異丙吡侖

異丙吡侖（Isopropiram），化學式N-（2-甲基-2-哌啶基-乙基）-N-（2-吡啶基）丙醯胺，是一種化學品。分子式為C₁₆H₂₅N₃O，分子量為275.38900。異丙吡侖臨床上主要用於神經痛、心絞痛、膽絞痛以及燒傷、癌症及術後疼痛。

基本介紹

• 中文名：異丙吡侖
• 外文名：isopropiram
• CAS號：54152-68-0
• 分子式：C16H25N3O
• 分子量：275.38900

化合物簡介

基本信息

中文名稱：異丙吡侖

中文別名：異哌丙吡胺，波比寧

英文名稱：Isopropiram

英文別名：N-(2-Piperidin-1-yl-propyl)-N-pyridin-2-yl-propionamide

CAS號：54152-68-0

分子式：C₁₆H₂₅N₃O

化學結構：

分子量：275.38900

精確質量：275.20000

PSA：36.44000

LogP：2.63690

藥物相關基本信息概況

藥品名稱

中文名稱：異丙吡侖

英文名稱：Isopropiram

異丙吡侖的別名：異哌丙吡胺；波比寧；止痛安

分類

神經系統藥物 > 鎮痛藥物 > 強鎮痛藥

劑型

片劑（富馬酸鹽）；每片50mg。

藥理作用

異丙吡侖為阿片受體部分激動劑，是強效鎮痛藥，無耐受性和成癮性。主要作用於中樞神經系統阿片受體，抑制5-羥色胺和去甲腎上腺上腺上腺素釋放，而發揮鎮痛效應。

作用於中樞系統，有嗎啡樣激動作用和弱拮抗性質。通過調節神經遞質5-HT和NE的釋放和吸收，阻斷了內源性致痛因子興奮性的傳遞，降低疼痛衝動，從而增加神經中樞對疼痛下行抑制作用。對心血管功能無影響，無成癮性，無精神運動障礙的不良反應。與同類鎮痛劑比較，更少引起便秘，鎮咳作用比可待因強。

藥代動力學

主要作用於中樞神經系統阿片受體，抑制5-羥色胺和去甲腎上腺上腺上腺素釋放，而發揮鎮痛效應。

適應證

異丙吡侖用於對其他鎮痛藥有耐受性或需長期使用鎮痛、鎮靜藥的病人。適用於神經性疼痛，三叉神經、坐骨神經以及頭部、牙等部位的神經性疼痛，也可用於外傷性疼痛，燒傷、創傷、骨折及手術後等引起的疼痛。對膽絞痛、心絞痛，帶狀皰疹引起的疼痛，胃腸痛，癌症疼痛以及晚期癌症劇痛等均有效。

禁忌證

哺乳期婦女和兒童禁用。

注意事項

異丙吡侖為非成癮性鎮痛藥，少數病人可出現胃部不適、噁心和嗜睡、停藥後會自動消失。最大日劑量不得超過450mg。

不良反應

輕微。少數病人可出現胃部不適、噁心、嘔吐，嗜睡、頭暈，出汗，頭痛，口乾，便秘。停藥後會自動消失。

用法用量

1.口服，成人每次50～100mg，每日1～2次。

2.各種原因引起的中度至嚴重疼痛，包括各種術後疼痛和癌症疼痛，每次50-100mg,每4-6h服1次。

3.分娩止痛，每日劑 量不超過450mg。

4.晚期癌症、燒傷等劇痛時每次可服150～200mg，但日劑量不得超過450mg。

藥物相互作用

不宜與5-羥色胺和去甲腎上腺上腺上腺素同用。

專家點評

異丙吡異丙吡侖為阿片受體部分激動劑，是強效鎮痛藥，無耐受性和成癮性。主要作用於中樞神經系統阿片受體，不宜與5-羥色胺和去甲腎上腺上腺上腺素同用。日劑量不得超過450mg。少數病人可出現胃部不適、噁心和嗜睡，停藥後會自動消失。哺乳期婦女和兒童禁用。