骨骼 有個案報導使用本藥治療可引起肌無力。
9、長期、大量套用罕見蛋白尿或腎病綜合症。
10、其他：罕見胰島素性自體免疫綜合症，出現疲勞感和肢體麻木應停用。
2．本藥可能引起青黴胺所具有的所有不良反應，但其不良反應的發生頻率較青黴胺低。
3、血液系統 少見粒細胞缺乏症，偶見血小板減少。如果外周白細胞計數降到每毫升3.5×106以下，或者血小板計數降到每毫升10×106以下，建議停藥。
4、泌尿系統 可出現蛋白尿，發生率約為10%，停藥後通常很快即可完全恢復。另有個案報導本藥可引起尿液變色。
5、消化系統 可出現味覺減退、味覺異常、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、食慾減退、胃脹氣、口腔潰瘍等。另有報導可出現膽汁淤積、肝功能檢測指標（如丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶、總膽紅素、鹼性磷酸酶等）上升，如出現異常應停用本品，或進行相應治療。
6、皮膚 皮膚反應是本藥最常見的不良反應，發生率約為10%～32%，表現為皮疹、皮膚搔癢、皮膚發紅、蕁麻疹、皮膚皺紋、天皰瘡、皮膚眼睛黃染等，其中皮膚皺紋通常僅在長期治療後發生。
7、呼吸系統 據報導，本藥可引起肺炎、肺出血和支氣管痙攣。另有個案報導可出現呼吸困難或呼吸窘迫，以及閉塞性細支氣管炎。
8、肌肉骨骼 有個案報導使用本藥治療可引起肌無力。
9、長期、大量套用罕見蛋白尿或腎病綜合症。
10、其他：罕見胰島素性自體免疫綜合症，出現疲勞感和肢體麻木應停用。
禁忌
以下患者禁用：
1、對本品成份過敏的患者。
2、重症肝炎並伴有高度黃疸、頑固性腹水、消化道出血等併發症的肝病患者。
3、腎功能不全合併糖尿病者。
4、孕婦及哺乳婦女。
5、兒童。
6、急性重症鉛、汞中毒患者。
7、既往使用本藥時發生過粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血、血小板減少或其它嚴重不良反應者。
1、對本品成份過敏的患者。
2、重症肝炎並伴有高度黃疸、頑固性腹水、消化道出血等併發症的肝病患者。
3、腎功能不全合併糖尿病者。
4、孕婦及哺乳婦女。
5、兒童。
6、急性重症鉛、汞中毒患者。
7、既往使用本藥時發生過粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血、血小板減少或其它嚴重不良反應者。
注意事項
1、出現過敏反應的患者應停用本藥。
以下患者慎用：
（1）老年患者。
（2）有哮喘病史的患者。
（3）既往曾使用過青黴胺或使用青黴胺時發生過嚴重不良反應的患者。對於曾出現過青黴胺毒性的患者，使用本藥應從較小的劑量開始。
2、用藥前後及用藥時應定期進行下列檢查以監測本藥的毒性作用；外周血細胞計數、血小板計數、血紅蛋白量、血漿白蛋白量、肝功能、24小時尿蛋白。此外，治療中每3個月或6個月應檢查一次尿常規。
以下患者慎用：
（1）老年患者。
（2）有哮喘病史的患者。
（3）既往曾使用過青黴胺或使用青黴胺時發生過嚴重不良反應的患者。對於曾出現過青黴胺毒性的患者，使用本藥應從較小的劑量開始。
2、用藥前後及用藥時應定期進行下列檢查以監測本藥的毒性作用；外周血細胞計數、血小板計數、血紅蛋白量、血漿白蛋白量、肝功能、24小時尿蛋白。此外，治療中每3個月或6個月應檢查一次尿常規。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期婦女禁用本藥。美國藥品和食品管理局（FDA）對本藥的妊娠安全性分級為C級。本藥可通過乳汁分泌，有使乳兒發生嚴重不良反應的潛在危險，故哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
禁用。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
本藥不應與具有氧化作用的藥物合用。
藥物過量
當用藥過量時，短時間內可引起血壓下降，呼吸加快，此時應立即停藥，同時應監測生命體徵並予以支持對症處理。
藥理毒理
藥理作用：硫普羅寧是一種與青黴胺性質相似的含巰基藥物，具有保護肝臟組織及細胞的作用。動物試驗顯示，硫普羅寧能夠通過提供巰基，防止四氯化碳、乙硫氨酸、對乙醯氨基酚等造成的肝臟損害，並對慢性肝損傷的甘油三酯的蓄積有抑制作用。硫普羅寧可以使肝細胞線粒體中ATP酶的活性降低，從而保護肝線粒體結構，改善肝功能。此外，硫普羅寧還可以通過巰基與自由基的可逆結合，消除自由基。
毒理研究：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
毒理研究：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥代動力學
給大鼠口服硫普羅寧(MPC)，自尿中排泄量較低(0.015%)，靜脈注射後尿中排泄量則明顯增高(22.35%)。靜脈注射後血中水平高，且至30分鐘均可檢出，口服60分鐘血漿達高峰，直至120分鐘可檢出。在人體口服、肌內注射後，尿中排泄量相近(肌注為 10%～12%， 口服15.47%)，但肌注後排泄時間延長，需8～24小時，血漿水平也較口服為高。
貯藏
遮光、密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。
包裝
低硼矽玻璃安瓿包裝，6支/盒。
有效期
18個月。
執行標準
國家食品藥品監督管理局國家藥品標準WS1-(X-053)-2010Z
