存在於石蒜科植物石蒜的鱗莖內的生物鹼。棱住狀晶體。熔點275-280℃（分解）。有右旋光性。不溶於水，難溶於乙醇和乙醚。鹽酸石蒜鹼是針狀晶體，熔點217℃（分解）。苦味酸石蒜鹼是黃色針狀晶體，熔點202℃（分解）。石蒜鹼熔點275～280℃（分解），比旋光度【α】-129°（98%乙醇）；稍溶於乙醇、乙醚，不溶於水。其鹽酸鹽為長針狀結晶，熔點217℃（分解），【α】+43°。若帶一分子結晶水，熔點則為206℃。石蒜鹼有強力的催吐作用，可作為吐根代用品。一般可從該類植物中提取。 效力比吐根鹼強，而不如阿朴嗎啡，毒性較小；有祛痰作用。
基本介紹
- 中文名：石蒜鹼
- 外文名： Lycorine ；narcissine ；galanthidine
- CAS RN：476-28-8
- EINECS：207-503-6
- 分 子 式：C16H17NO4
- 分子量：287.31000
化合物,來源,基本信息,物理性質,安全信息,生產方法,用途,毒性,藥理作用,適應症,用法用量,規格,不良反應,藥物過量,注意事項,
化合物
來源
石蒜科植物石蒜 Lycoris radiata Herb.莖； 水仙 Narcissus tazetta L.var.chinensis Roem. ，蔥 Zephyranthes candida Herb.全草；文殊蘭Crinum asiaticum L.var.sinicum Bak.莖及根； 沃氏雪花蓮 Galanthus woronawii Losink. ，君子蘭 Clivia miniata Regel.根莖。
基本信息
中文名稱：石蒜鹼
中文別名：石蒜鹼鹽酸鹽；石蒜鹼 HPL；石蒜鹼；水仙鹼；石蒜鹼(水仙鹼)；石蒜提取物.石蒜鹼；LYCORINE 石蒜鹼
英文名稱：lycorine
英文別名：
Narcissine;Licorine;Belamarine;Amarylline;(1S,2S,12bS,12cS)-1,2-diol-2,4,5,7,12b,12c-hexahydro-1H-[1,3]dioxolo[4,5-j]pyrrolo[3,2,1-de]phenanthridine;
CAS號：476-28-8
分子式：C16H17NO4
結構式：
分子量：287.31000
精確質量：287.11600
PSA：62.16000
LogP：0.68650
物理性質
密度：1.53g/cm3
熔點：253-255ºC (dec.)
沸點：477.4ºC at 760mmHg
閃點：242.5ºC
折射率：1.733
儲存條件：庫房通風低溫乾燥
蒸汽壓：6.37E-10mmHg at 25°C
安全信息
危險品運輸編碼：UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany：3
危險類別碼：R25
安全說明：S45
危險品標誌：T
生產方法
該品是廣泛存在於石蒜科植物中的異喹啉生物鹼，可從石蒜(Lycoris radiata)等的鱗莖中提取。
用途
石蒜鹼經口給藥或皮下注射有流涎、抑制心率及增加氣管分泌的作用，故在一些時候曾用其製劑作祛痰劑。石蒜鹼有較顯著的催吐作用。效力比吐根鹼強，但不如阿相嗎啡。石蒜鹼經氫化後生成二氫石蒜鹼，後者具有較強的抗阿米巴痢的作用，且毒較小，已供臨床使用。石蒜鹼製成的內胺鹽在動物上表現出抗種瘤作用。中藥鐵色箭、烏蒜具有祛痰催葉作用，其原因是含有石蒜鹼。
毒性
小鼠靜脈注射、腹腔注射、皮下注射及口服LD50(mg/kg)分別為123、117、145、和 230。
藥理作用
1.對中樞神經系統的作用
石蒜鹼能加速小鼠運動性防禦性條件反射的形成。大鼠腹腔注射石蒜鹼5mg/kg，不僅能明顯延長條件反射的潛伏期，而且陽性條件反射也部分消失，24h後基本恢復。小鼠腹注石蒜鹼2mg/kg，兔肌肉注射12或20mg/kg，均出現明顯的鎮靜作用。對兔的作用強度與肌注25mg/kg的氯丙嗪相同。小鼠與大鼠分別注射石蒜鹼12mg/kg和15mg/kg後，可延長環己巴比妥鈉、戊巴比妥鈉、眠爾通的睡眠時間，但其效力不如延胡索乙素強。對硫噴妥鈉及水合氯醛也有明顯的加強作用。
熱板法證明，小鼠腹腔注射石蒜鹼12mg/kg，能顯著地增強嗎啡和延胡索的鎮痛效力。人工發熱兔靜注石蒜鹼12mg/kg或皮下注射5～10mg/kg，均有較明顯的解熱作用。大鼠皮下注射或靜注5mg/kg的石蒜鹼，30min後體溫開始下降，90min達最低時約降1℃，並與氨基比林有協同作用。
2.對心血管系統的作用
麻醉犬、貓及兔靜注石蒜鹼有輕度降壓作用。對蟾蜍離體心臟則呈抑制作用。
3.抗炎作用
石蒜鹼3mg/kg靜注或皮下注射，對兔甲醛性及大鼠蛋清性腳腫脹有明顯的對抗作用。但除去腎上腺後，石蒜鹼對大鼠的蛋清性腳腫則無抗炎活性。實驗還證明，石蒜鹼能導致小鼠胸腺萎縮，使兔腎上腺中維生素C的含量明顯降低，並使蟾蜍嗜酸性白細胞減少。除去垂體的蟾蜍，石蒜鹼的上述作用消失。故認為石蒜鹼有刺激垂體一腎上腺皮質功能的作用，其抗炎作用可能與此有關。
4.對平滑肌的作用
石蒜鹼對豚鼠及兔離體子宮均有明顯的興奮作用。此作用不被苯海拉明所對抗。對大鼠離體子宮小劑量興奮，大劑量則抑制。對兔在位子宮及宮瘺，0.1%石蒜鹼2mg/kg靜注，有明顯的興奮作用。兔靜注石蒜鹼，可出現異常劇烈的腸蠕動。此作用與其抑制膽鹼脂酶有關。
5.催吐作用
石蒜鹼有明顯的催吐作用。犬靜注0.1%～0.5%石蒜鹼0.2～lmg/kg，10min後產生嘔吐反應。其作用比阿朴嗎啡弱而比吐根鹼強。嘔吐的潛伏期與吐根鹼相似，而較阿朴嗎啡長。毒性較小。因此有時用石蒜鹼作食物中毒時的催吐劑。
6.抗癌作用
在體實驗表明，石蒜鹼能抑制小鼠腹水癌細胞的無氧酵解，但對其呼吸及有氧酵解無作用，而試管內試驗石蒜鹼明顯抑制有氧酵解，對癌細胞的呼吸及無氧酵解則無明顯作用。石蒜鹼對小鼠淋巴肉瘤、肉瘤37和大鼠淋巴肉瘤、肝癌細胞有顯著抑制作用；對HeLa細胞、肉瘤180、艾氏腹水癌、腹水肝癌和吉田肉瘤亦有抑制作用。石蒜鹼能抑制三磷酸腺苷酶，此種作用可能與其細胞毒作用有關。
7.其他作用
石蒜鹼對膽鹼脂酶只有微弱的抑制作用。兔或大鼠皮下注射小量石蒜鹼，略有降低血糖作用，並能減輕腎上腺素引起的大鼠高血糖，但較大量僅使血糖顯著升高。石蒜鹼還能抑制藥物代謝，與SKF-525A相似，但作用較弱。對阿米巴原蟲有殺滅作用。大鼠腹腔注射石蒜鹼6mg/kg，可明顯增加尿酸的排出量。
適應症
抗阿米巴原蟲，可用於腸內外阿米巴。
用法用量
皮下注射：每次25～50mg，1日量50mg。口服：0．1g/次，3次/日，14日為1療程，療程間隔5～10日，一般用5～10個療程。靜滴：0．1～0．15g/次，用5%葡萄糖液250～500ml稀釋後緩滴，每日或隔日1次，1療程1．5g，停藥1周后可繼續使用。
規格
注射液：25mg（1ml）。
不良反應
石蒜鹼接觸皮膚會出現紅腫、發癢；吸入呼吸道可引起鼻出血。所以在生產及使用時應加注意。
藥物過量
服用過量可致流涎、嘔吐、腹瀉、心動過緩、手腳發冷、甚至呼吸中樞麻痹而死。
注意事項
毒性低、靜滴快時有胸悶感，少數患者可引起靜脈炎。本品不可用等滲鹽水或葡萄糖鹽水稀釋，也不可推注。
