硝酸甘油溶液

硝酸甘油溶液，適應症為用於冠心病心絞痛的治療及預防，也可用於降低血壓或治療充血性心力衰竭。

基本介紹

• 藥品名稱：硝酸甘油溶液
• 藥品類型：處方藥
• 用途分類：硝酸酯及亞硝酸酯類

成份

化學名 硝酸甘油

分子式 C₃H₅N₃O₉

分子量 227

性狀

本品為無色的澄明液體，有乙醇的特點。

適應症

用於冠心病心絞痛的治療及預防，也可用於降低血壓或治療充血性心力衰竭。

用法用量

溶液：1%溶液舌下給藥，一次0.05～0.1ml，一日2ml。

不良反應

1．頭痛：可於用藥後立即發生，可為劇痛和呈持續性。

2．偶可發生眩暈、虛弱、心悸和其他體位性低血壓的表現，尤其在直立、制動的患者。

3．治療劑量可發生明顯的低血壓反應，表現為噁心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白和虛脫。

4．暈厥、面紅、藥疹和剝脫性皮炎均有報告。

禁忌

禁用於心肌梗死早期(有嚴重低血壓及心動過速時)、嚴重貧血、青光眼、顱內壓增高和已知對硝酸甘油過敏的患者。還禁用於使用枸櫞酸西地那非(萬艾可)的患者，後者增強硝酸甘油的降壓作用。

注意事項

1．應使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量，過量可能導致耐受現象。

2．小劑量可能發生嚴重低血壓，尤其在直立位時。舌下含服用藥時患者應儘可能取坐位，以免因頭暈而摔倒

3．應慎用於血容量不足或收縮壓低的患者。

4．誘發低血壓時可合併反常性心動過緩和心絞痛加重。

5．可使肥厚梗阻型心肌病引起的心絞痛惡化。

6．可發生對血管作用和抗心絞痛作用的耐受性。

7．如果出現視力模糊或口乾，應停藥。劑量過大可引起劇烈頭痛。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚不知是否引起胎兒損害或者影響生育能力，故僅當確有必要時方可用於孕婦。亦不知是否從人乳汁中排泌，故哺乳期婦女靜脈用藥時應謹慎。

老年用藥

尚不明確。

藥物相互作用

1．中度或過量飲酒時，使用本藥可致低血壓。

2．與降壓藥或血管擴張藥合用可增強硝酸鹽的致體位性低血壓作用。

3．阿司匹林可減少舌下含服硝酸甘油的清除，並增強其血流動力學效應。

4．使用長效硝酸鹽可降低舌下用藥的治療作用。

5．枸櫞酸西地那非(萬艾可)加強有機硝酸鹽的降壓作用。

6．與乙醯膽鹼、組胺及擬交感胺類藥合用時，療效可能減弱。

藥物過量

過量可引起嚴重低血壓、心動過速、心動過緩、傳導阻滯、心悸、循環衰竭導致死亡、暈厥、持續搏動性頭痛、眩暈、視力障礙、顱內壓增高、癱瘓和昏迷並抽搐、臉紅與出汗、噁心與和嘔吐、腹部絞痛與腹瀉、呼吸困難與高鐵血紅蛋白血症。

藥理毒理

主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放一氧化氮(NO)，激活鳥苷酸環化酶，使平滑肌和其他組織內的環鳥苷酸(cGMP)增多，導致肌球蛋白輕鏈去磷酸化，調節平滑肌收縮狀態，引起血管擴張。

硝酸甘油擴張動靜脈血管床，以擴張靜脈為主，其作用強度呈劑量相關性。外周靜脈擴張，使血液瀦留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓(前負荷)降低。擴張動脈使外周阻力(後負荷)降低。動靜脈擴張使心肌耗氧量減少，緩解心絞痛。對心外膜冠狀動脈分支也有擴張作用。

治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動脈壓，有效冠狀動脈灌注壓常能維持，但血壓過度降低或心率增快使舒張期充盈時間縮短時，有效冠狀動脈灌注壓則降低。

使增高的中心靜脈壓與肺毛細血管楔嵌壓、肺血管阻力與體循環血管阻力降低。心率通常稍增快，估計是血壓下降的反射性作用。心臟指數可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力增高伴心臟指數低的患者，心臟指數可能會有增高。相反，左室充盈壓和心臟指數正常者，靜脈注射用藥可使心臟指數稍有降低。

尚無評價其致癌性的長期動物試驗。

藥代動力學

舌下給藥約1～3分鐘起效、5分鐘達到最大效應，血藥濃度峰值為2～3ng/ml，作用持續10～30分鐘，半衰約1～4分鐘。主要在肝臟代謝，迅速而近乎完全，中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽，終產物為丙三醇。兩種主要活性代謝產物1，2-二硝酸甘油和1，3-二硝酸甘油與母體藥物相比，作用較弱，半衰期更長。代謝後經腎臟排出。

貯藏

遮光，密封，在陰涼處保存。