硝酸甘油片

基本介紹

• 藥品名稱：硝酸甘油片
• 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
• 用途分類：硝酸酯及亞硝酸酯類

成份

本品主要成份為硝酸甘油；
化學名稱：三硝酸丙三酯。
化學結構式：
分子式：C₃H₅N₃O₉
分子量：227.09

性狀

本品為白色片。

適應症

用於冠心病心絞痛的治療及預防，也可用於降低血壓或治療充血性心力衰竭。

規格

0.5mg

用法用量

成人一次用0.25-0.5mg（半片-1片）舌下含服。每5分鐘可重複1片，直至疼痛緩解。如果15分鐘內總量達3片後疼痛持續存在，應立即就醫。在活動或大便之前5-10分鐘預防性使用，可避免誘發心絞痛。

不良反應

（1）頭痛：可於用藥後立即發生，可為劇痛和呈持續性。
（2）偶可發生眩暈、虛弱、心悸和其他體位性低血壓的表現，尤其在直立、制動的患者。
（3）治療劑量可發生明顯的低血壓反應，表現為噁心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白和虛脫。
（4）暈厥、面紅、藥疹和剝脫性皮炎均有報告。

禁忌

禁用於心肌梗塞早期（有嚴重低血壓及心動過速時）、嚴重貧血、青光眼、顱內壓增高和已知對硝酸甘油過敏的患者。還禁用於使用枸櫞酸西地那非（萬艾可）的患者，後者增強硝酸甘油的降壓作用。

注意事項

（1）應使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量，過量可能導致耐受現象。片劑用於舌下含服，不可吞服。
（2）小劑量可能發生嚴重低血壓，尤其在直立位時。舌下含服用藥時患者應儘可能取坐位，以免因頭暈而摔倒。
（3）應慎用於血容量不足或收縮壓低的患者
（4）誘發低血壓時可合併反常性心動過緩和心絞痛加重。
（5）可使肥厚梗阻性心肌病引起的心絞痛惡化。
（6）可發生對血管作用和抗心絞痛作用的耐受性。
（7）如果出現視力模糊或口乾，應停藥。劑量過大可引起劇烈頭痛。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚不知是否引起胎兒損害或者影響生育能力，故僅當確有必要是方可用於孕婦，亦不知是否從人乳汁中排泌，故哺乳期婦女應謹慎。

兒童用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

老年用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

（1）中度或過度飲酒時，使用本藥可致低血壓。
（2）與降壓藥或血管擴張藥合用可增強硝酸鹽的致體位性低血壓作用。
（3）阿司匹林可減少舌下含服硝酸甘油的清除，並增強其血流動力學效應
（4）使用長效硝酸鹽可降低舌下用藥的治療作用。
（5）枸櫞酸西地那非（萬艾可）加強有機硝酸鹽的降壓作用
（6）與乙醯膽鹼、組胺及擬交感胺類藥合用時，療效可能減弱。

藥物過量

藥物過量可引起嚴重低血壓、心動過速、心動過緩、傳導阻滯、心悸、循環衰竭導致死亡、暈厥、持續波動性頭痛、眩暈、視力障礙、顱內壓增高、癱瘓和昏迷並抽搐、臉紅與出汗、噁心與嘔吐、腹部絞痛與腹瀉、呼吸困難與高鐵血紅蛋白血症。

藥理毒理

主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌，硝酸甘油釋放氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環化酶，使平滑肌和其他組織內的環鳥苷酸（CGMP）增多，導致肌球蛋白輕鏈去鱗酸化，調節平滑肌收縮狀態，引起血管擴張。
硝酸甘油擴張動靜脈血管床，以擴張靜脈為主，其作用強度呈劑量相關性。外周靜脈擴張，使血液瀦留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓（前負荷）降低。擴張動脈使外周阻力（後負荷）降低。動靜脈擴張使心肌耗氧量減少，緩解心絞痛。對心外膜冠狀動脈分支也有擴張作用。
治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動脈壓，有效冠狀動脈灌注壓常能維持，但血壓過度降低或心率增快使舒張期充盈時間縮短時，有效冠狀動脈灌注壓則降低。
使增高的中心靜脈壓與肺毛細血管楔嵌壓、肺血管阻力與體循環血管阻力降低。心率通常稍增快，估計是血壓下降的反射性作用。心臟指數可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力增高伴心臟指數低的患者，心臟指數可能會增高。相反，左室充盈壓和心臟指數正常者，靜脈注射用藥可使心臟指數稍有降低。
尚無評價其致癌性的長期動物實驗。

藥代動力學

舌下含服立即吸收，生物利用度80%；而口服因肝臟首過效應，生物利用度僅為8%。舌下給藥約2-3分鐘起效、5分鐘達到最大效應，血藥濃度峰值為2-3ng/ml,作用持續10-30分鐘，半衰期約1-4分鐘。血漿蛋白的結合率約為60%。主要在肝臟代謝，中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽，終產物為丙三醇。兩種主要活性代謝產物1，2-和1，3-二硝酸甘油與母體藥物相比，作用較弱，半衰期更長。代謝後經腎臟排出。

貯藏

遮光、密封、在陰涼（不超過20℃）處保存。

包裝

藥用棕色玻璃瓶包裝，24片/瓶，48片/瓶。

有效期

36個月

執行標準

《中國藥典》2010年版二部