《百部生物鹼(-)-Maistemonine 不對稱全合成》是依託蘭州大學，由張輔民擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：百部生物鹼(-)-Maistemonine 不對稱全合成
- 依託單位：蘭州大學
- 項目負責人：張輔民
- 項目類別：面上項目
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
狹葉百部鹼(maistemonine) 是從治療哮喘的中藥百部中分離得到的活性生物鹼，含有高氧化態和稠密結構的五個環和五個手性中心,其中兩個為相鄰的氮雜和氧雜季碳中心，結構複雜，所以分離近二十年仍未見全合成工作面世。本申請項目將以不對稱Schmidt反應為關鍵步驟設計完成(-)-maistemonine的首次不對稱全合成研究。擬通過該項目的實施發展一條系列類似物不對稱合成的新路線，為該生物鹼的類天然產物多樣性合成、生物活性及構效關係研究、新的先導化合物的發現提供重要的基礎，對推動我國傳統中醫藥的現代化研究也具有重要的現實意義。
結題摘要
本項目以Semipinacol 重排/Schmidt串聯反應為關鍵步驟，實現了百部生物鹼(±)Maistemonine和 (±)Isomaistemonine的首次全合成，為進一步研究其生物活性以及類似物的合成奠定了良好的基礎；同時實現了潛手性2-季碳-1,3-二酮失對稱Schmidt反應研究，該結果是迄今為止在不對稱Schmidt反應取得的最好結果之一。與此同時，還實現了文獻報導的Dideminaketal A首次不對稱全合成以及(+)-Przewalskin B的不對稱全合成。
