益耐（托拉塞米片），適應症為本品用於： 原發性高血壓； 因充血性心力衰竭引起的水腫。
基本介紹
- 藥品名稱：益耐
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 特殊藥品：興奮劑
- 用途分類：強效利尿藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,生產企業,
成份
本品主要成分及其化學名稱為：托拉塞米
化學名稱：1－正丙基－3－[(4－m－甲苯氨基–3–吡啶基)－磺醯基]－脲
其結構式為：
分子式：C16H20N4O3S
分子量：348.43
性狀
圓形白色片劑，標記有BMC9字樣。
適應症
本品用於：
原發性高血壓；
因充血性心力衰竭引起的水腫。
規格
5mg
用法用量
原發性高血壓
治療開始時使用本品2.5mg ，每天1次。一般維持劑量為2.5mg ，每天1次。抗高血壓作用在第1周內開始出現，大約12周后達到最大。如果抗高血壓作用不足，可以根據反應和疾病的嚴重程度增加劑量。
每天服用托拉塞米2.5-5毫克時，大多數病人可以得到充分的控制。對於有嚴重高 血壓（最初的舒張壓>115 mmHg）或腎臟功能受損的病人，增加劑量可能有效。
服用方法：每天早晨以少量液體服下藥片。本品治療一般是長期的。
因充血性心力衰竭引起的水腫：
治療開始時使用本品1片5mg，每天1次，可根據病人反應情況調整劑量，每天最大劑量一般不應超過20mg。一般維持劑量為1片5mg，每天1次。
不良反應
心血管系統和電解質平衡
可能發生水和電解質丟失（鈉、鉀、氯），取決於劑量和治療時間；
偶爾會加重代謝性鹼中毒；
偶爾（特別是在治療開始時）會出現頭痛、頭暈、思睡、感覺無力和肌肉痛性痙攣；
有時會出現低鉀血症，特別是採用低鉀飲食、嘔吐、腹瀉、過多使用緩瀉劑或肝臟功能長期異常的病人；
在個別病例中，由於血液濃縮，可能發生低血壓、意識錯亂狀態、血栓栓塞併發症、心臟或大腦缺血，造成心律紊亂、心絞痛、急性心肌梗塞或暈厥。
胃腸道系統
偶爾會出現胃腸不適（如沒有食慾、胃痛、噁心、嘔吐、腹瀉或便秘），特別是在治療開始時；
個別病例曾發生胰腺炎。
腎臟和泌尿系統
在已經有尿路梗阻（如前列腺肥大）的病人中，可發生因尿液生成增多造成的尿瀦留和膀胱擴張；
罕見的情況下，可出現血尿素氮和肌酐升高。
代謝/血液化學
偶爾有血清尿酸、血糖和血脂（甘油三酯、膽固醇）的升高。
肝臟
有時有某些肝臟酶的升高（如γ-谷氨醯轉移酶）。
血液學
個別病例有血液成份減少（紅細胞、白細胞或血小板）。
皮膚/變態反應
個別病例出現變態反應，如瘙癢、皮疹、嚴重的皮膚反應或光過敏。
其它
罕見情況下，有口乾和四肢感覺異常；
個別病例有視覺障礙；
個別病人有耳鳴和聽覺缺失。
禁忌
本品禁用於：
腎功能衰竭的無尿期
肝性昏迷前期或昏迷
已知對托拉塞米或磺醯脲類過敏的病人
低血壓
血容量不足
低鈉血症，低鉀血症
嚴重排尿障礙（如前列腺肥大）
由於缺乏有關的臨床經驗，不應該將本品用於：12歲及以下兒童，痛風、心律失常（如竇房傳導阻滯或II度和III度房室傳導阻滯）病人，與氨基糖甙類抗生素或頭孢菌素類同時治療，或者因使用損傷腎臟的藥物造成腎臟功能障礙的病人。
注意事項
長期使用托拉塞米治療期間，應該定期採血監測電解質（特別是血鉀值）以及葡萄糖、尿酸、肌酐、脂類以及血液成份等指標。
托拉塞米治療開始以前必須糾正排尿障礙。
特別是在治療開始時以及老年病人中，應該仔細監測電解質、血容量不足以及血液濃縮的體徵。
對於有肝硬化和腹水的病人，建議以任何藥物開始利尿時均應該在醫院中用藥。這種病人利尿過快可促發嚴重的電解質紊亂和肝昏迷。建議合併使用醛固酮拮抗劑或保鉀藥物以預防低鉀血症和代謝性鹼中毒。
孕婦及哺乳期婦女用藥
在懷孕和哺乳期間禁用本品，因為目前尚未得到這方面的經驗。
兒童用藥
由於缺乏有關的臨床經驗，不應該將本品用於12歲及以下兒童。參見“禁忌”。
老年用藥
參見“用法用量”和“注意事項”。
藥物相互作用
將托拉塞米與其它藥物或物質同時使用時，必須考慮以下相互作用：
托拉塞米引起的鉀缺乏可以增加或加強強心甙的不良反應；
可增加鹽皮質類固醇、糖皮質類固醇和緩瀉劑耗竭鉀的作用；
非類固醇抗炎藥（如吲哚美辛）和丙磺舒可降低托拉塞米的利尿和降壓作用；
可加強抗高血壓藥的作用；
連續治療或開始與血管緊張素轉化酶抑制劑合用時可導致血壓下降幅度過大；
可能減弱抗糖尿病藥的作用；
可加強氨基糖甙類抗生素（如卡那黴素、慶大黴素、妥布黴素）、抑制細胞增殖的鉑衍生物和頭孢菌素的耳毒性和腎臟毒性效應，特別是大劑量托拉塞米治療時；
可加強箭毒樣肌肉鬆弛劑和茶鹼的作用；
在服用大劑量水楊酸鹽的病人中，可增加水楊酸鹽的毒性；
合併消膽胺（考來烯胺）治療時，可減少托拉塞米的生物利用度並因而減弱其療效；
托拉塞米可減弱對去甲腎上腺素或腎上腺素的反應。
藥物過量
中毒症狀
中毒的特殊症狀尚未可知。
如果藥物過量，會表現出顯著多尿，可能導致體液和電解質損失，這可能會導致嗜睡、精神錯亂、低血壓、循環衰竭和胃腸道症狀。
中毒後的治療
尚不知有特異的解毒藥。
通常在降低用藥劑量或者停止用藥、同時補充體液和電解質（需監測）後藥物過量症狀會消除。
電解質紊亂的補償
低鉀血症
當血鉀濃度[3mmol/L時具有生命危險！
在鹼中毒時將1M的氯化鉀溶液（7.4%）加入到載體液中；在酸中毒時將1M的碳酸氫鉀溶液（10.01%）加入到載體液中。口服替代品，在鹼中毒時可以用氯化鉀顆粒，酸中毒時可以用碳酸氫鉀片或者檸檬酸鉀片（謹防慢性腎衰患者可能出現高鉀血症！）。
低鈉血症
在載體液中加入1M氯化鈉溶液（5.8%），或者在酸中毒時在載體液中加入1M碳酸氫鈉溶液（8.4%）。
謹防稀釋性低鈉血症。在此情況下最重要的舉措是限制水量。
藥理毒理
托拉塞米抑制鈉離子和氯離子在亨利袢升支的重吸收，因而起著排鈉、氯利尿劑的作用。
口服以後第1小時內出現利尿作用，第2－3小時內利尿作用達到最大。利尿作用可持續達12小時。
托拉塞米通過減輕前負荷與後負荷而導致水腫緩慢消退，特別是改善心力衰竭的工作條件。這樣導致心臟的心力貯備增加（如NYHA分類的改善）。
藥代動力學
吸收與分布
口服後托拉塞米被迅速吸收，1-2小時後達到峰值血清水平。
托拉塞米有99%以上與血漿蛋白結合；代謝產物M1、M3和M5分別有86%、95%和97%與血漿蛋白結合。表面分布容積為16升。
代謝與消除
在人體內，托拉塞米被代謝為兩個活性代謝產物（M1和M3）以及一個無活性代謝產物（M5）。進一步的代謝產物（M2和M4）見於動物實驗，但在人體內未發現。代謝產物M1和M5是經過逐步氧化產生的。苯環上甲基的羥基化生成M1，它被進一步氧化為相應的羧酸M5。代謝產物M3是通過苯環羥基化作用形成的。托拉塞米及其代謝產物具有劑量線性動力學特徵，即最大血清濃度和血清水平曲線下面積相對於劑量成比例增加。
托拉塞米及其代謝產物的終末半衰期在健康受試者中為3－4小時。托拉塞米的總清除率為40毫升/分，腎臟清除率約為10毫升/分。
托拉塞米的消除方式為肝臟代謝，以及以原形藥物及其代謝產物方式從腎臟排泄。
服用劑量的大約80%以托拉塞米及其代謝產物的形式分泌於腎小管，分布的平均百分比如下：托拉塞米約24%，代謝產物M1約12%，代謝產物M3約3%，代謝產物M5約41%。主要代謝產物M5沒有利尿作用。托拉塞米作用的大約10%可以歸因於活性代謝產物M1和M3。
在充血性心力衰竭和肝臟功能障礙的病人中，與健康志願者相比，托拉塞米及代謝產物M5的消除半衰期只是輕度延長。托拉塞米及其代謝產物排入尿液中的數量與健康受試者類似；因此預期沒有蓄積。腎功能衰竭時，雖然腎臟消除功能下降，但是托拉塞米的總清除率和消除半衰期不受影響；M3和M5的半衰期延長，而M1的半衰期沒有變化。藥物作用的延續時間不受腎功能衰竭嚴重程度影響。托拉塞米及其代謝產物不能通過血液透析或血液過濾消除。
生物利用度
托拉塞米的絕對生物利用度大約為80-90%。
貯藏
避光，密封。
包裝
PVC鋁箔包裝，30片/盒，100片/盒
有效期
5年
生產企業
Roche Farma, S.A.
