破栓開塞

破栓開塞是以藻酸為原料，用化學方法提取的多糖硫酸酯類藥物片劑，為0mg的抗凝血藥。

藥品名稱

破栓開塞

英文名稱

Poly Saccharide Sulphate

別名

PSS-藻酸以酯鈉；多糖硫酸酯；藻酸雙酯鈉；仙諾；Alginic Sodium Diester；PSS Alginric SodiumDiester；Paskins

分類

血液系統藥物 > 抗凝血藥

劑型

1.片劑:50mg；

2.注射劑：50mg （1ml），100mg（2ml）。

藥理作用

破栓開塞是從天然海藻中提取出的多糖硫酸酯類藥物，具有強分散乳化性能，且不易受外界因素影響。因其具有陰離子聚電解質纖維結構的特點，沿鏈電荷集中，在其電斥力的作用下，能使富含負電荷的細胞表面增強相互間的排斥力，故能抑制紅細胞之間和紅細胞與血管壁之間的黏附，從而具有降低血液黏度、促使紅細胞解聚的作用。破栓開塞的抗凝血作用相當於肝素的1/3～1/2，能使凝血酶失活，能阻止血小板對膠原蛋白的黏附，抑制由於血管內膜受損、腺苷二磷酸凝血酶激活、釋放反應等所致的血小板聚集，因而具有抗血栓、降低血黏度、緩解微動靜脈痙攣、促進紅細胞及血小板解聚等前列腺環素（PGI2）樣作用。破栓開塞還有明顯的降血脂作用，套用後不僅能使低密度脂蛋白（LDL）、極低密度脂蛋白（VLDL）等迅速下降，而且還能升高血清高密度脂蛋白（HDL），抑制動脈粥樣硬化病變的發生和發展。破栓開塞能明顯擴張外周血管，抑制動靜脈內血栓的形成，從而有效地改善微循環。破栓開塞還有降血糖和降血壓等多種作用。

藥代動力學

（尚不明確）

適應證

1.主要用於防治缺血性心、腦血管疾病，如高血脂、冠狀動脈粥樣硬化性心臟病（冠心病）、腦血栓、腦動脈硬化症、高黏滯綜合徵和腦卒中等。

2.也可用於治療播散性血管內凝血（彌散性血管內凝血）、慢性腎小球腎炎。

3.與免疫抑制劑合用治療流行性出血熱。

禁忌證

1.出血性疾病（如腦出血、消化道出血、咯血、血友病等）。

2.嚴重肝、腎功能不全。

注意事項

1.（1）輕、中度肝腎功能不全；（2）低血壓、低血容量者；（3）過敏性體質；（4）血小板減少症；（5）非高粘滯血症；（6）非血小板聚集亢進。

2.破栓開塞禁止靜脈注射或肌內注射，且不宜與其他藥混合使用。

3.輸注速度快時很容易發生不良反應，故滴速應嚴格控制為每分鐘20滴左右。

4.套用破栓開塞注射劑前應明確診斷，嚴格排除出血性疾病。

5.用藥前應檢查血液黏度、血小板功能、凝血酶原時原時間等。

不良反應

破栓開塞靜脈注射時不良反應的發生率為5%～23%，多為靜脈滴注速度過快（滴速超過每分鐘60滴）時發生，表現為發熱、頭痛、心悸、煩躁、乏力、嗜睡、過敏反應、子宮或眼結合膜下出血、白細胞及血小板減少、血壓降低、肝功能及心電圖異常等。

用法用量

1.每次給藥1～3mg/kg，最大不超過150mg，溶於5%葡萄糖溶液中，緩慢滴注，每天1次，10～14天為1個療程。

2.口服給藥：用於治療，每次1～2片，每天3次給藥；用於預防，每天1～2次，每次50mg或每晚睡前服50～100mg。

藥物相互作用

1.破栓開塞與多柔比星聯用，對多柔比星腎病有顯著保護作用，可顯著降低腎病尿蛋白排泄，糾正脂質代謝紊亂，保護腎小球電荷屏障，延緩腎病發展。

2.破栓開塞與硝本地平聯用可引起牙齦增生或口唇腫脹。

專家點評

破栓開塞是以藻酸為原料，用化學方法提取的多糖硫酸酯類藥物。實驗與臨床證明，破栓開塞能阻抗紅細胞之間或紅細胞與血管壁之間的黏附，從而降低血液黏度。同時具有抗凝血作用，其效力相當於肝素的1/3～1/2，另外，破栓開塞還有降低血脂、擴血管、降血壓、改善微循環作用。適用於治療栓塞性疾病，如腦血栓、心血管疾病、DIC等。