杜博斯（R．J．Dubos，1939）在土壤中加入葡萄球菌在37℃放置時，看到加進去的葡萄球菌被溶解。他從這土壤中分離出一孢子菌，並從它的培養液在pH3-4.6發生沉澱後將抑制革蘭氏陽性菌發育的物質作為結晶分離出來，命名為短桿菌素，同青黴素的研究一起邁出了抗菌物質研究的第一步。後來短桿菌素又分為從丙酮-乙醚等混合液提取出來的短桿菌肽（gramicidin）以及其殘渣中留存的短桿菌酪肽（tyrocidine）。
短桿菌素是來自短芽孢桿菌的環狀多肽 - 抗生素混合物。它是對革蘭氏陽性細菌有效的局部有效的抗生素。 它有時與苯佐卡因5mg結合以提供從喉嚨痛的緩解。在全身攝入中，其可導致嚴重的副作用，因此，使用局限於局部施用。
基本介紹
- 中文名：短桿菌素
- 外文名：TYROTHRICIN
- CAS號：1404-88-2
- 分子式：C65H85N11O13
- 分子量：1228.44000
基本信息,物化性質,生產方法,臨床運用,地喹氯銨短桿菌素含片,適應症,用法與用量,藥物相互作用,不良反應,注意事項,製劑與規格,
基本信息
中文名稱：短桿菌素
英文名稱：TYROTHRICIN
CAS號：1404-88-2
分子式：C65H85N11O13
結構式:
分子量：1228.44000
精確質量：1227.63000
PSA：379.75000
LogP：5.10700
物化性質
密度：1.32g/cm
沸點：1516.6ºC at 760mmHg
閃點：871ºC
折射率：1.635
蒸汽壓：0mmHg at 25°C
生產方法
短桿菌素是由短桿菌產生。含兩種抗生素，一種為中性的短桿菌肽，約占20%；另一種為鹼性酌短桿菌酪肽，約占80%。短桿菌素用丙酮-乙醚混合物處理，短桿菌肽即溶解在此混合溶劑中。不溶解部分可在乙醇-鹽酸中結晶，即得短桿菌酪肽。後者用逆流分溶法可分出A、B、C三種組分，均為環狀多肽。它們之間的區別為：短桿菌酪肽A中L-苯丙氨酸如以L-酪氨酸代替即得B；以D-和L-酪氨酸分別代替A中的D-和L-苯丙氨酸，即得C。短桿菌酪肽A的結構見圖，B和C的結構可由此推得。
臨床運用
短桿菌素是來自短芽孢桿菌的環狀多肽 - 抗生素混合物。它是對革蘭氏陽性細菌有效的局部有效的抗生素。 它有時與苯佐卡因5mg結合以提供從喉嚨痛的緩解。在全身攝入中，其可導致嚴重的副作用，因此，使用局限於局部施用。
地喹氯銨短桿菌素含片
本品是一種陽離子表面活性劑，內含地喹氯銨0.25mg，短桿菌素1mg。殺菌範圍廣、作用快、效力強，幾乎無毒性和刺激性。其中短桿菌素系多肽抗生素，含有短桿菌肽(Gmmicidin)和短桿菌酪肽(Tyrocidin)2種環狀肽化合物，有顯著殺菌作用。主要用於淺表部位的革蘭陽性菌感染，可抵抗一些革蘭陰性菌。本品優點是殺菌作用不受組織液、膿液等的影響；對局部組織無毒性；細菌對本品極少產生耐藥性。地喹氯銨和短桿菌素二者合用有協同作用，使藥效增強。
適應症
適用於急、慢性咽炎，扁桃體炎，喉炎，口腔炎，舌炎等。
用法與用量
含服：每次1片，每2～3h 1次。
藥物相互作用
勿與陰離子表面活性劑配伍用。
不良反應
1．偶見噁心、胃部不適。
2．罕見皮疹、皮膚瘙癢等過敏反應。
注意事項
1·如正在使用其他藥品，使用本品前請諮詢醫師或藥師。
2．本品包裝要保證遮光，即拆即含服。
3．本品吞服無效，只能含服。
製劑與規格
片劑：含地喹氯銨0．25mg，酪菌素1mg。
