益心酮

益心酮為山楂葉總黃酮 生物總黃酮是指黃酮類化合物，是一大類天然產物，廣泛存在於植物界，是許多中草藥的有效成分。在自然界中最常見的是黃酮和黃酮醇，其它包括雙氫黃（醇）、異黃酮、雙黃酮、黃烷醇、查爾酮、橙酮、花色苷及新黃酮類等更多>>，為山楂葉製劑，每片含山楂葉總黃酮32mg。

山植葉製劑提取液使心收縮力降低，還能輕度的減緩心率(39次/分鐘降至36次/分鐘)使其間歇期和舒張期都延長，由此來，從而降低心臟的代謝負荷。山植葉製劑的降血壓作用是通過調整心臟的收縮力和心率來實現的。確切的說，它對血壓是維持穩定的作用，它對高血壓的治療作用可能也是通過調整心收縮力來實現的，山植葉製劑能改善心臟自身的冠心血流循環，因此可以推斷，山植葉及製劑在治療冠心病及維護心臟正常等方面有一定的作用。

基本介紹

• 中文名：益心酮
•  藥理作用：生物總黃酮是指黃酮類化合物
• 每片：含山楂葉總黃酮32mg
• 屬性：山楂葉製劑
• 標籤 ：藥物 化合物 人工合成

藥理作用

山植葉製劑提取液對抗乙酞膽鹼和腎上腺素的試驗看，此提取液均能對抗由乙酞膽鹼和腎上腺素所致的心率異常和血壓紊亂.對抗腎上腺素的作用是通過調整心臟收縮強度實現的，而對抗乙酞膽鹼是通過重新起搏心率實現的.

山植葉製劑益心酮有降血清膽固醇作用，[1]在五天內，山植組降低比例為巧%，對照組下降比例為9.2%，高出5.8個百分點.對照組未加人山植葉製劑，在五天內，血清膽固醇含量由166.13mg/dl下降到150.75mg/dl，說明動物對於模型所致的高血脂，存在自我廓清機理.在體內能自己調節血脂含量，加人山碴葉，動物在自我廓清基礎上，使廓清速度加快，廓清時間縮短，從這點來看，山植葉降血脂作用在實驗上是成立的。

山植葉作為衛生部批准的藥食同源品種，既可以作為藥品進行治療，同時還可以作為食品，起到保健作用.山植提取物除對心血管系統有作用外，還具有降血脂作用，同時還有抗心膠痛和心肌梗塞，降低膽固醇含量，促進消化，利尿和抑菌、殺菌作用.從本試驗來看，利用山植葉製成有保健性能的茶劑、飲料或口服液，對老年人的心臟功能低下、血壓偏高、血脂偏高等方面有一定的保健和治療作用。

副作用研究

益心酮膠囊的毒副作用研究。動物研究表明，益心酮膠囊對大鼠未出現嚴重的毒副反應，也未顯示明顯的中毒靶器官，是一種較安全的製劑，但在臨床使用時也應密切注意其可能對肝臟和其他器官的影響。

高脂血症是機體脂質代謝紊亂的臨床表現之一，是動脈粥樣硬化（As）、冠心病等相關疾病的病理基礎，降低血脂是預防和控制相關疾病發生髮展的的基本手段之一。廣大醫藥學工作者從植物中提取和分離了具有良好降脂活性的成分，和化學藥物相比，它們作用溫和，毒副作用相對較小，有很好的開發前景。益心酮膠囊是由山楂葉總黃酮製成的中藥製劑，用於治療冠心病、心絞痛，腦供血不足等症，但有關其毒性研究未見報導。我們對其進行了大鼠3個月的毒性實驗，以期為臨床安全套用提供實驗依據。

研究方法

取清潔級健康6周齡SD大鼠80隻，雌雄各半分籠飼養，每籠1隻。飼養1周后，按體重隨機分成，組，每組20隻，雌雄各半，分別為空白對照組，益心酮膠囊低劑量組（250mg/kg）、中劑量組（500mg/kg）和高劑量組（1000mg/kg）。每日定時（8:00~10:00）按體重灌胃給藥，給藥體積為1ml/100g，大鼠體重，空白對照組給予等體積的水。在整個給藥期間按體重調整給藥體積，每日記錄大鼠的一般狀況（行為，毛髮，糞便，飲水），每周定期記錄體重1次和飲食量1次。

於給藥3個月和停藥2周后，每組各取一半大鼠，雌雄各半，解剖，腹主動脈取血，進行血液學檢查，包括血紅蛋白量、血小板總數、紅細胞總數、白細胞總數和分類。取血液，2000rpm離心得血清，進行血液生化學檢查，包括天門冬氨酸氨基轉換酶（AST）、丙氨酸氨基轉換酶（ALT）、鹼性磷酸酶（AKP）、尿素氮（BUN）、總蛋白（TP）、白蛋白（ALB）、血糖（GLU）、總膽紅素（T-BIL）、肌酐（Crea）、總膽固醇（T-CHO）。取心、肝、脾、肺、腎、腎上腺、胸腺、睪丸（帶附睪）、卵巢、子宮等臟器和腺體，稱重後置10%甲醛溶液中固定，進行組織病理學檢查。

研究結果

給藥過程中，從給藥第3周開始，中、高劑量組雄性大鼠體重增長緩慢，與空白對照組比較有顯著性差異 （p<0.01），但停藥2周后恢復明顯。整個過程中低劑量組雄性大鼠和雌性大鼠的體重與空白對照組比較無明顯變化。給藥過程中除第5周和第13周大鼠的飲食量減少外，各組大鼠活動，毛髮、飲水、糞便等均正常。

血液學檢查結果表明，給藥組大鼠在停藥次日和停藥兩周后的紅細胞、血紅蛋白、白細胞、血小板和白細胞分類與空白對照組比較，均無明顯差異（p>0.05）。血液生化檢查發現，停藥次日給藥組大鼠AST的值低於空白對照組（p<0.05），但停藥兩周后基本恢復（p>0.05），其餘各指標和空白對照組比較均無明顯差異（p>0.05）。

組織病理學檢查結果顯示，停藥次日和停藥兩周后，各組動物的心、肝、脾、肺、腎、腎上腺、胸腺、睪丸（帶附睪）、卵巢、子宮等臟器和腺體，肉眼觀察未見異常。停藥次日高、低劑量組的雌性大鼠的卵巢與對照組相比較輕（p<0.05），但停藥兩周后可以恢復。其餘各臟器係數停藥次日和停藥兩周后與空白對照組比較差異均無顯著性意義（p>0.05）。結果見表#。病理切片結果顯示，各給藥組動物的各主要臟器於停藥次日和停藥兩周后與空白對照組比較，組織形態和特徵均無明顯改變。

討論

長期毒性目的是考察藥物對動物所產生的毒性反應，首先出現的症狀和嚴重程度，提供毒副反應的靶器官及其恢復和發展情況，確定無毒反應劑量，為擬訂人用劑量提供參考。本實驗結果表明，益心酮膠囊在劑量為500及1000mg/kg時灌胃對雄性大鼠體重增長和雌性大鼠的卵巢以及天門冬氨酸氨基轉換酶(AST）有輕度影響，但停藥兩周后均可以恢復。說明益心酮膠囊對大鼠未出現嚴重的毒副反應，也未顯示明顯的中毒靶器官，是一種較安全的製劑，但在臨床使用時也應密切注意其可能對肝臟和其他器官的影響。

比較

方法

將患者隨機分為治療組100例和對照組34例，治療組給予益心酮分散片(每片含山植樹葉總黃酮32mg)，每次2片，每日3次口服。對照組口服地奧心血康膠囊(每片含幽體總皂貳100mg)，每次2粒，每日3次口服。4周為1療程。

結果

兩組患者心絞痛的療效比較為：治療組100例患者中顯效30例，有效53例，無效17例，總有效率為83.0%；對照組34例中顯效8例，有效15例，無效11例，總有效率為67.6%。心電圖療效比較為，治療組總有效率為28%，對照組的總有效率為32.3%。兩組硝酸甘油停減率比較為：治療組的停減率為77.59%；對照組的停減率為76.92%。

兩組用藥前後症狀積分比較見下表。治療過程中，治療組中有15例出現口乾，但患者均能耐受，繼續服藥後消失；18例出現胃骯部不適，改在飯後服藥消失。服藥前後血、尿、便常規及肝、腎功能均未見異常。

結果

研究結果表明，治療組心絞痛總有效率為83.0%，儘管高於對照組的67.6%，但兩組比較差異無顯著性(P>0.05)，考慮與例數少有關。心電圖總有效率為28.0%，略低於對照組的32.3%，但兩組心電圖療效比較差異無顯著性(P>0.05)。硝酸甘油停減率為77.59%，略高於對照組的76.92%，兩組硝酸甘油停減率比較差異無顯著性(P>0.05)。

治療組用藥後所有症狀均明顯好轉，除胸痛、氣短外，心悸、眩暈、耳鳴、健忘與對照組比較差異均有顯著性(P<0.05)，提示益心酮分散片不但有改善心血管的供血作用，同時也有改善腦血管的供血作用。臨床試驗證明益心酮分散片對冠心病、心絞痛患者能明顯改善臨床表現，且有改善腦血管供血的作用，副作用小，是治療冠心病、心絞痛較理想的藥物。