異丁司特

中文名稱：異丁司特

中文別名：2-甲基-1-[2-(1-甲基乙基)吡唑啉[1,5-a]吡啶-3-基]-1-丙酮

基本介紹

• 藥品名稱：異丁司特
• 別名：2-甲基-1-[2-(1-甲基乙基)吡唑啉[1,5-a]吡啶-3-基]-1-丙酮
• 外文名稱：Ibudilast
• 主要適用症：16歲以上人群的哮喘
• 用法用量：口服，1粒/次，2次/天
• 分子量：230.3055

基本信息

英文名稱：Ibudilast

英文別名：3-Isobutyryl-2-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyridine; 2-Methyl-1-[2-(1-methylethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl]-1-propanone; 2-Isopropyl-3-isobutyrylpyrazolo[1,5-a]pyridine; 2-methyl-1-[2-(propan-2-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl]propan-1-one

CAS號：50847-11-5

異丁司特

分子式：C14H18N2O

分子量：230.3055

藥物介紹

項目名稱：異丁司特原料及緩釋膠囊

類別：西藥二類

異丁司特原料及緩釋膠囊

規格：10mg/粒

適應症：16歲以上人群的哮喘

用法用量：口服，1粒/次，2次/天

轉讓價格：420萬

進展：已於2000年取得新藥證書和生產批文，保護期為8年。

測定

取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於異丁司特10mg）。置50ml量瓶中，加乙醇40ml振搖溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，棄去初濾液，精密量取續濾液1ml，置25ml最瓶中，加乙醇稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液。

鑑別

（1）取本品細粉適量（約相當於異丁司特40mg），加乙醇4ml，振搖，濾過，加2.4-二硝基苯肼試液（取2.4二硝基苯肼1.5g，加硫酸溶液（1→2）20ml，溶解後，加水使成100ml，搖勻，濾過，即得）5ml，振搖，有沉澱析出。

含量均勻度取本品1片，置乳缽中，研細，用乙醇約40ml研磨並分次轉移至50ml量瓶中，用乙醇稀釋至刻度，搖勻。照含量測定項下的方法測定含量，應符合規定（中國藥典1995年版二部附錄XE）。

釋放度取本品，照釋放度測定法（中國藥典1995年版二部附錄XD第一法），採用溶出度測定法第一法的裝置，以pH1.2的鹽酸液（取氯化鈉2.0g，濃鹽）本標準自2000年7月14日起試行，試行期2年。

保護期至2008年6月15日，保護期內，其他單位不得仿製。酸7.0ml，加水稀釋成1000ml，搖勻，即得）500ml為溶劑，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經2小時時取溶液10ml濾過。立即將溶劑換成磷酸鹽緩衝液（pH6.8）500ml，轉速仍為每分鐘100轉，繼續依法操作。2小時時取溶液10ml濾過，並即時在操作容器中補充磷酸鹽緩衝液（pH6.8）10ml。5小時時再取溶液10ml濾過，取續濾液5ml置10ml量瓶中，加磷酸鹽緩衝液（pH6.8）稀釋至刻度，搖勻。上述三種溶液作為供試品溶液。

另取經五氧化磷乾燥24小時的異丁司特對照品20mg，精密稀定，置50ml量瓶中，用乙醇溶解並稀釋至刻度。精密量取適量，分別用鹽酸液（pH1.2）稀釋成每1ml中約含4μg的溶液和用磷酸鹽緩衝液（pH6.8）稀釋成每1ml中約含8μg的溶液，作為對照品溶液。

取上述供試品溶液和對照品溶液，以各自溶劑作參比，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄IVA），在320nm的波長處分別測定吸收度，計算出每片在不同時間的釋放量。

本品每片在鹽酸液（pH1.2）中2小時、磷酸鹽緩衝液（pH6.8）中2小時和5小時的累計釋放量，應分別相應為標示量的10～20%、35～60%和70～95%，均應符合規定。

其它應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典1995年版二部附錄IA）。

注意

本品每片在鹽酸液（pH1.2）中2小時、磷酸鹽緩衝液（pH6.8）中2小時和5小時的累計釋放量，應分別相應為標示量的10～20%、35～60%和70～95%，均應符合規定。本品為白色片。

藥理作用

本品對白三烯D4(LTD4)和血小板激活因子(PAF)炎性介質等所致離體動物氣道平滑肌的收縮有抑制作用；可緩解炎性介質所致豚鼠的氣道平滑肌痙攣，並能抑制實驗性動物的被動皮膚變態反應。

藥動學

健康成人口服本品10mg後，Tmax約5.4h，Cmax約為47.0μg/ml，tl/2約為7.4h。72h後，約60%以代謝物形式隨尿液排出。

適應症

用於輕、中度支氣管哮喘的治療。

用法用量

口服。一次10mg，一日2次，禁止嚼碎。

不良反應

主要有食慾缺乏、噯氣、上腹不適、噁心、嘔吐、眩暈、皮疹、皮膚瘙癢等。偶見心悸、AST、ALT、谷氨醯轉肽酶(GT)、總膽紅素升高。這些不良反應大多可以耐受。罕見直立性低血壓。

注意事項

對本品過敏者、顱內出血尚未完全控制的患者禁用。小兒、妊娠、哺乳期婦女禁用。本品與支氣管擴張藥和皮質激素等不同，不能迅速緩解正在發作的症狀。急性腦梗死及肝功能障礙患者慎用。若出現皮疹、瘙癢等過敏症狀，應停藥。

藥物相互作用

異丁司特緩釋膠囊膠囊10mg。