硝酸咪康唑膠囊

硝酸咪康唑膠囊，適應症為本品主要用於治療腸道念珠菌感染。

基本介紹

• 藥品名稱：硝酸咪康唑膠囊
• 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
• 用途分類：唑類

成份

硝酸咪康唑

化學名：(2，4-二氯苯基)-2-[(2，4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸鹽

分子式：C₁₈H₁₄Cl₄N₂O·HNO₃

分子量：479.15

性狀

本品的內容物為白色或類白色的結晶性粉末；無臭或幾乎無臭。

適應症

本品主要用於治療腸道念珠菌感染。

規格

0.25g

用法用量

飯後口服。成人一次0.25～0.5g，一日0.5～1g。小兒口服初始劑量為每日30～60mg/kg，而後減為每日10～20mg/kg；嬰兒每日30mg/kg，分2次給藥。療程視病情而定。

不良反應

1．消化道反應如噁心、嘔吐、腹瀉和食慾減退。
2．少數患者可發生皮膚瘙癢、皮疹、頭暈、發冷、發熱等，偶可發生過敏性休克。
3．偶可發生正常紅細胞性貧血、粒細胞和血小板減少、高脂血症(如膽固醇和甘油三酯(三醯甘油)的升高)。偶可致血清氨基轉移酶一過性輕度升高。

禁忌

一歲以下嬰兒、孕婦、肝功能障礙患者及對本品過敏者禁用。

注意事項

治療期間定期檢查周圍血象、血膽固醇、甘油三酯、血清氨基轉移酶等。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物試驗顯示咪康唑對胎兒有毒性，因此孕婦禁用本品；本品是否會分泌進入乳汁尚不明確，因此不推薦哺乳期婦女使用本品。

兒童用藥

由於兒童處在生長發育期，肝功能還不完善，用藥量應酌減。

老年用藥

對肝功能出現減退的老年患者，用藥量應酌減。

藥物相互作用

1．本品與香豆素或茚滿二酮衍生物等抗凝藥合用時，可增強此類藥物的作用，導致凝血酶原時間延長，對患者應嚴密觀察，監測凝血酶原時間，調整抗凝藥的劑量。
2．本品可使環孢素的血藥濃度增高，並可能使腎毒性發生的危險性增加，當兩藥合用時，應對環孢素的血藥濃度進行監測。
3．利福平可增強本品的代謝，增加肝臟毒性，合用時可降低本品的血藥濃度，導致治療失敗。與異煙肼合用時亦可降低本品的血藥濃度，故應謹慎合用上述藥物。
4．苯妥英鈉與本品合用可引起兩種藥物代謝的改變，並使本品的達峰時間延遲，兩藥合用時應嚴密觀察其反應。
5．本品與降糖藥合用時，可由於抑制後者的代謝而致嚴重低血糖症。
6．本品與西沙必利合用屬禁忌，因合用時抑制細胞色素P450代謝通道，可導致心律紊亂。本品若與阿司咪唑或特非那定合用也有發生心律失常的危險，故也應避免。
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藥理毒理

廣譜抗真菌藥。本品在4mg/L濃度時可抑制大部分真菌生長，芽生菌屬、組織漿胞菌屬對其呈現高度敏感，隱球菌屬、念珠菌屬、球孢子菌屬等亦對本品敏感。
本品通過干擾細胞色素P450的活性，從而抑制真菌細胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成，損傷真菌細胞膜並改變其通透性，以致重要的細胞內物質外漏；本品也可抑制真菌的三醯甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和過氧化酶的活性，引起細胞內過氧化氫積聚導致細胞亞微結構變性和細胞壞死。對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉變為侵襲性菌絲的過程。

藥代動力學

本品口服吸收差，口服1g後血藥峰濃度僅為1mg/L。血分布半衰期(t_1/2β)約為0.4小時，血消除半衰期(t_1/2α)約為2.1小時，終末半衰期(t_1/2β)為20～24小時，血清蛋白結合率為90%。在體內分布廣泛，可滲入炎症的關節、眼球的玻璃體及腹腔中，但在腦脊液、痰液、房水中濃度均甚低， 對血腦屏障的穿透性亦差。本品主要經肝臟代謝滅活為無活性的代謝物。口服量的14%～22%自尿排出，主要為無活性的代謝物，其中不到1%為原形物。口服量的50%以原形自糞便排出。

貯藏

遮光，密封保存。

哺乳期分級

硝酸咪康唑: 咪康唑 L2，半衰期20-25h