硫必利

硫必利（Tiapride hydrochloride）化學名為N-[2-(二乙基氨基)乙基]-2-甲氧基-5-(甲基磺醯基)苯甲醯胺，分子式為C15H24N2O4S，分子量為328.42700，密度為1.15 g/cm3，熔點為120ºC，沸點為498.1ºC at 760 mmHg，閃點為255.1ºC。常溫常壓下穩定。

基本介紹

• 中文名： 硫必利
• 外文名：Tiapride hydrochloride
• CAS號：51012-32-9
• 分子式：C15H24N2O4S

化合物簡介

基本信息

中文名稱：硫必利

中文別名：泰必利;N-[2-(二乙基氨基)乙基]-2-甲氧基-5-(甲基磺醯基)苯甲醯胺;硫必利;

英文名稱：Tiapride hydrochloride

英文別名：N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxy-5-methylsulfonylbenzamide;

N-[2-(Diethylamino)ethyl]-5-(methylsulfonyl)-o-anisamide hydrochloride;

N-(2-(Diethylamino)ethyl)-2-methoxy-5-(methylsulfonyl)benzamide;

CAS號：51012-32-9

MDL號：MFCD00133861

EINECS號：256-908-4

RTECS號：CV4203800

PubChem號：24278720

分子式：C₁₅H₂₄N₂O₄S

分子量：328.42700

結構式：

精確質量：328.14600

PSA：87.58000

LogP：2.82590

物化性質

密度：1.15 g/cm³

熔點：120ºC

沸點：498.1ºC at 760 mmHg

閃點：255.1ºC

穩定性：常溫常壓下穩定。

儲存條件：2-8ºC

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無

2.氫鍵供體數量:1

3.氫鍵受體數量:5

4.可旋轉化學鍵數量:8

5.互變異構體數量:2

6.拓撲分子極性表面積84.1

7.重原子數量:22

8.表面電荷:0

9.複雜度:443

10.同位素原子數量:0

11.確定原子立構中心數量:0

12.不確定原子立構中心數量:0

13.確定化學鍵立構中心數量:0

14.不確定化學鍵立構中心數量:0

15.共價鍵單元數量:1

用途

抗精神病藥,適用於老年性精神病、急慢性酒精中毒及各種疼痛綜合症

化合物相關藥品說明

藥品名稱：

【通用名稱】 鹽酸硫必利片

【英文名稱】 Tiapride Hydrochloride Tablets

【漢語拼音】 Yan Suan Liu Bi Li Pian

所屬類別：

化藥及生物製品 >> 抗精神失常藥 >> 抗精神病藥 >> 苯甲醯胺類

化藥及生物製品 >> 神經系統藥物 >> 抗帕金森病與其他運動障礙性疾病藥 >> 其他運動障礙性疾病藥

性狀：

本品為白色片。

藥理毒理：

本品屬苯醯胺類抗精神病藥，對中腦邊緣系統多巴胺能神經功能亢進有抑制作用，對紋狀體多巴胺能神經運動障礙有拮抗作用，從而產生安定、鎮靜作用。其特點為對感覺運動方面神經系統疾病及精神運動行為障礙具有良效。

動物實驗證實，本品可阻滯疼痛衝動經脊髓丘腦束向網狀結構的傳導。本藥的鎮痛作用可能與丘腦對痛覺衝動整合作用有關。此外尚有鎮吐作用。

藥代動力學：

本品口服吸收迅速，用藥1小時後血藥濃度達到高峰，口服半衰期(t1/2β)為4小時肌注為3小時，主要以原形隨尿排出，約為給藥量的31%(男性)，或18%(女性)。

適應症：

1. 舞蹈病：用本品能改善症狀，使異常運動明顯減少。
   
2. 抽動－穢語綜合徵：治療本病時，僅有輕度嗜睡反應，且對氟呱啶醇無效或因氟呱啶醇不良反應太大不能耐受者，改用本品多可取得滿意療效。
   
3. 老年性精神病：對老年人精神運動不穩定（激動、震顫、過敏、多言）並伴有精神錯亂、失眠、幻覺或譫妄等症狀，可使其減輕或完全消失。
   
4. 急慢性酒精中毒：對大多數病人有效。急性酒精中毒病人套用本品後可迅速改善精神運動症狀；對慢性酒精中毒所致運動障礙、消化障礙或行為障礙等均有效，對抗戒斷症狀的作用顯著
   

規格：

每片含鹽酸泰必利100mg

用法用量：

口服。

1．舞蹈症及抽動-穢語綜合徵：開始每天150～300mg(1片半～3片)，分3次服，漸增至每天300～600mg(3～6片)；待症狀控制後2～3個月，酌減劑量。維持量每天1500～300 mg(1片半～3片)。

2．老年性精神運動障礙和遲發性運動障礙：開始每天100～200mg(1～2片)，以後漸增至每天300～600mg(3～6片)，分次服用。

3．頭痛、痛性痙攣、神經肌肉痛等：開始每天200～400mg(2～4片)，連服3～8日。維持量每次50mg，每日3次。

4．慢性酒精中毒一般每日口服150 mg(1片半)。

不良反應：

較常見的為嗜睡(發生率約為2.5%)、溢乳、閉經(停藥後可恢復正常)、消化道反應及頭暈、乏力等。個別人可出現木僵，肌強直，心率加快，血壓波動，出汗等綜合徵。

注意事項

1.較常見的不良反應為嗜睡（發生率約為2.5%）、溢乳、閉經（停藥後可恢復正常消化道反應及頭暈、乏力等，個別人還可出現興奮。

2.能增強中樞抑制藥的作用，可與鎮痛藥、催眠藥、安定藥、抗憂鬱藥、抗震顫麻痹藥及抗癲癇藥合用，但在治療開始時，應減少合用的中樞抑制藥的劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：

本品對孕婦及哺乳期婦女作用尚不明確，應慎用。

兒童用藥：

對7～12歲的精神運動不穩定或抽動-穢語綜合徵患兒：口服。平均每次1/2片，每日1～2次。

老年用藥：

對老年性精神運動障礙和遲發性運動障礙：口服。開始每天1～2片，以後漸增至每片3～6片，分次服用。

藥物相互作用：

本品能增強中樞抑制藥的作用，可與鎮痛藥、鎮靜藥、催眠藥、安定藥、抗憂鬱藥、抗震顫麻痹藥及抗癲癇藥合用，但在治療開始時，應減少合用中樞抑制藥劑量。

專家點評

本品對感覺運動方面神經系統疾病及精神運動行為障礙具有良效。本品可糾正精神運動障礙，此與本品抗中腦邊緣系統多巴胺能活動有關，因此治療舞蹈病及抽動-穢語綜合徵療效較好，已作為後者的首選藥物。臨床也用於鎮痛，對頑固頭痛均有明顯療效。另外，此藥尚有鎮吐、興奮胃腸平滑肌等作用。