異丙吡侖

異丙吡侖

異丙吡侖(Isopropiram),化學式N-(2-甲基-2-哌啶基-乙基)-N-(2-吡啶基)丙醯胺,是一種化學品。分子式為C16H25N3O,分子量為275.38900。異丙吡侖臨床上主要用於神經痛、心絞痛、膽絞痛以及燒傷、癌症及術後疼痛。

基本介紹

  • 中文名:異丙吡侖
  • 外文名:isopropiram
  • CAS號:54152-68-0
  • 分子式:C16H25N3O
  • 分子量:275.38900
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化合物簡介

基本信息

中文名稱:異丙吡侖
中文別名:異哌丙吡胺,波比寧
英文名稱:Isopropiram
英文別名:N-(2-Piperidin-1-yl-propyl)-N-pyridin-2-yl-propionamide
CAS號:54152-68-0
分子式:C16H25N3O
化學結構:
異丙吡侖
分子量:275.38900
精確質量:275.20000
PSA:36.44000
LogP:2.63690

藥物相關基本信息概況

藥品名稱

中文名稱:異丙吡侖
英文名稱:Isopropiram
異丙吡侖的別名:異哌丙吡胺;波比寧;止痛安

分類

神經系統藥物 > 鎮痛藥物 > 強鎮痛藥

劑型

片劑(富馬酸鹽);每片50mg。

藥理作用

異丙吡侖為阿片受體部分激動劑,是強效鎮痛藥,無耐受性和成癮性。主要作用於中樞神經系統阿片受體,抑制5-羥色胺和去甲腎上腺上腺上腺素釋放,而發揮鎮痛效應。
作用於中樞系統,有嗎啡樣激動作用和弱拮抗性質。通過調節神經遞質5-HT和NE的釋放和吸收,阻斷了內源性致痛因子興奮性的傳遞,降低疼痛衝動,從而增加神經中樞對疼痛下行抑制作用。對心血管功能無影響,無成癮性,無精神運動障礙的不良反應。與同類鎮痛劑比較,更少引起便秘,鎮咳作用比可待因強。

藥代動力學

主要作用於中樞神經系統阿片受體,抑制5-羥色胺和去甲腎上腺上腺上腺素釋放,而發揮鎮痛效應。

適應證

異丙吡侖用於對其他鎮痛藥有耐受性或需長期使用鎮痛、鎮靜藥的病人。適用於神經性疼痛,三叉神經、坐骨神經以及頭部、牙等部位的神經性疼痛,也可用於外傷性疼痛,燒傷、創傷、骨折及手術後等引起的疼痛。對膽絞痛、心絞痛,帶狀皰疹引起的疼痛,胃腸痛,癌症疼痛以及晚期癌症劇痛等均有效。

禁忌證

哺乳期婦女和兒童禁用。

注意事項

異丙吡侖為非成癮性鎮痛藥,少數病人可出現胃部不適、噁心和嗜睡、停藥後會自動消失。最大日劑量不得超過450mg。

不良反應

輕微。少數病人可出現胃部不適、噁心、嘔吐,嗜睡、頭暈,出汗,頭痛,口乾,便秘。停藥後會自動消失。

用法用量

1.口服,成人每次50~100mg,每日1~2次。
2.各種原因引起的中度至嚴重疼痛,包括各種術後疼痛和癌症疼痛,每次50-100mg,每4-6h服1次。
3.分娩止痛,每日劑 量不超過450mg。
4.晚期癌症、燒傷等劇痛時每次可服150~200mg,但日劑量不得超過450mg。

藥物相互作用

不宜與5-羥色胺和去甲腎上腺上腺上腺素同用。

專家點評

異丙吡異丙吡侖為阿片受體部分激動劑,是強效鎮痛藥,無耐受性和成癮性。主要作用於中樞神經系統阿片受體,不宜與5-羥色胺和去甲腎上腺上腺上腺素同用。日劑量不得超過450mg。少數病人可出現胃部不適、噁心和嗜睡,停藥後會自動消失。哺乳期婦女和兒童禁用。

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